Home Protein Tyrosine Kinase EGFR 억제제 WZ3146

연구용

WZ3146 EGFR 억제제

제품 번호: S1170

WZ3146은 EGFR(L858R) 및 EGFR(E746_A750)에 대한 돌연변이 선택적 비가역적 억제제로, IC50은 각각 2 nM과 2 nM입니다. 이 화합물은 ERBB2 인산화(T798I)를 억제하지 않습니다.
WZ3146 EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 464.95

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.73%
99.73

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 464.95 화학식

C24H25ClN6O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1214265-56-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC50/Ki
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM
시험관 내(In vitro)
WZ3146 significantly suppresses the growth of EGFR mutation containing cell lines with IC50 of 3 nM in EGFR Del E746_A750 containing HCC827 cells, 15 nM in EGFR Del E746_A750 containing PC9 cells, 29 nM in EGFR L858R/T790M containing H1975 cells and 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M containing PC9 GR cells.
키나아제 분석
In-vitro 효소 억제 동역학 분석
이 분석은 96-well 형식에서 ATP/NADH 결합 분석 시스템을 사용하여 3회 반복 수행된다. 최종 반응 혼합물은 0.5 mg/mL 소 혈청 알부민(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 포스포(엔올) 피루브산(PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM poly-[Glu4Tyr1] 펩타이드, 토끼 근육 유래 피루브산 키나아제/젖산 탈수소효소 효소 최종 반응 혼합물 부피의 1/50, 0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR kinase, 100 μM ATP 및 다양한 양의 WZ3146을 포함한다. 이 화합물과 ATP는 혼합되어 다른 모든 성분과 별도의 스톡으로 제조된 후, 후자에 마지막으로 첨가되어 반응을 시작한다. 정상 상태 초기 속도 데이터는 A340 곡선의 기울기에서 도출된다.
참조