Name: zipalertinib (TAS6417)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8814
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S881401 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.86%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.86

관련 타겟	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	396.44	화학식	C₂₃H₂₀N₆O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1661854-97-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CLN-081, TPC-064			Smiles	CC1=CC(CN2C1=C(C3=C(N=CN=C32)N)C4=CC5=CC=CC=C5N=C4)NC(=O)C=C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.950mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.260mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR(d746-750/T790M) (Cell-free assay) 1.1 nM TXK (Cell-free assay) 1.1 nM EGFR(d746-750) (Cell-free assay) 1.4 nM EGFR L858R (Cell-free assay) 1.9 nM EGFR T790M/L858R (Cell-free assay) 2 nM BMX (Cell-free assay) 3.7 nM HER4 (Cell-free assay) 4 nM EGFR (T790M) (Cell-free assay) 4.1 nM EGFR (L861Q) (Cell-free assay) 5.5 nM EGFR WT (Cell-free assay) 8 nM
시험관 내(In vitro)	Zipalertinib (TAS6417)은 테스트된 255개 중 EGFR 이외의 25개 키나아제를 억제하며, IC50 값은 1,000 nmol/L 미만으로, WT EGFR에 대한 IC50 값보다 100배 높았습니다. TXK, BMX, HER4, TEC, BTK 및 JAK3를 포함하는 6개의 키나아제만 억제하며, IC50 값은 WT EGFR에 대한 값보다 10배 미만입니다. 이 화합물은 다양한 EGFR 엑손 20 삽입 돌연변이에 의해 유도되는 Ba/F3 세포의 증식을 억제하며, IC50 값은 5.05 ± 1.33 nmol/L에서 150 ± 53 nmol/L 범위입니다. 또한 EGFR 유전자의 엑손 20 삽입 돌연변이를 발현하는 세포의 성장을 억제하며, LXF 2478L 세포의 GI50 값은 86.5 ± 28.5 nmol/L이고 NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD 세포의 GI50 값은 45.4 ± 2.6 nmol/L입니다. NCI-H23 또는 NCI-H460 세포에서 EGFR 독립적인 증식에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Zipalertinib (TAS6417)은 EGFR 엑손 20 삽입 유도 종양 모델에서 생체 내에서 지속적인 종양 퇴행을 유발합니다. 종양 퇴행은 치료 후 빠르게 발생하며 치료 기간 동안 지속됩니다. 약물 동태학적 분석에 따르면 마우스에 50 및 100 mg/kg로 투여된 이 화합물의 혈장 농도는 처음 4시간 동안 빠르게 감소합니다. 반대로, 랫트 모델의 유효 용량이 마우스 모델보다 낮은 최대 혈장 농도(Cmax) 값을 보이지만, 혈장 농도는 최대 8시간 동안 더 지속되는 경향이 있습니다. 이는 종양 내 돌연변이 EGFR을 억제하지만 피부 조직 내 WT EGFR은 억제하지 않으며, 폐암을 앓는 동물의 생존을 연장합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29748209/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

zipalertinib (TAS6417) EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 396.44