연구용

Fruquintinib (HMPL-013) VEGFR 억제제

Name: Fruquintinib (HMPL-013)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5667
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S5667

Fruquintinib은 VEGFR family에 대한 강력한 효능과 높은 선택성을 가진 저분자 억제제입니다. 이는 VEGFR 1, 2, 3을 각각 33 nM, 35 nM, 0.5 nM의 IC50 값으로 억제하며, RET, FGFR-1 및 c-kit 키나아제에 대해서는 약한 억제만 보입니다.

Fruquintinib (HMPL-013) VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 393.39

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	EGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	393.39	화학식	C₂₁H₁₉N₃O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1194506-26-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HMPL-013			Smiles	CC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC)C(=O)NC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 6 mg/mL (15.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (15.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (33.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 0.5 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 33 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 35 nM
시험관 내(In vitro)	시험관 내 효소 및 세포 분석에서 Fruquintinib은 VEGFR family 키나아제를 억제하고 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC) 및 인간 림프 내피 세포(HLEC)에서 저나노몰 수준의 IC50으로 VEGF/VEGFR 세포 신호 전달을 억제했습니다. 253개 키나아제 패널 테스트에서 VEGFR 외에는 거의 키나아제가 억제되지 않았습니다. 이 화합물은 VEGF 유도 Angiogenesis의 강력한 억제제입니다.
생체 내(In vivo)	Fruquintinib은 여러 동물 종에서 양호한 약동학적 프로파일을 보이며, 이 화합물의 경구 투여는 생쥐 폐 조직에서 VEGF 유도 VEGFR2 인산화를 강력하게 억제했습니다. VEGFR2 인산화 억제의 정도와 지속 시간은 약물 노출과 잘 상관관계가 있었습니다. 강력한 항혈관신생 효과는 여러 인간 종양 이종 이식 모델에서 양호한 용량 반응과 함께 강력한 항종양 효능을 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482937/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04577963	Active not recruiting	Triple Negative Breast Cancer\|Endometrial Cancer\|Solid Tumor Unspecified Adult\|Colorectal Cancer	Hutchison Medipharma Limited\|BeiGene\|Hutchmed	August 9 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04716634	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene\|Hutchison Medipharma Limited	April 19 2021	Phase 2
NCT04557397	Completed	Drug Drug Interaction	Hutchison Medipharma Limited\|Covance\|Hutchmed	September 2 2020	Phase 1
NCT04322539	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer\|Metastatic Colon Cancer	Hutchison Medipharma Limited\|Hutchmed	August 12 2020	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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