연구용

Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR 억제제

Name: Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6868
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S6868

Alflutinib (Furmonertinib) mesylate는 EGFR 민감성 돌연변이 및 T790M 돌연변이를 모두 억제하는 3세대 표피 성장 인자 수용체 (EGFR) 억제제입니다. 주로 CYP3A4에 의해 대사되는 Alflutinib (AST2818)은 또한 EC50이 0.25 μM인 강력한 CYP3A4 유도제입니다.

Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 664.7

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품질 관리

배치: S686801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	664.7	화학식	C₂₉H₃₅F₃N₈O₅S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2130958-55-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AST2818 mesylate			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(N=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OCC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (30.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR CYP3A4 (Cell-free assay) 0.25 μM(EC50)
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32235864/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05364073	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)\|Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer\|Advanced Non-Small Cell Lung Cancer\|HER2 Exon 20 Mutations\|EGFR Exon 20 Mutations\|EGFR Uncommon Mutations Including G719X and S768I	ArriVent BioPharma Inc.	June 30 2022	Phase 1
NCT03941340	Completed	Healthy Male Volunteers	Allist Pharmaceuticals Inc.	April 8 2019	Phase 1
NCT03926182	Completed	Healthy Male Volunteers	Allist Pharmaceuticals Inc.	February 19 2019	Phase 1
NCT03452592	Unknown status	Advanced NSCLC Patients With T790M	Allist Pharmaceuticals Inc.	April 30 2018	Phase 2
NCT03127449	Unknown status	Advanced NSCLC	Allist Pharmaceuticals Inc.	June 1 2017	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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