연구용
제품 번호S1179
| 분자량 | 481.01 | 화학식 | C24H25ClN6OS |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1214265-57-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.58 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Inhibits EGFR T790M mutation and not wild-type EGFR.
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| Targets/IC50/Ki |
EGFR (T790M)
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| 시험관 내(In vitro) |
WZ8040은 EGFR T790M에 대해 30~100배 더 강력하며, CL-387785 및 HKI-272와 같은 퀴나졸린 기반 EGFR 억제제보다 야생형 EGFR에 대해 최대 100배 덜 강력합니다. 이 화합물 처리는 HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) 및 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)의 성장을 각각 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM 및 8 nM의 IC50로 강력하게 억제합니다. HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) 및 HN11 (EGFR & ERBB2 WT)의 성장은 각각 >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM 및 1.82 μM의 IC50로 약하게 억제합니다. 이 화학 물질은 A549 (KRAS mutant) 또는 H3122 (EML4-ALK) 세포에 대해 10 μM까지 독성이 없습니다.
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참조 |