Name: Cediranib Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5242
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: S524201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	566.58	화학식	C₂₅H₂₇FN₄O₃.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	857036-77-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AZD2171 maleate			Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (176.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/KDR (HUVECs) 0.5 nM c-Kit (HUVECs) 2 nM c-Kit (HUVECs) 2 nM VEGFR3/FLT4 (HUVECs) <=3 nM VEGFR1/FLT1 (HUVECs) 5 nM PDGFRβ (HUVECs) 5 nM FGFR1 (HUVECs) 26 nM FGFR1 (HUVECs) 26 nM PDGFRα (HUVECs) 36 nM
시험관 내(In vitro)	재조합 키나아제 분석에서 세디라닙은 VEGFR-1 키나아제 활성(IC50 = 5 nmol/L)을 VEGFR-2 및 VEGFR-3(IC50 값 <0.1 및 ≤3 nmol/L)와 유사한 농도 범위 내에서 억제합니다. 다른 키나아제에 대한 선택성을 보여줍니다. 세디라닙은 인산화 분석에서 VEGFR-2와 비교했을 때 c-Kit에 대해 유사한 효능을 보였지만, 특히 PDGF-AA/PDGFR-α 구동 종양 세포 증식 분석에서 PDGFR-α 및 PDGFR-β에 대해서는 효능이 낮았습니다. 세디라닙은 야생형 Flt-3(IC50 값 >1 µmol/L)에 대해 비활성이었고 FGFR-1 및 -4에 대해서는 미미한 활성(각각 IC50 값 0.35 및 2.17 µmol/L)을 보였습니다.
생체 내(In vivo)	NCI-H526 종양 이종이식에서 야생형 c-Kit의 인산화는 종양을 가진 누드 마우스에 세디라닙(≥1.5 mg/kg/d)을 경구 투여한 후 현저히 감소했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00458731	Completed	Adult Grade III Lymphomatoid Granulomatosis\|Adult Nasal Type Extranodal NK/T-cell Lymphoma\|Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma\|Childhood Burkitt Lymphoma\|Childhood Diffuse Large Cell Lymphoma\|Childhood Grade III Lymphomatoid Granulomatosis\|Childhood Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Childhood Nasal Type Extranodal NK/T-cell Lymphoma\|Cutaneous B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Extranodal Marginal Zone B-cell Lymphoma of Mucosa-associated Lymphoid Tissue\|Hepatosplenic T-cell Lymphoma\|Intraocular Lymphoma\|Nodal Marginal Zone B-cell Lymphoma\|Noncutaneous Extranodal Lymphoma\|Peripheral T-cell Lymphoma\|Progressive Hairy Cell Leukemia Initial Treatment\|Recurrent Adult Burkitt Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Large Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Mixed Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Small Cleaved Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Adult Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Lymphoblastic Lymphoma\|Recurrent Adult T-cell Leukemia/Lymphoma\|Recurrent Childhood Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Recurrent Childhood Large Cell Lymphoma\|Recurrent Childhood Lymphoblastic Lymphoma\|Recurrent Childhood Small Noncleaved Cell Lymphoma\|Recurrent Grade 1 Follicular Lymphoma\|Recurrent Grade 2 Follicular Lymphoma\|Recurrent Grade 3 Follicular Lymphoma\|Recurrent Mantle Cell Lymphoma\|Recurrent Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|Recurrent/Refractory Childhood Hodgkin Lymphoma\|Refractory Hairy Cell Leukemia\|Small Intestine Lymphoma\|Splenic Marginal Zone Lymphoma\|Stage IV Adult Burkitt Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Large Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Mixed Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Small Cleaved Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Hodgkin Lymphoma\|Stage IV Adult Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Lymphoblastic Lymphoma\|Stage IV Adult T-cell Leukemia/Lymphoma\|Stage IV Childhood Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Stage IV Childhood Hodgkin Lymphoma\|Stage IV Childhood Large Cell Lymphoma\|Stage IV Childhood Lymphoblastic Lymphoma\|Stage IV Childhood Small Noncleaved Cell Lymphoma\|Stage IV Grade 1 Follicular Lymphoma\|Stage IV Grade 2 Follicular Lymphoma\|Stage IV Grade 3 Follicular Lymphoma\|Stage IV Mantle Cell Lymphoma\|Stage IVA Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|Stage IVB Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|T-cell Large Granular Lymphocyte Leukemia\|Testicular Lymphoma\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific\|Unspecified Childhood Solid Tumor Protocol Specific\|Waldenström Macroglobulinemia	National Cancer Institute (NCI)	May 2007	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cediranib Maleate VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 566.58