CNX-2006 EGFR 억제제

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품질 관리

배치: S720601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.72

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	545.53	화학식	C₂₆H₂₇F₄N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1375465-09-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR <20 nM
시험관 내(In vitro)	CNX-2006은 새로운 비가역적 EGFR 티로신 키나아제 억제제로, EGFR의 활성화 돌연변이뿐만 아니라 T790M 돌연변이를 특이적으로 억제하며, 야생형 EGFR에 대한 억제는 매우 약합니다. 획득 내성 시험관 내 모델링에서, 약물에 민감한 EGFR 돌연변이 세포에 이 화합물을 지속적으로 처리하면 얼로티닙보다 더 느리게 내성이 발생합니다. 이 화학 물질의 용량 증가는 다른 세포주에서 다른 효과를 나타내지만, T790M 매개 내성을 선택하지는 않습니다. 이 약제에 저항하는 세포는 EMT 마커 및 MMP9의 발현 증가를 보입니다.
키나아제 분석	성장 억제 분석
키나아제 분석	인간 EGFR 돌연변이 폐선암 세포주는 표준 성장 억제 분석에서 이 화합물로 처리됩니다.
생체 내(In vivo)	CNX-2006은 H1975 (EGFR L858R/T790M) 이종이식 모델에서 효과적입니다.
참조	[1] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf [2] http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 545.53