연구용
WZ3146 EGFR 억제제
제품 번호S1170
화학 구조
분자량: 464.95
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 464.95 | 화학식 | C24H25ClN6O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1214265-56-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(200.02 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| 특징 |
Mutant-selective, irreversible.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
WZ3146은 EGFR 돌연변이를 포함하는 세포주의 성장을 유의하게 억제하며, EGFR Del E746_A750을 포함하는 HCC827 세포에서 3 nM, EGFR Del E746_A750을 포함하는 PC9 세포에서 15 nM, EGFR L858R/T790M을 포함하는 H1975 세포에서 29 nM, EGFR Del E746_A750/T790M을 포함하는 PC9 GR 세포에서 3 nM의 IC50을 보였습니다.
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| 키나아제 분석 |
체외 억제 효소 역학 분석
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ATP/NADH 결합 분석 시스템을 사용하여 96웰 형식으로 삼중으로 분석을 수행합니다. 최종 반응 혼합물에는 0.5 mg/mL 소 혈청 알부민(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 인산(에놀) 피루브산(PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 폴리-[Glu4Tyr1] 펩타이드, 토끼 근육 유래 피루브산 키나아제/젖산 탈수소효소 효소의 최종 반응 혼합물 부피의 1/50, 0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR 키나아제, 100 μM ATP 및 다양한 양의 WZ3146이 포함됩니다. 이 화합물과 ATP는 혼합하여 다른 모든 성분과 별도의 스톡을 만들고 반응을 시작하기 위해 마지막에 첨가됩니다. 정상 상태 초기 속도 데이터는 A340 곡선의 기울기에서 도출됩니다.
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참조 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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