연구용

AZD9291 (Osimertinib) 돌연변이 선택적 EGFR 억제제

제품 번호: S7297

Osimertinib (AZD9291)은 LoVo 세포에서 Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR 및 WT EGFR에 대해 각각 12.92, 11.44 및 493.8 nM의 IC50을 갖는 경구용 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제이다. 임상 3상.

AZD9291 (Osimertinib) EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 499.61

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (198.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (200.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (200.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (200.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 99 mg/mL (198.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo batch selection In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (15.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 AZD9291 (Osimertinib) DMSO 또는 물에서의 삩해도

세포주별 검색 | 연구 분야별 사삩 더도 확인

다음 정보 더 보기: AZD9291 (Osimertinib) 세포 배양 처리를 위한 사용 농도

AZD9291 (Osimertinib) is a potent inhibitor of EGFR L858R/T790M recombinant enzyme (1 nM), EGFR L858R recombinant enzyme (12 nM), EGFRvIII (<100 nM), EGFR 19Del/T790M/C797S protein (124.82 nM), WT EGFR (184 nM), EGFR 19Del/C797S protein (304.39 nM), EGFR L858R/C797S protein (573.72 nM), hERG-encoded potassium channel (Kv11.1) (690000 nM), EGFR, EGFR sensitive mutations, EGFR T790M, EGFR exon 19 deletion, MAPK-interacting kinases, eIF4E. AZD9291 (Osimertinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward EGFR L858R/T790M recombinant enzyme (IC50 = 1 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보	AZD9291 (Osimertinib) is a potent, selective, irreversible ATP-competitive mutant EGFR inhibitor. It affects MAPK/ERK and PI3K/AKT signaling by covalently binding to the Cys797 residue to block autophosphorylation, effectively inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis.
다음 정보 더 보기: AZD9291 (Osimertinib) 세포 기반 및 세포 비함유 분석에 대한 IC50
주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: AZD9291 (Osimertinib) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	499.61	화학식	C₂₈ H₃₃ N₇ O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1421373-65-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Mereletinib			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC

보관 및 안정성에 대해 자세히 알아보기

다음의 비교 분석에 대해 자세히 알아보기 AZD9291 (Osimertinib)

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Can this formulation be used in mice? What are its reconstitution instructions for in vivo with mice?

답변:
It can be used for animal study. The vehicle we suggest is: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween 80+50%ddH2O.

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):