연구용

PD168393 EGFR 억제제

Name: PD168393
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7039
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S7039

PD168393은 0.70 nM의 IC50을 가진 비가역적 EGFR 억제제로, Cys-773을 비가역적으로 알킬화합니다; 이 화합물은 인슐린, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해서는 비활성입니다.

화학 구조

분자량: 369.22

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품질 관리

배치: 순도: 99.02%

99.02

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	369.22	화학식	C₁₇H₁₃BrN₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	194423-15-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (200.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (197.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (8.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Preclinical compound used in the design of CI-1033.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 0.70 nM
시험관 내(In vitro)	PD 168393은 EGFR TK의 ATP 결합 포켓에 도킹됩니다. 이 화합물은 A431 세포에서 지속적인 노출 동안 EGF 의존성 수용체 자가인산화를 완전히 억제하며, 화합물 없는 배지에서 8시간 후에도 지속적인 억제를 보입니다. MDA-MB-453 세포에서 헤레굴린 유도 티로신 인산화를 5.7 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화학 물질은 인슐린, PDGF 및 기본 FGFR TK와 PKC에 대해서는 비활성입니다. HS-27 인간 섬유아세포에서 EGF 매개 티로신 인산화를 1-6 nM의 IC50으로 억제하지만, FGF 또는 PDGF 매개 티로신 인산화에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 3T3-Her2 세포에서 Her2 유도 티로신 인산화를 ~100 nM의 IC50으로 빠르고 강력하게 억제합니다. 또한 Fyb를 제외하고 3T3-Her2 세포에서 PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-카테닌의 인산화를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	PD 168393은 누드 마우스의 A431 인간 표피암종 이종이식편에서 115%의 종양 성장 억제를 유발하며, EGFR의 포스포티로신 함량을 50% 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 낮은 혈장 농도를 나타냅니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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