TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) 억제제 | TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| E7462New | Merestinib dihydrochloride | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride)는 경구 투여 가능한 강력한 c-Met 억제제로, 2 nM의 Ki 값을 나타냅니다. 이 화합물은 항종양 활성을 보이며 MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM), 그리고 MKNK1/2 (IC50=7 nM)를 포함한 여러 키나아제를 억제합니다. | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | IC50가 0.035 nM인 강력한 VEGFR2 저해제인 Cabozantinib (XL184)는 세포 유리 분석에서 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL을 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50로 저해합니다. 이는 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 결장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다. |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324)은 14 nM의 IC50을 갖는 Axl 억제제로, Abl에 비해 Axl에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 Mer 및 Tyro3에 비해 Axl에 대해 50~100배 이상 선택적이며, InsR, EGFR, HER2 및 PDGFR에 비해 100배 더 큰 선택성을 나타냅니다. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)은 무세포 분석에서 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM 및 4.3 nM의 IC50을 갖는 c-Met, Axl, Ron 및 Tyro3에 대한 Met 관련 억제제이며, Lck, VEGFR-2 및 TrkA/B에 비해 Met 관련 표적에 대해 40배 더 선택적이며, 다른 모든 수용체 및 비수용체 키나제에 비해 500배 이상 더 큰 선택성을 보입니다. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215)는 FLT3 및 AXL에 대해 각각 0.29 nM 및 0.73 nM의 IC50 값을 갖는 저분자 FLT3/AXL 억제제입니다. FLT3를 억제하는 IC50 값은 c-KIT (230 nM)를 억제하는 데 필요한 농도보다 약 800배 더 강력했습니다. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib은 4nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 c-Met 억제제로, IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 및 Mer보다 c-Met에 대해 200배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 autophagy를 유도합니다. 1단계. |
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| S8696 | 2-D08 | 2-D08 (2',3',4'-트리하이드록시 플라본)은 세포 투과성, 기계적으로 독특한 단백질 SUMO화 억제제입니다. 이 화합물은 세포 투과성, 기계적으로 독특한 단백질 SUMO화 억제제입니다. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903)은 IC50이 27 nM인 강력하고 선택적인 AXL 억제제이며, apoptosis 유도에 매우 효과적입니다. |
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| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate는 Antifolate이자, 구조적으로 엽산 유사체입니다. 일부 세포주에서 IC50은 300 nM 미만입니다. 이 화합물은 종양 세포 apoptosis를 유도합니다. |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250은 Mer 억제제로, IC50이 1.7 nM이며, 밀접하게 관련된 Axl/Tyro3 키나제에 비해 약 160배 및 60배의 선택성을 가집니다. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503은 IC50 값 2.5 μM을 갖는 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 억제제입니다. 다른 Dehydrogenase 패널에 대해서는 비활성하며 168개 GPCR 패널에서 최소한의 교차 반응성을 보입니다. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267은 Mer, Tyro3 및 Axl에 대해 각각 <5 nM, 8 nM 및 29 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 TAM kinase 억제제입니다. 이 화합물은 Met, Aurora B, Lck, Src 및 CDK8에 대해 더 낮은 활성을 나타냅니다. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)은 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) 억제제로, 펩타이드 인산화 분석 및 시험관 내 키나아제 결합 분석에서 각각 낮은 나노몰 생화학적 활성과 느린 (T1/2 >120분) 억제제 해리 속도를 나타냅니다. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)은 c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, Axl을 포함하여 육종 세포 성장을 유도하는 데 관여하는 다중 RTK를 표적으로 하는 새로운 저분자 억제제입니다. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475)는 AXL 및 MER에 대해 각각 0.7 nM 및 1.0 nM의 IC50를 갖는 Anexelekto(Axl)/MER 티로신 키나아제의 강력하고 선택적이며 경구 활성 신규 억제제입니다. 이 화합물은 AXL을 과발현하는 EGFR 돌연변이 NSCLC 세포에서 초기 EGFR-TKI인 osimertinib 또는 dacomitinib에 대한 내성 세포의 출현 및 유지를 억제합니다. 또한 FMS 유사 티로신 키나아제 3-내부 탠덤 중복 돌연변이 급성 골수성 백혈병 세포의 성장을 억제하고 사멸시킵니다. |
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| S7847 | SGI-7079 | 새로운 선택적 Axl 억제제인 SGI-7079는 시험관 내 IC50이 58nM이며, 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하고 EGFR 억제제 내성을 극복하기 위한 잠재적인 치료 표적입니다. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034는 Met (c-Met)/Axl 이중 억제제로, IC50이 각각 48 nM 및 10.3 nM입니다. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881은 IC50이 4.3nM인 특이적인 Mer 티로신 키나제 억제제로, Axl 및 Tyro3에 대해 각각 약 83배 및 58배의 선택성을 보입니다. |
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| S8404 | S49076 | S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MER 및 FGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다. |
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| S7545 | G-749 | G-749는 FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) 및 Mer에 대해 각각 0.4 nM, 0.6 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력한 FLT3 억제제로, 다른 티로신 키나아제에 대해서는 낮은 효능을 보입니다. |
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| E5942New | UNC9426 | UNC9426 (화합물 12)은 IC50이 2.1 nM인 TYRO3의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. 혈액 응고 시간을 연장시키지 않으면서 혈소판 응집을 감소시키고, 종양 세포 및 대식세포에서 TYRO3 매개 신호 전달 경로를 효과적으로 억제합니다. | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301은 Kd 12 μM 및 IC50 10 μM로 Axl 수용체 이합체화 부위를 차단하는 pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 억제제입니다. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)는 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 6.7 nM, 1.9 nM 및 <1.0 nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 생체이용 가능한 tyrosine kinase 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S4487 | Gilteritinib hemifumarate | Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate는 각각 0.29 nM/0.73 nM의 IC50을 갖는 강력한 ATP 경쟁적 FLT3/AXL 억제제입니다. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride)는 c-MET 및 VEGFR2의 강력한 저분자 키나아제 억제제로, 각각 1.3 nM 및 0.035 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 RET, KIT, AXL, Tie2 및 FLT3를 각각 5.2 nM, 4.6 nM, 7 nM, 14.3 nM, 11.3 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 MET 및 VEGFR 신호 전달이 조절되지 않는 암에서 종양 신생혈관 형성 및 전이를 억제하는 유망한 약물이 될 수 있습니다. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541은 Mer 티로신 키나아제 (MerTK)의 강력하고 특이적인 억제제로, IC50 4.4 nM로 MerTK ATP 포켓에 결합합니다. 이 화합물은 인산화된 MerTK (pMerTK)를 EC50 510 nM으로 억제합니다. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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