Name: Icotinib (BPI-2009H)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2922
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	391.42	화학식	C₂₂H₂₁N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	610798-31-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 26 mg/mL (66.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 5 nM
시험관 내(In vitro)	Icotinib (BPI-2009H)는 용량 의존적으로 EGFR 활성을 억제하며, IC50 값은 5nM이고 62.5nM에서 완전한 억제를 보입니다. 이 물질은 야생형 및 돌연변이를 포함한 EGFR 구성원을 61-99%의 억제 효능으로 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 인간 표피 암종 A431 세포에서 EGFR 매개 세포 내 티로신 인산화를 용량 의존적으로 차단합니다. 한편, A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 및 Bel-7402 세포주에서 수행된 증식 분석에서, 세포주의 Icotinib에 대한 상대적 감수성은 A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 및 Bel-7402임을 발견했습니다. 이는 광범위한 항종양 활성을 나타내며, 특히 높은 수준의 EGFR을 발현하는 종양에 대해 효과적입니다.
키나아제 분석	생화학적 키나아제 분석
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석에서 2.4 ng/μL EGFR 단백질을 32 ng/μL Crk와 25 μL의 키나아제 반응 완충액(1 μM 냉 ATP 및 1 μCi ³²P-γ-ATP 포함)에 혼합합니다. 이 혼합물을 Icotinib (BPI-2009H)와 0, 0.5, 2.5, 12.5 또는 62.5 nM 농도로 얼음 위에서 10분간 배양한 후 30 °C에서 20분간 배양합니다. 100 °C에서 4분간 SDS 샘플 완충액으로 퀀칭한 후, 단백질 혼합물을 10% SDS-PAGE 젤에서 전기영동으로 분리합니다. 건조된 젤은 방사능을 감지하기 위해 PhosphorImager에 노출됩니다. 정량은 ImageQuant 소프트웨어로 수행됩니다. 이 방법론에서 방사능 신호는 키나아제 활성과 반비례합니다.
생체 내(In vivo)	Icotinib (BPI-2009H)는 다양한 유형의 이종이식편에서 항종양 효과를 보입니다. 120 mg/kg 용량에서 A431, A549 및 H460 이종이식편에서 각각 51.5%, 31.0% 및 67.4%의 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Icotinib (BPI-2009H) EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 391.42

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원