LLY-507 Histone Methyltransferase 억제제

제품 번호S7575

LLY-507은 세포 활성적이고 강력하며 선택적인 단백질-라이신 메틸트랜스퍼라제 SMYD2의 억제제입니다.
LLY-507 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 574.76

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.78%
99.78

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 574.76 화학식

C36H42N6O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1793053-37-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (52.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
SMYD2
시험관 내(In vitro)
LLY-507은 IC50 <15 nM으로 SMYD2의 p53 펩타이드 메틸화 능력을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 IC50 31 nM으로 SMYD2 효소에 의한 H4 펩타이드 메틸화를 강력하게 억제할 수 있습니다. 관련 계열 구성원인 SMYD3, SUVH420H1 및 SUV420H2를 포함한 24가지 다른 단백질 또는 DNA 메틸트랜스퍼라제에 비해 SMYD2에 대해 100배의 선택성을 가집니다. 이 화학 물질은 454가지 키나제, 35가지 G 단백질 연결 수용체, 14가지 핵 호르몬 수용체 및 3가지 사이토크롬 P450 효소에 대해 비활성(>20 μM)입니다. 여러 식도, 간 및 유방암 세포주의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.