Name: KRN 633
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1557
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.01%

99.01

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	416.86	화학식	C₂₀H₂₁ClN₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	286370-15-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCNC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (21.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL (21.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 125 nM VEGFR2 160 nM VEGFR1 170 nM PDGFRα 965 nM c-Kit 4330 nM BTK 9200 nM PDGFRβ 9850 nM Tie-2 9900 nM
시험관 내(In vitro)	새로운 퀴나졸린 요소 유도체인 KRN 633은 VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3 수용체를 각각 170 nM, 160 nM 및 125 nM의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. PDGF 수용체 (PDGFRα 및 β, c-Kit, 유방 종양 키나아제, 및 튜니카 인터나 내피세포 키나아제 티로신 키나아제 (각각 IC50 = 965, 9850, 4330, 9200 및 9900 nM))와 같은 비-RTK에 대해서는 더 낮은 억제 활성을 보입니다. 이 화합물은 HUVEC에서 리간드 VEGF 유도 VEGFR2 인산화를 1.16 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. 또한 내피세포에서 VEGF 의존적 MAP 키나아제 인산화는 억제하지만 bFGF 의존적 인산화는 억제하지 않으며, ERK1 및 ERK2에 대한 IC50 값은 각각 3.51 nM 및 6.08 nM입니다. 이 화학 물질은 또한 VEGF-유도 HUVEC 증식을 14.9 nM의 IC50으로 억제하는 것으로 나타났지만, FGF-유도 증식은 3 μM에서 약하게만 억제합니다. Akt 및 ERK 인산화 신호 전달 경로의 억제를 통해 3.79 μM의 IC50으로 저산소증 유도 HIF-1α 전사 활성화를 농도 의존적으로 억제합니다.
키나아제 분석	세포 유리 키나아제 분석
키나아제 분석	다양한 재조합 VEGF 수용체에 대한 IC50 값을 얻기 위해 세포 유리 키나아제 분석을 수행합니다. KRN633은 0.3 nM에서 10 μM까지 다양한 농도에서 테스트됩니다. 모든 분석은 1 μM ATP로 4중 반복 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	KRN633은 시험관 내에서 다양한 암세포에 세포독성이 없지만, 종양 혈관 형성 및 혈관 투과성에 대한 억제 효과로 인해 생체 내에서 우수한 항종양 활성을 나타냅니다. 이 화합물을 100 mg/kg/d로 1일 1회 투여하면 A549, LC-6-LCK, HT29, Ls174T, LNCap 및 Du145 세포에서 상당한 종양 성장 억제를 유발하며, 이 화합물을 100 mg/kg으로 1일 2회 투여하면 HT29 종양의 성장을 약 90% 억제합니다. 임신 중반 쥐에게 이 화학 물질 (300 mg/kg, 경구)을 투여하면 태반 및 태아 장기 모두에서 혈관 신생 감소로 인해 태아 조직으로의 혈액 공급이 감소하고, 결과적으로 자궁 내 성장 제한 (IUGR) 유도 위험이 증가합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15634658/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20378243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197639/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KRN 633 VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 416.86