연구용

Vandetanib VEGFR 억제제

Name: Vandetanib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1046
Rating: 5 (114 reviews)

제품 번호S1046

Vandetanib은 세포 없는 분석에서 40 nM의 IC50을 갖는 강력한 VEGFR2 억제제입니다. 또한 VEGFR3 및 EGFR을 각각 110 nM 및 500 nM의 IC50으로 억제합니다. PDGFRβ, Flt1, Tie-2 및 FGFR1에는 1.1-3.6 μM의 IC50으로 민감하지 않습니다. MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 및 IGF-1R에 대해서는 10 μM 이상의 IC50으로 활성이 없습니다. 이 화합물은 활성 산소종 (ROS) 수준을 증가시켜 세포자멸사를 증가시키고 자가포식을 유도합니다.

화학 구조

분자량: 475.35

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배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
SN179	Function Assay	500 nM	16 h		increases CXCR4 expression significantly	25676691
SN186	Function Assay	500 nM	16 h		increases CXCR4 expression significantly	25676691
SN179	Function Assay	500 nM	16 h		enhances the CXCL12 directed migration	25676691
SN179	Function Assay	500 nM	16 h		increases basal migration	25676691
Jurkat	Growth Inhibition Assay		72 h		GI50=1.5 ± 0.2 μM	24681205
K-562	Growth Inhibition Assay		72 h		GI50=1.8 ± 0.1 μM	24681205
NCTC-2544	Growth Inhibition Assay		72 h		GI50=4.6 ± 0.3 μM	24681205
A-431	Growth Inhibition Assay		72 h		GI50=2.4 ± 0.3 μM	24681205
SK-N-SH	Growth Inhibition Assay	0.625-20 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24399074
SH-SY5Y	Growth Inhibition Assay	0.625-20 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24399074
SK-N-SH	Apoptosisi Assay	5/10/20 μM	48 h	DMSO	induces apoptosis dose dependently	24399074
SH-SY5Y	Apoptosisi Assay	5/10/20 μM	48 h	DMSO	induces apoptosis dose dependently	24399074
SK-N-SH	Function Assay	5/10/20 μM	48 h	DMSO	induces G1 phase cell cycle arrest	24399074
SH-SY5Y	Function Assay	5/10/20 μM	48 h	DMSO	induces G1 phase cell cycle arrest	24399074
SK-N-SH	Function Assay	1/5/10 μM	48 h	DMSO	inhibits RET phosphorylation	24399074
SH-SY5Y	Function Assay	1/5/10 μM	48 h	DMSO	inhibits RET phosphorylation	24399074
SK-N-SH	Function Assay	5/10 μM	48 h	DMSO	inhibits human NB cell migration	24399074
SH-SY5Y	Function Assay	5/10 μM	48 h	DMSO	inhibits human NB cell migration	24399074
SK-N-SH	Function Assay	5/10 μM	48 h	DMSO	inhibits human NB cell invasion	24399074
SH-SY5Y	Function Assay	5/10 μM	48 h	DMSO	inhibits human NB cell invasion	24399074
SK-N-SH	Function Assay	5 μM	24/48/72 h	DMSO	suppresses the expression of CXCR4 and MMP14 mRNA	24399074
SH-SY5Y	Function Assay	5 μM	24/48/72 h	DMSO	suppresses the expression of CXCR4 and MMP14 mRNA	24399074
SK-N-SH	Function Assay	5 μM	48/72 h	DMSO	suppresses expression of the CXCR4 and MMP14 protein	24399074
SH-SY5Y	Function Assay	5 μM	48/72 h	DMSO	suppresses expression of the CXCR4 and MMP14 protein	24399074
HMEpC	Growth Inhibition Assay	1 nM-100 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24138843
MCF-7	Growth Inhibition Assay	1 nM-100 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24138843
ZR-75-1	Growth Inhibition Assay	1 nM-100 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24138843
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	1 nM-100 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24138843
MDA-MB-468	Growth Inhibition Assay	1 nM-100 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24138843
T-47-D	Growth Inhibition Assay	1 nM-100 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	24138843
U251	Function Assay	2/4/8 μℳ	6/12/24 h	DMSO	increases the LC3-II level in a time-dependent and dose-dependent manner	23799852
U87MG	Function Assay	2/4/8 μℳ	6/12/24 h	DMSO	increases the LC3-II level in a time-dependent and dose-dependent manner	23799852
U251	Function Assay	4 μℳ	2/6/12 h	DMSO	suppresses basal levels of phosphorylation of S6 (S235/236), 4E-BP1 (T37/46), and Akt (S473) in a time-dependent manner	23799852
U87MG	Function Assay	4 μℳ	2/6/12 h	DMSO	suppresses basal levels of phosphorylation of S6 (S235/236), 4E-BP1 (T37/46), and Akt (S473) in a time-dependent manner	23799852
H1650	Growth Inhibition Assay				IC50=3.5±1.2 μM	23274758
HUVECs	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50 = 7.1 μmol/L	22611027
KYN-2	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50 = 8.1 μmol/L	22611027
HuH-7	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50 = 9.4 μmol/L	22611027
HUVECs	Function Assay	1/5/10 μM	1 h		significantly inhibits VEGFR-2 phosphorylation	22611027
HAK1-B	Function Assay	1/5/10 μM	1 h		suppresses EGFR phosphorylation	22611027
UM-22A	Growth Inhibition Assay	0-6 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	22307735
UM-22B	Growth Inhibition Assay	0-6 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	22307735
PCI-37A	Growth Inhibition Assay	0-6 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	22307735
PCI-37B	Growth Inhibition Assay	0-6 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	22307735
PCI-15B	Growth Inhibition Assay	0-6 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	22307735
SCC-25	Growth Inhibition Assay	0-6 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth in a dose dependent manner	22307735
UM-22A	Function Assay	0-10 μM	24 h	DMSO	inhibits the activation of the EGFR tyrosine kinase and also decreases the expression of phosphorylated forms of the downstream signaling elements, STAT3 and MAPK	22307735
UM-22B	Function Assay	0-10 μM	24 h	DMSO	inhibits the activation of the EGFR tyrosine kinase and also decreases the expression of phosphorylated forms of the downstream signaling elements, STAT3 and MAPK	22307735
PCI-15B	Function Assay	0-10 μM	24 h	DMSO	inhibits the activation of the EGFR tyrosine kinase and also decreases the expression of phosphorylated forms of the downstream signaling elements, STAT3 and MAPK	22307735
PCI-37A	Function Assay	1 μM	24 h	DMSO	downregulates VEGF production	22307735
UM-22A	Function Assay	1 μM	24 h	DMSO	downregulates VEGF production	22307735
PCI-15B	Function Assay	1 μM	24 h	DMSO	downregulates VEGF production	22307735
PCI-15B	Invasion Assay		24 h	DMSO	EC50=558 nM	22307735
PCI-37A	Invasion Assay		24 h	DMSO	EC50=1695 nM	22307735
UM-22A	Invasion Assay		24 h	DMSO	EC50=0.3 nM	22307735
SCC-25	Invasion Assay		24 h	DMSO	EC50=10 nM	22307735
UM-22B	Invasion Assay		24 h	DMSO	EC50=2424 nM	22307735
PCI-37B	Invasion Assay		24 h	DMSO	EC50=1726 nM	22307735
201T	Function Assay	2.5 μM	48 h	DMSO	inhibits phospho-MAPK following EGF	22258476
273T	Function Assay	2.5 μM	48 h	DMSO	inhibits phospho-MAPK following EGF	22258476
A549	Function Assay	2.5 μM	48 h	DMSO	inhibits phospho-MAPK following EGF	22258476
201T	Function Assay	1/5/10 μM	48 h	DMSO	blocks the phosphorylation of Akt induced by VEGFC	22258476
H2052	Growth Inhibition Assay				IC50=1.07±0.04 μM	21970874
H2452	Growth Inhibition Assay				IC50=3.52±1.13 μM	21970874
H28	Growth Inhibition Assay				IC50=0.32±0.07 μM	21970874
MSTO-211H	Growth Inhibition Assay				IC50=1.42±0.03 μM	21970874
Hth83	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=3.30 ± 0.66 μM	21220477
C643	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=3.65 ± 1.22 μM	21220477
8505C	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=7.56 ± 1.13 μM	21220477
Hth74	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=8.56 ± 1.01 μM	21220477
SW1736	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=9.05 ± 0.55 μM	21220477
Hth7	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=9.66 ± 0.38 μM	21220477
Hth104	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=±16.98 ± NA μM	21220477
HTB3	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
HT1376	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
RT4	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
J82	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
CRL1749	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
T24	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
SUP	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
HTB9	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	19220256
ACC3	Growth Inhibition Assay	0-10 μM	72 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	18698025
ACC2	Growth Inhibition Assay	0-10 μM	72 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	18698025
ACCM	Growth Inhibition Assay	0-10 μM	72 h		inhibits cell growth in a dose dependent manner	18698025
ACC3	Apoptosisi Assay	0-10 μM	72 h		induces apoptosis dose dependently	18698025
ACC2	Apoptosisi Assay	0-10 μM	72 h		induces apoptosis dose dependently	18698025
ACCM	Apoptosisi Assay	0-10 μM	72 h		induces apoptosis dose dependently	18698025
EHMES-1	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=10.6 μM	18364248
EHMES-10	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.3 μM	18364248
211H	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=2.2 μM	18364248
H28	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=1.8 μM	18364248
H2052	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=8.0 μM	18364248
H2452	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=5.5 μM	18364248
CNE-1	Growth Inhibition Assay	0.1-25.6 μM	48 h		IC50=3.6 μM	17631646
CNE-2	Growth Inhibition Assay	0.1-25.6 μM	48 h		IC50=6.2 μM	17631646
C666-1	Growth Inhibition Assay	0.1-25.6 μM	48 h		IC50=23.4 μM	17631646
CNE-1	Growth Inhibition Assay	0.1-25.6 μM	72 h		IC50=2.3 μM	17631646
CNE-2	Growth Inhibition Assay	0.1-25.6 μM	72 h		IC50=3.6 μM	17631646
C666-1	Growth Inhibition Assay	0.1-25.6 μM	72 h		IC50=4.86 μM	17631646
CNE-1	Function Assay	6 μM	24 h		delays G0/G1 cell cycle progression	17631646
CNE-2	Function Assay	6 μM	24 h		delays G0/G1 cell cycle progression	17631646
C666-1	Function Assay	6 μM	24 h		delays G0/G1 cell cycle progression	17631646
KDR15	Function assay				Inhibitory activity against VEGF stimulated autophosphorylation of VEGFR2 expressed in KDR15 cells, IC50 = 0.015 μM.	16302797
Sf9	Function assay				Inhibition of human recombinant histidine-tagged RET (700-1020) expressed in Sf9 cells by ELISA, IC50 = 0.097 μM.	20409618
TPC1	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human TPC1 cells expressing RET/PCT1 after 72 hrs by [3H]thymidine incorporation assay, IC50 = 0.116 μM.	20409618
HEK293	Function assay				Inhibition of FGFR1/VEGFR2 chimeric construct expressed in HEK293 cells by ELISA, ED50 = 0.15 μM.	19101155
Sf21	Function assay		15 mins		Inhibition of recombinant His-tagged human KDR expressed in insect Sf21 cells preincubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 20 mins by HTRF assay, IC50 = 0.175 μM.	26874741
umbilical vein endothelial cells	Function assay				Inhibition of VEGF-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cells, IC50 = 0.4 μM.	15743202
BA/F3	Function assay		48 hrs		Inhibition of KIF5B/RET (unknown origin) expressed in mouse BA/F3 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by Cell titre glo-based luminescence assay, IC50 = 0.4 μM.	26874741
BA/F3	Function assay		48 hrs		Inhibition of KDR (unknown origin) expressed in mouse BA/F3 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by Cell titre glo-based luminescence assay, IC50 = 0.63 μM.	26874741
umbilical vein endothelial cells	Function assay				Inhibition of basic FGF-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cells, IC50 = 1.2 μM.	15743202
HL60	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 1.492 μM.	26995527
293	Function assay				Inhibitory activity against VEGFR2 transiently transfected in 293 adenovirus transfected kidney cells by ELISA, IC50 = 1.66 μM.	16275072
293	Function assay				Inhibition of VEGFR2 in 293 adenovirus transfected kidney cells by cell-based ELISA assay, IC50 = 1.66 μM.	16321531
HEK293	Function assay				Inhibition of VEGFR2 phosphorylation in HEK293 cells by cell-based ELISA, IC50 = 1.66 μM.	16460936
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 1.925 μM.	26995527
DU145	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 1.974 μM.	26995527
MGHU3	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human MGHU3 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 2.5 μM.	30309671
A549	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 2.5 μM.	30309671
RT112	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human RT112 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 2.5 μM.	30309671
A549	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 2.63 μM.	26995527
CHO	Function assay				Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50 = 2.673 μM.	12477352
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 3.536 μM.	26995527
PANC1	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 4.107 μM.	26995527
HT-29	Antiproliferative assay	10 uM	72 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells at 10 uM after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 4.2 μM.	21353546
EAhy926	Antiproliferative assay	10 uM	72 hrs		Antiproliferative activity against human EAhy926 cells at 10 uM after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 5.1 μM.	21353546
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 11.83 μM.	27688180
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs		Cytotoxicity in human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay, IC50 = 16.52 μM.	28942113
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 18.5 μM.	26741358
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 18.5 μM.	26475519
HT-29	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 18.95 μM.	27688180
H460	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human H460 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 37.1 μM.	27688180
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	475.35	화학식	C₂₂H₂₄BrFN₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	443913-73-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ZD6474			Smiles	CN1CCC(CC1)COC2=C(C=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Br)F)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (126.22 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (63.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (63.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (79.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (8.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (6.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 40 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 110 nM EGFR (Cell-free assay) 500 nM
시험관 내(In vitro)	Vandetanib은 또한 VEGFR3 및 EGFR을 각각 110 nM 및 500 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 PDGFRβ, Flt1, Tie-2 및 FGFR1에 1.1-3.6 μM의 IC50으로 민감하지 않으며, MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 및 IGF-1R에 대해서는 10 μM 이상의 IC50으로 거의 활성이 없습니다. VEGF, EGF 및 bFGF로 자극된 HUVEC 증식을 각각 60 nM, 170 nM 및 800 nM의 IC50으로 억제하며, 기저 내피 세포 성장에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 2.7 μM (A549)에서 13.5 μM (Calu-6)의 IC50으로 종양 세포 성장을 억제합니다. 이는 기저 ABCG2-ATPase에 대한 억제 효과를 나타냅니다. 모세포 및 ABCG2 발현 A431 세포는 이 화합물에 대해 유사한 민감도를 보였습니다. EGFR 억제제에 대한 노출은 A431 세포에서 pEGFR 수준을 감소시키며, 이 화합물은 중간 정도의 효과만을 나타냅니다. 이는 경미하지만 측정 가능한 효과를 나타내는 반면, gefitinib, pelitinib 및 neratinib은 특정 ABCG2 억제제 Ko143과 유사하게 A431/ABCG2 세포에서 mitoxantrone의 ABCG2 매개 유출을 완전히 억제합니다. 이는 PC3wt 및 PC3R 세포주를 각각 13.3 μM 및 11.5 μM의 유사한 IC50으로 억제합니다. 이 화학 물질은 HUVEC에서 VEGFR2의 인산화를 억제하고 간암 세포에서 EGFR의 인산화를 억제하며 세포 증식을 억제합니다. 이는 GEO 및 OVCAR-3 세포에서 G0-G1 상에 세포 축적을 유발하고 OVCAR-3, ZR-75-1, MCF-10A ras 및 GEO 세포에서 세포자멸사를 증가시킵니다. 이 화합물은 마우스 NIH-EGFR 섬유아세포 및 인간 MCF-10A ras 유방암 세포(인간 EGFR을 과발현하는 두 세포주)에서 EGFR 인산화의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물 처리는 기능적인 EGFR을 가지고 있지만 VEGFR2가 없는 7개의 인간 세포주(유방, 결장, 위 및 난소)에서 연한 한천 성장(soft agar growth)의 용량 의존적 억제를 초래합니다.
키나아제 분석	키나아제 억제
키나아제 분석	Vandetanib은 효소, 10mM MnCl₂, 2μM ATP와 함께 폴리(글루, 알라, 타이르) 6:3:1 무작위 공중합체 기질로 코팅된 96웰 플레이트에서 배양됩니다. 인산화된 티로신은 마우스 IgG 항-포스포티로신 4G10 항체, 서양고추냉이 과산화효소-연결된 양 항-마우스 면역글로불린 항체, 그리고 2,2′-아지노-비스(3-에틸벤즈티아졸린-6-설폰산)과의 순차적 배양을 통해 검출됩니다. 이 방법론은 EGFR, PDGFRβ, Tie-2, FGFR1, c-kit, erbB2, IGF-1R 및 FAK와 관련된 티로신 키나아제에 대한 선택성을 조사하는 데 적용됩니다. 모든 효소 분석(티로신 또는 세린-트레오닌)은 해당 K_m(0.2–14 μM) 또는 그 미만의 적절한 ATP 농도를 사용했습니다. 세린-트레오닌 키나아제(CDK2, AKT 및 PDK1)에 대한 선택성은 96웰 플레이트에서 관련 섬광 근접 분석(SPA)을 사용하여 조사됩니다. CDK2 분석에는 10mM MnCl₂, 4.5μM ATP, 0.15μCi의 [γ-³³ P]ATP/반응, 50mM HEPES (pH 7.5), 1mM DTT, 0.1mM 오르토바나듐산나트륨, 0.1mM 불화나트륨, 10mM 글리세로인산나트륨, 1mg/mL BSA 분획 V, 그리고 망막모세포종 기질(망막모세포종 유전자의 일부, 792–928, 글루타티온 S-트랜스퍼라제 발현 시스템에서 발현됨; 최종 농도 0.22μM)이 포함되었습니다. 반응은 실온에서 60분 동안 진행된 후, EDTA(최종 농도 62mM), 3μg의 토끼 면역글로불린 항-글루타티온 S-트랜스퍼라제 항체 및 단백질 A SPA-폴리비닐톨루엔 비드(0.8mg/반응)를 포함하는 150μL 용액으로 2시간 동안 퀀칭되었습니다. 플레이트는 밀봉된 후 원심분리(1200×g, 5분)되고, 마이크로플레이트 섬광 계수기에서 30초 동안 계수되었습니다.
생체 내(In vivo)	Vandetanib (2.5 mg/kg, i.v.)은 VEGF 유도 저혈압을 63% 역전시키지만, bFGF 유도 저혈압에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물 (100 mg/kg)은 종양 유도 혈관 형성을 79% 억제합니다. 이는 (12.5-100 mg/kg, 경구) Calu-6, PC-3, MDA-MA-231, SKOV-3, SW620, A549, A431, B16-F10(AP3) 및 Lewis Lung을 포함한 인간 종양 이종이식에서 체중에는 거의 영향을 미치지 않으면서 뛰어난 종양 성장 억제를 보여줍니다. PC3wt 이종이식에서, 이 화합물 단독 투여는 역설적인 종양 성장 촉진 효과를 나타냅니다. PC3R 이종이식에서, 이 화학 물질의 저용량 (25 mg/kg)은 대조군에 비해 유의미한 영향을 미치지 않았지만, 고용량 (50 mg/kg)은 대조군에 비해 종양 성장을 유의미하게 억제했습니다. 대조적으로, 고용량 병용 요법은 PC3R 세포에서 이 화합물 50 mg/kg과 도세탁셀 30 mg/kg 사이에 유의미한 부정적인 상호작용을 나타냅니다. 종양을 가진 쥐에서, 이는 종양 조직에서 VEGFR2 및 EGFR의 인산화를 억제하고, 종양 혈관 밀도를 유의미하게 감소시키며, 종양 세포 세포자멸사를 강화하고, 종양 성장을 억제하며, 생존율을 향상시키고, 간내 전이 수를 줄이며, 종양 조직에서 VEGF, TGF-알파 및 EGF를 상향 조절합니다. 이 화합물 치료는 ALT 이상, 골수 억제 또는 체중 감소를 포함한 심각한 부작용과 관련이 없습니다. 촉진 가능한 GEO 결장암 이종이식 (EGFR 신호 억제에 민감함)을 가진 누드 마우스에 대한 이 화학 치료는 용량 의존적인 종양 성장 억제를 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183421/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22548830/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22608542/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22611027/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684431/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-ERK / ERK / p-AKT / AKT p-EGFR / EGFR		19622715
Growth inhibition assay	Cell viability		24261856

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03291379	Completed	Carcinoma Hepatocellular\|Metastatic Colorectal Cancer	Boston Scientific Corporation\|Biocompatibles UK Ltd	May 17 2017	Early Phase 1
NCT02495103	Terminated	Renal Cell Carcinoma\|Hereditary Leiomyomatosis\|Renal Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 26 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02530411	Unknown status	Neoplasms	Velindre NHS Trust\|Cancer Research UK\|AstraZeneca	April 2015	Phase 2
NCT02268734	Completed	Metastatic Sporadic Medullary Thyroid Cancer	Fondazione IRCCS Istituto Nazionale dei Tumori Milano	April 2014	--
NCT01876784	Completed	Differentiated Thyroid Cancer	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	September 17 2013	Phase 3
NCT01661179	Completed	Unresectable Locally Advanced or Metastatic Medullary Thyroid Carcinoma	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	November 2012	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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