Home Protein Tyrosine Kinase EGFR 억제제 Theliatinib (HMPL-309)

연구용

Theliatinib (HMPL-309) EGFR 억제제

제품 번호S8584

Theliatinib (HMPL-309)은 야생형 EGFR에 대해 0.05 nM의 Ki 값과 EGFR 및 EGFR T790M/L858R 돌연변이에 대해 각각 3 nM 및 22 nM의 IC50 값을 갖는 매우 강력한 EGFR 억제제입니다. 이는 72가지 다른 키나제에 비해 EGFR에 대해 50배 더 큰 선택성을 보입니다.
Theliatinib (HMPL-309) EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 442.51

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품질 관리

배치: S858401 DMSO]47 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 442.51 화학식

C25H26N6O2

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1353644-70-8 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=C(NC(=O)N2CC3CCN(C)C3C2)C=C4C(=NC=NC4=C1)NC5=CC(=CC=C5)C#C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 47 mg/mL (106.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
WT EGFR
(Cell-free assay)
3 nM
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay)
22 nM
시험관 내(In vitro)

엘로티닙 또는 게피티닙과 비교하여, theliatinib (HMPL-309)은 야생형 EGFR에 대한 결합 친화도가 훨씬 강하며 ATP에 의해 대체되기가 더 어렵습니다. 이 독특한 특징은 엘로티닙 또는 게피티닙에 비해 이 화합물에 대한 더 나은 표적 결합을 초래할 수 있으며, 유전자 증폭 또는 단백질 과발현으로 인한 야생형 EGFR 활성화가 있는 종양에서 더 강력한 항종양 활성을 유도합니다. 이는 A431 세포에서 EGF 자극 EGFR 인산화에 대한 IC50 0.007 μM으로 EGFR 인산화를 억제하고, 야생형 EGFR이 있는 종양 세포(A431, H292, FaDu 세포)에서 세포 생존을 억제합니다.
생체 내(In vivo)

Theliatinib (HMPL-309)은 PDECX(환자 유래 식도암 이종이식) 모델 패널에서 용량 의존적인 항종양 활성을 보이며, EGFR H 점수와 종양 성장 억제 사이에 일반적으로 좋은 상관관계를 나타냅니다. 또한, PI3K 및 FGFR와 같은 다른 표적의 비정상적인 활성화 또는 유전자 돌연변이는 EGFR TKI, 특히 이 화합물의 항종양 활성을 감소시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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