Name: BFH772
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8188
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S818801 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.09%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.09

관련 타겟	EGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	439.39	화학식	C₂₃H₁₆F₃N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	890128-81-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BFH 772, BFH-772			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (198.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 3 nM
시험관 내(In vitro)	이 화합물은 IC50 값이 3 nM인 VEGFR2 키나아제를 표적으로 하는 데 매우 효과적이었지만, FLK-1, FLT-1 및 FLT-4에 대한 효능은 500배 감소했습니다. VEGFR2 외에도 B-RAF, RET 및 TIE-2를 표적으로 하였지만, 효능은 최소 40배 낮았습니다. 이 화학물질은 RET, PDGFR 및 KIT 키나아제의 리간드 유도 자가인산화를 IC50 값 30~160 nM로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	BFH772는 3 mg/kg 용량으로 1일 1회 경구 투여 시 흑색종 성장을 강력하게 억제했습니다 (원발성 종양의 경우 54-90%, 전이 성장의 경우 71-96%).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00987870	Completed	Psoriasis\|Arthritis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	September 2009	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BFH772 VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 439.39