PFI-2 HCl Histone Methyltransferase 억제제

제품 번호S7294

PFI-2는 Ki (app)IC50이 각각 0.33 nM 및 2 nM인 강력하고 선택적이며 세포 활성형인 라이신 메틸트랜스퍼라제 SETD7 억제제로, 다른 메틸트랜스퍼라제 및 기타 비-후성유전학적 표적에 비해 1000배의 선택성을 가집니다.
PFI-2 HCl Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 535.98

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 535.98 화학식

C23H25F4N3O3S.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1627607-87-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CCN(C1)C(=O)C(CC2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NS(=O)(=O)C3=CC4=C(CNCC4)C(=C3)F.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (184.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
SETD7
(Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)
SETD7
(Cell-free assay)
2 nM
시험관 내(In vitro)
(R)-PFI-2는 그 거울상 이성질체인 (S)-PFI-2보다 인간 SETD7에 대해 500배 더 높은 억제 활성을 나타냅니다. 세포 환경에서 SETD7과의 직접적인 상호작용을 통해 Yes-Associated 단백질 위치에 영향을 미치고 Hippo 경로 신호 전달에서 Setd7 유전자 삭제를 표현형적으로 모방합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.