Name: AZ5104
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7298
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	485.58	화학식	C₂₇H₃₁N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1421373-98-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (20.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) <1 nM EGFR (L861Q) 1 nM EGFR (L858R) 6 nM ErbB4 7 nM EGFR (wildtype) 25 nM ACK1 27 nM BLK 27 nM BRK 45 nM MNK2 62 nM IGF1-R 78 nM ALK 97 nM
시험관 내(In vitro)	AZ5104는 ex19del(PC-9에서 2nM), T790M(H1975에서 2nM) 및 야생형 EGFR(LOVO에서 33nM) 세포주에 대해 뛰어난 효능을 보입니다. 이 화합물은 H1975(T790M/L858R), PC-9(ex19del), Calu 3(WT) 및 NCI-H2073(WT)에 대해 각각 3.3nM, 2.6nM, 80nM 및 53nM의 IC50으로 세포 생존력 억제를 유발합니다.
키나아제 분석	재조합 키나아제 분석
키나아제 분석	키나아제 분석은 단백질 키나아제에 대한 필터 결합 방사성 ATP 전이효소 분석에서 펩타이드 또는 단백질 기질을 사용하거나 지질 키나아제에 대한 지질 기질 및 HTRF 분석을 사용하여 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	C/L858R 및 C/L+T 마우스 모두에서 AZ5104(5 mg/kg/d, p.o.)는 유의미하고 지속적인 종양 퇴행을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893891/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05748093	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	Maastricht University Medical Center	April 1 2024	Phase 4
NCT05120349	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	February 21 2022	Phase 3
NCT04606771	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	September 28 2020	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ5104 EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 485.58

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원