CL-387785 (EKI-785) EGFR 억제제

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배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
NIH3T3	Function assay	Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM	16480284
A431	Function assay	Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM	22621397
Sf9	Function assay	TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM	15155841
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	381.23	화학식	C₁₈H₁₃BrN₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	194423-06-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	WAY-EKI 785			Smiles	CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (199.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (165.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 370 pM
시험관 내(In vitro)	CL-387785 (EKI-785)는 세포에서 EGF-자극 수용체 자가인산화를 차단합니다 (IC50, 5 nM). EGF-R 또는 c-erbB-2를 과발현하는 세포주에서는 세포 증식 (IC50, 31 nM)을 주로 세포증식 억제 방식으로 억제합니다.
키나아제 분석	액체 섬광
키나아제 분석	500 μM CL-387785 (EKI-785) (100% DMSO에 준비)의 원액을 30 mM HEPES, pH 7.4로 희석하여 원하는 농도로 만듭니다. 다양한 농도의 이 화합물 10 μL를 재조합 효소 3 μL (100 mM HEPES, pH 7.4에 1:120 희석)와 얼음 위에서 10분간 배양합니다. 그런 다음, 펩타이드 5 μL (Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly로 구성된 RR-SRC의 최종 농도 400 μM), 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2, 200 μM 오르토바나듐산나트륨을 포함하는 4× 반응 완충액 10 μL, 0.30 μL [³³P]ATP (>2500 Ci/mmol), 그리고 H₂O 12 μL를 첨가합니다. 실온에서 90분간 배양한 후, 전체 부피를 미리 잘라둔 P81 필터 페이퍼에 점적합니다. 필터 디스크는 0.5% 인산으로 두 번 세척하고, 액체 섬광 계수기를 사용하여 방사능을 측정합니다. 이러한 조건에서 EGF-R 키나아제의 비활성은 약 0.50 pmol/mg/min입니다.
생체 내(In vivo)	CL-387785 (EKI-785)는 80 mg/kg/day (p.o.) 용량으로 EGF-R을 과발현하는 누드 마우스의 종양 성장을 현저히 차단합니다. 상염색체 열성 다낭성 신장 질환 (ARPKD)의 생쥐 모델에서, 이 화합물 (90 mg/kg, i.p.)로 Balb/c-bpk/bpk (BPK) 마우스를 치료하면 집합관 낭성 병변이 현저히 감소하고 신장 기능이 개선되며 담도 상피 이상이 감소하고 수명이 연장됩니다. 25 mg/kg만큼 낮은 용량은 HCA-7 유발 이종이식 종양의 성장을 감소시키고, 100 mg/kg 용량은 종양 성장을 완전히 예방합니다. 50 mg/kg 용량은 HCT-116 유발 이종이식 종양의 성장을 줄이는 데 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10086326/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10620185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22046346/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11818567/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 381.23

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용해도

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작용 메커니즘

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