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Conjugués anticorps-médicament(ADC)

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D4001 Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) est un antibody-drug conjugate (ADC) composé d'un anticorps anti-HER2 (récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain) et d'un inhibiteur cytotoxique de la topoisomérase I. Trastuzumab deruxtecan présente une activité antitumorale durable. Trastuzumab deruxtecan a un poids moléculaire de 153 KDa.
D4002 Sacituzumab govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) ciblant Trop-2 pour l'administration de SN-38, montrant une activité anticancéreuse. Sacituzumab govitecan a un poids moléculaire de 160KDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10mg/ml.
D4003 Trastuzumab Emtansine（T-DM1） Le Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) qui intègre les propriétés antitumorales ciblées sur HER2 du trastuzumab avec l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur des microtubules DM1. Le trastuzumab emtansine a un poids moléculaire de 145 kDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10 mg/ml.
D4004 Patritumab deruxtecan Le Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal IgG1 humain complet anti-HER3 et d'un inhibiteur cytotoxique de la topoisomérase I. Le Patritumab deruxtecan montre une activité anticancéreuse.
D4005 Vorsetuzumab mafodotin Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal humanisé dirigé contre le domaine extracellulaire de la molécule humaine CD70, et d'un inhibiteur cytotoxique de la polymérisation de la tubuline. Il est utilisé dans le traitement du carcinome à cellules rénales.
D4006 Anetumab-MMAE Anetumab-MMAE est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps humain anti-mésothéline (MSLN) et de l'agent cytotoxique anti-mitotique monométhyl auristatine (MMAE).
D4007 Clivatuzumab-MMAE Le Clivatuzumab-MMAE est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal humanisé anti-mucine (MUC1) et d'un agent cytotoxique anti-mitotique, la monométhyl auristatine (MMAE).
D4009 Indusatumab vedotin Indusatumab vedotin (MLN-0264) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal anti-humain GUCY2C (Guanylate cyclase 2C) et d'un agent cytotoxique anti-mitotique, la monométhyl auristatine E (MMAE).
D4010 Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (LIFA, DNIB0600A, RG-7599) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal humanisé anti-NaPi2b et d'un agent cytotoxique anti-mitotique, la monométhyl auristatine E (MMAE). Lifastuzumab vedotin est utilisé dans le traitement du cancer de l'ovaire résistant au platine.
D4011 Anetumab ravtansine Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps humain anti-mésothéline et d'un inhibiteur de la tubuline maytansinoïde cytotoxique DM4. Anetumab ravtansine a le potentiel de traiter les tumeurs solides avancées.
D4012 Polatuzumab vedotin-piiq Polatuzumab vedotin-piiq (polatuzumab vedotin, DCDS4501A, RG7596) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal contre CD79b (un composant du récepteur des cellules B) et de l'agent cytotoxique anti-mitotique monomethyl auristatine (MMAE). Il est utilisé pour le traitement du lymphome diffus à grandes cellules B (LDGCB) récidivant/réfractaire.
D4013 Zilovertamab vedotin Zilovertamab vedotin (VLS-101, MK-2140) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal humanisé ciblant la ROR1 et de l'agent cytotoxique anti-mitotique monométhyl auristatine E (MMAE). Il a un potentiel pour le traitement des hémopathies malignes lymphoïdes.
D4015 Farletuzumab-MMAE Farletuzumab-MMAE est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps anti-récepteur alpha des folates (FRα) humanisé et de l'agent cytotoxique monométhyl auristatine (MMAE) via un lieur MC-Vc. Il possède une puissante activité antitumorale.
D4016 Iladatuzumab vedotin Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A;RO7032005) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps CD79B (CD79 bêta associé à l'immunoglobuline) et d'un agent cytotoxique monométhyl auristatin E (MMAE) conjugués via un lieur de type maléimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC). Iladatuzumab vedotin a le potentiel pour la recherche sur le lymphome non hodgkinien à cellules B (LNH-B).
D4017 Pinatuzumab vedotin Pinatuzumab Vedotin (RG-7593, DCDT2980S, DCDT-2989S) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps CD22 (lectine 2 de type Ig se liant à l'acide sialique, SIGLEC2, SIGLEC-2, molécule d'adhésion cellulaire des lymphocytes B, BL-CAM, Leu-14) et de l'agent cytotoxique monométhyl auristatine E (MMAE) conjugués via un lieur de type maléimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC).
D4019 Sirtratumab vedotin Sirtratumab Vedotin (ASG-15ME) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé de SLTRK6 (SLIT and NTRK like family member 6, « SLIT and NTRK-like family, member 6 ») et de l'agent cytotoxique monomethyl auristatin E (MMAE). Il délivre un agent de perturbation des microtubules à petite molécule, la monomethyl auristatin E (MMAE), aux cellules tumorales exprimant le SLITRK6. SIRTRATUMAB VEDOTIN a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la vessie et le cancer urothélial métastatique.
D4021 Codrituzumab-MMAE Codrituzumab-MMAE, est un conjugué anticorps-médicament composé d'un anticorps monoclonal anti-GPC3 et d'un inhibiteur cytotoxique de la tubuline polymérase conjugués via un lieur de type MC-Vc-PAB (maléimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyle).
D4022 Cetuximab-MMAE Le Cetuximab-MMAE est un conjugué anticorps-médicament composé d'un anticorps monoclonal anti-EGFR et d'un inhibiteur cytotoxique de la tubuline polymérase conjugués par un lieur de type MC-Vc-PAB (maléimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl).
D4026 Tusamitamab ravtansine Le Tusamitamab Ravtansine (SAR-408701) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps ciblant la CEACAM5 (molécule d'adhésion cellulaire liée à l'antigène carcino-embryonnaire) et d'un inhibiteur cytotoxique de la tubuline maytansinoïde DM4. Le TUSAMITAMAB RAVTANSINE a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur plusieurs tumeurs solides.
D4027 Serclutamab talirine Serclutamab Talirine (ABBV-321), est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal humanisé d'immunoglobuline G1 anti-EGFR conjugué à un dimère de pyrrolobenzodiazépine (PBD) via un lieur maléimidocaproyl-valine-alanine. Serclutamab Talirine a le potentiel d'être utilisé dans les tumeurs solides avancées associées à la surexpression du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) ou de ses ligands.
D4032 Cantuzumab ravtansine Cantuzumab ravtansine (IMGN242, HUC242-DM4) est un ADC. C'est un anticorps monoclonal humanisé, huC242, lié de manière covalente via une liaison disulfure à DM4. Cantuzumab ravtansine a une large efficacité antitumorale contre une gamme de xénogreffes tumorales humaines CanAg-positives.
D4033 Ozuriftamab vedotin L'Ozuriftamab vedotin (BA 3021) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'ozuriftamab, un anticorps biologique à activité conditionnelle (CAB) dirigé contre le récepteur 2 orphelin de type tyrosine kinase (ROR2), conjugué à la monométhyl auristatine E, avec une activité antinéoplasique potentielle.
D4036 Sofituzumab vedotin Sofituzumab Vedotin (DMUC5754A, RG-7458) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) qui contient l'anticorps monoclonal humanisé IgG1 anti-MUC16 (mAb) et un puissant agent anti-mitotique, la monométhyl auristatine E (MMAE), liés par un lieur labile aux protéases. Le DMUC5754A se lie au domaine extracellulaire MUC16 avec une affinité élevée.
D4037 Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) est un anticorps monoclonal chimérique anti-EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique, récepteur tyrosine-protéine kinase erbB-1, ERBB1, HER1, HER-1, ERBB), conjugué au maytansinoïde DM1 via un lieur succinimidyl-4-(N-maléimidométhyl)cyclohexane-1-carboxylate (SMCC), formant une liaison thioéther non réductible.
D4038 Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) est un anticorps humain IgG1 spécifique de AXL conjugué à l'agent de perturbation des microtubules monomethyl auristatin E (MMAE) par l'intermédiaire d'un lieur valine-citrulline (vc) clivable par protéase.
D4039 Praluzatamab ravtansine Le Praluzatamab ravtansine (CX-2009) est un conjugué médicament-anticorps Probody (PDC) activé de manière conditionnelle, comprenant un anti-CD166 mAb conjugué au DM4, avec un lieur clivable par protéase et un masque peptidique qui limite l'engagement de la cible dans les tissus normaux et la circulation.
D4042 Depatuxizumab mafodotin Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) est un conjugué anticorps-médicament composé d'un anticorps monoclonal EGFR IGg1 conjugué à l'inhibiteur de tubuline monométhyl auristatine F via un lien maléimidocaproyl stable. Depatuxizumab Mafodotin est utilisé dans le traitement du glioblastome (GBM) récurrent amplifié par l'EGFR.
D4045 Brentuximab vedotin Brentuximab vedotin (SGN-35 ; Adcetris, cAC10-vcMMAE) est un anticorps anti-CD30 conjugué via un lieur clivable par protéase à l'agent antimicrotubule puissant monométhyl auristatine E (MMAE). Brentuximab vedotin peut être utilisé pour la recherche sur le lymphome de Hodgkin récidivant et réfractaire.
D4046 Telisotuzumab vedotin Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé de l'anticorps monoclonal humanisé anti-c-Met couplé à la monométhyl auristatine E (MMAE) cytotoxique via un lieur de type mc-val-cit-PABC. Telisotuzumab vedotin peut être utilisé pour la recherche sur les tumeurs solides avancées.
D4048 Labetuzumab govitecan Labetuzumab govitecan (IMMU-135) est un anticorps anti-CEACAM5 (molécule d'adhésion cellulaire liée à l'antigène carcino-embryonnaire 5) humanisé, lié de manière site-spécifique au métabolite actif de l'irinotécan SN-38 via un lieur propriétaire. Labetuzumab govitecan peut être utilisé pour la recherche sur le cancer colorectal.
D4049 Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48, RC 480-ADC) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal humanisé anti-[ERBB2 (epidermal growth factor receptor 2, receptor tyrosine-protein kinase erbB-2, EGFR2, HER2, HER-2, p185c-erbB2, NEU, CD340)], conjugué à la monométhylauristatine E (MMAE), via un lieur de type maléimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) clivable. Disitamab Vedotin a le potentiel d'être utilisé dans les tumeurs solides, principalement dans le cancer du sein avancé.
D4050 Datopotamab deruxtecan Datopotamab deruxtecan (DS-1062, DS-1062A, Anti-TRP2/dxd) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps monoclonal anti-TROP2 humanisé, conjugué à un inhibiteur de la topoisomérase I, via un lieur à base de tétrapeptide. Datopotamab deruxtecan a le potentiel d'être utilisé dans les tumeurs solides, principalement dans le CBNPC avancé non résécable.
D4051 Tisotumab vedotin Tisotumab vedotin (TF-011-MMAE, HuMax-TF-ADC) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal entièrement humain ciblant le facteur tissulaire III (thromboplastine), également connu sous le nom de CD142, conjugué à la Monomethyl Auristatin E (MMAE), via un lieur de type maléimidocaproyl-valyl-citrullinylp-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) clivable. Tisotumab vedotin a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les tumeurs solides, principalement dans le cancer du col de l'utérus.
D4052 Trastuzumab MMAE Trastuzumab MMAE est un conjugué anticorps-médicament (ADC). Il est composé de monométhyl auristatine E (MMAE) et de trastuzumab conjugués via un lieur Vc (Valine-citrulline). Le Trastuzumab MMAE possède une affinité, une spécificité et une activité anti-tumorale élevées in vitro.
D4053 Enfortumab vedotin-ejfv Enfortumab vedotin-ejfv (Padcev) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps monoclonal IgG1 kappa anti-Nectin-4 entièrement humain (AGS-22C3), conjugué à la Monomethyl Auristatin E (MMAE), via un maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl clivable par protéase. Enfortumab vedotin-ejfv a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur le carcinome urothélial.
D4054 Glembatumumab vedotin Glembatumumab vedotin (CDX-011 (DOX), CR011, CR011-vcMMAE) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) composé d'un anticorps monoclonal IgG2 entièrement humain (CR011) dirigé contre la glycoprotéine NMB (GPNMB), conjugué à la Monomethyl Auristatin E (MMAE), via un lieur de type maléimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) clivable. Glembatumumab vedotin a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein (TNBC) et le mélanome avancé ou métastatique.
D4057 Ladiratuzumab vedotin Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A, Anti-LIV-1 ADC) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps anti-LIV-1 humanisé, conjugué à la monométhyl auristatine E (MMAE), via un lieur de type clivable par protéolyse. Ladiratuzumab vedotin a le potentiel d'être utilisé dans de multiples carcinomes.
D4058 IMGN779 IMGN779 est un conjugué anticorps-médicament (ADC) ciblant CD33. Il présente des approches thérapeutiques prometteuses dans la leucémie myéloïde aiguë (LMA). PM : 146,48 KD.
D4060 Mirvetuximab-MMAE Mirvetuximab-MMAE est un ADC ciblant FOLR1 (récepteur de folate 1). Il peut être utilisé dans la recherche sur le cancer de l'ovaire et d'autres cancers FRα-positifs. PM : 145,96 KD.
D4061 Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) ciblant le GPC3 (glypican-3). Il induit une cytotoxicité cellulaire dépendante des anticorps (ADCC) et inhibe la croissance tumorale et peut être utilisé dans la recherche sur le carcinome hépatocellulaire (HCC). MW :145.58 KD.
D4062 Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) est un ADC composé d'un anticorps monoclonal humanisé (3A4) ciblant le KAAG1 humain. Il est utilisé pour le traitement des tumeurs solides avancées, y compris le cancer de l'ovaire résistant au platine et le cancer du sein triple négatif. MW : 145,28 KD.
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Le Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) composé d'un anticorps anti-HER2 (récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain) et d'un inhibiteur cytotoxique de la topoisomérase I. Le Trastuzumab deruxtecan montre une activité antitumorale durable. Le Trastuzumab deruxtecan a un poids moléculaire de 153KDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10mg/ml.Ce produit est abandonné. Nous recommandons les produits de remplacement : D4001.
E2841 Sacituzumab-govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) ciblant Trop-2 pour la livraison de SN-38, montrant une activité anticancéreuse. Sacituzumab govitecan a un poids moléculaire de 160KDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10mg/ml.Ce produit est abandonné. Nous recommandons les produits de remplacement : D4002.
E2851 Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) est un Antibody-Drug Conjugate (ADC) qui intègre les propriétés antitumorales ciblées HER2 du trastuzumab avec l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur de microtubule DM1. Le trastuzumab emtansine a un poids moléculaire de 145 kDa. Ce produit est fourni sous forme de solution PBS à 10 mg/ml. Ce produit est discontinué. Nous recommandons les produits de remplacement : D4003
S0564 SPDP SPDP est un lieur croisé à chaîne courte pour la conjugaison amine-à-sulfhydryle via des groupes réactifs NHS-ester et pyridyldithiol qui forment des liaisons disulfures clivables avec les sulfhydryles de cystéine. Ce composé est un lieur ADC clivable par le glutathion utilisé pour les conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium est un ADC crosslinker hétéro-bifonctionnel, non clivable, qui se compose d'ester de N-hydroxysuccinimide (NHS) et de groupes maléimides pour réagir avec les amines primaires et les groupes sulfhydryles.
S0572 SMCC Le SMCC (Succinimidyl-4-(N-maléimidométhylcyclohexane)-1-carboxylate) est un agent de réticulation hétéro-bifonctionnel qui contient des groupes ester de N-hydroxysuccinimide (NHS) et maléimide qui permettent la conjugaison covalente de molécules contenant des amines et des groupes sulfhydryle. Cet antigène conjugué à un composé couple les cellules spléniques pour induire des réponses immunitaires spécifiques à l'antigène.
S0577 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester Le 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) est un réactif de réticulation hétérobifonctionnel. L'EMCS est utilisé comme un réactif unique et utile pour la préparation de conjugués d'haptènes et d'immunoconjugués enzymatiques.
S0586 Succinic anhydride Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) est un anhydride cyclique qui peut être utilisé dans la modification chimique homogène de la cellulose et comme ADC Linker non clivable qui réagit avec Others pour lier le promédicament à un groupe amine ou hydroxy 1 d'un polypeptide de ciblage.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine est un PROTAC linker à base de PEG qui peut être appliqué dans la synthèse de PROTACs. Ce composé est également un ADC linker de PEG non clivable de 12 unités appliqué dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S0623 Bis-PEG1-NHS ester Le Bis-PEG1-NHS ester est un lieur PEG non clivable à 1 unité pour la conjugaison anticorps-médicament (ADC).
S0626 DSP Crosslinker DSP Crosslinker est un ADC linker clivable appliqué dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S0627 PDEC-NB PDEC-NB est un lieur clivable par pont disulfure qui peut être appliqué dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S0630 Mal-PEG6-NHS ester Mal-PEG6-NHS ester est un lieur ADC non clivable contenant un groupe Maléimide, 6 unités de PEG et un ester NHS.
S0651 N-Butanoyl-L-homoserine lactone La N-Butyryl-L-homosérine lactone (N-Butanoyl-L-homoserine lactone, N-Butyrylhomosérine lactone, C4-HSL) est un ADC linker clivable appliqué à la synthèse de conjugués anticorps-médicaments (ADC). La N-Butyryl-L-homosérine lactone est une petite diffusible signaling molecule impliquée dans la détection du quorum, le contrôle de l'expression génique et le métabolisme cellulaire.
S0654 Mal-​PEG4-​NHS ester Mal-PEG4-NHS ester est un ADC linker non clivable contenant un groupe Maléimide, 4 unités de PEG et un ester NHS.
S0655 Propargyl-PEG4-NHS ester Propargyl-PEG4-NHS ester est un lieur PEG réactif aux amines à 4 unités pour la conjugaison anticorps-médicament (ADC) qui est non clivable.
S0657 DSS Crosslinker Le DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberate) est un agent de réticulation homobifonctionnel perméable à la membrane et un ADC Linker non clivable appliqué dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S0675 Azide-PEG5-Tos Azide-PEG5-Tos (Azido-PEG5-OTs) est un lieur ADC de PEG à 5 unités clivable appliqué dans la synthèse de conjugués anticorps-médicaments (ADCs).
S6669 MC-Val-Cit-PAB MC-Val-Cit-PAB, également connu sous le nom de MC-Val-Cit-PAB-OH, est un ADC peptide linker clivable par la cathepsine et est utilisé pour la fabrication de conjugués ADC (conjugué anticorps-médicament).
S6688 Fmoc-Val-Cit-PAB Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH) est un lieur clivable pour les conjugués anticorps-médicament (ADC).
S8670 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) est un inhibiteur de PSMA(prostate-specific membrane antigen) chimiquement modifié avec un Ki de 0,37 nM.
S0328 MMAF Le monométhylauristatine F (MMAF) est un agent antinéoplasique synthétique et un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. Ce composé est appliqué comme composant cytotoxique des conjugués anticorps-médicament (ADC) tels que le vorsetuzumab mafodotin, l'ABT-414 et le SGN-CD19A.
S0346 NAcM-OPT NAcM-OPT est un inhibiteur spécifique, réversible et biodisponible par voie orale de la néddylation des cullines 1 (DCN1) qui cible l'interaction de N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) avec DCN1 avec une IC50 de 79 nM.
S0561 Auristatin E Auristatin E (AE) est un pentapeptide antimitotique entièrement synthétique, très puissant et un analogue structural de la dolastatine-10. Il inhibe la microtubule polymerization, entraînant un arrêt mitotique en phase G₂/M et une mort cellulaire apoptotique subséquente dans les cellules tumorales. En raison de sa forte toxicité, l'AE est principalement utilisée comme charge cytotoxique dans les conjugués anticorps-médicaments (ADCs), où l'administration ciblée minimise la toxicité systémique.
S0561 Auristatin E Hycanthone est un intercalant d'ADN thioxanthénone et inhibe la synthèse d'ARN ainsi que les ADN topoisomérases I et II. Hycanthone inhibe la biosynthèse des acides nucléiques et inhibe l'apurinic endonucléase-1 (APE1) par liaison protéique directe avec un KD de 10 nM. Hycanthone est un métabolite bioactif de Lucanthone (HY-B2098) et a un agent anti-schistosomal.
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un dérivé du paclitaxel et un xyloside naturel isolé de Taxus chinensis, provoque un arrêt mitotique significatif dans les cellules PC-3, suivi par une régulation positive de l'expression des protéines pro-apoptotiques Bax et Bad, ainsi qu'une régulation négative de l'expression des protéines anti-apoptotiques Bcl-2 et Bcl-XL, ce qui entraîne une perturbation de la perméabilité de la membrane mitochondriale et l'activation de la caspase-9.
S0564 SPDP SPDP est un lieur croisé à chaîne courte pour la conjugaison amine-à-sulfhydryle via des groupes réactifs NHS-ester et pyridyldithiol qui forment des liaisons disulfures clivables avec les sulfhydryles de cystéine. Ce composé est un lieur ADC clivable par le glutathion utilisé pour les conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium est un ADC crosslinker hétéro-bifonctionnel, non clivable, qui se compose d'ester de N-hydroxysuccinimide (NHS) et de groupes maléimides pour réagir avec les amines primaires et les groupes sulfhydryles.
S0702 α-Conotoxin GI α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
S1150 Paclitaxel Paclitaxel est un stabilisateur de polymères de microtubules avec une IC50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines. Paclitaxel peut provoquer à la fois un arrêt mitotique et une mort cellulaire apoptotique. Paclitaxel induit également l'Autophagy.
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride Doxorubicin (DOX) HCl est un agent antibiotique qui inhibe la Topoisomerase II de l'ADN humain avec une IC50 de 2,67 μM. Doxorubicin réduit la phosphorylation basale de l'AMPK. Doxorubicin est utilisé dans le traitement concomitant des patients infectés par le HIV mais présente un risque élevé de réactivation du VHB.Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution de PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans de l'eau pure et de la diluer avec de l'eau pure ou une solution saline pour obtenir la solution de travail.Doxorubicin (Adriamycin) HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.
S1210 Methotrexate Le Methotrexate, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.
S1282 Artemisinin Artemisinin est un endoperoxyde de sesquiterpène qui est un agent antipaludique puissant.
S1288 Camptothecin (CPT) Camptothecin (CPT) est un inhibiteur spécifique de l'ADN topoisomerase I (Topo I) avec une IC50 de 0,68 μM dans un essai sans cellules. Camptothecin induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses via les voies mitochondriales médiées par le microRNA-125b. Phase 2.
S1339 Galanthamine HBr Galanthamine est un inhibiteur de l'AChE avec un IC50 de 0,35 μM, présentant une sélectivité 50 fois supérieure contre la butyryl-cholinestérase.
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de PKC pour PKCα, PKCγ et PKCη avec des IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) et peu actif pour PKCζ (1086 nM) dans des essais sans cellules. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.
S1640 Albendazole Albendazole est un membre des composés benzimidazoles utilisés comme médicament indiqué pour le traitement d'une variété d'infestations vermineuses.
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate est un antagoniste compétitif du muscarinic acetylcholine receptor, utilisé pour diminuer la production de salive et les sécrétions des voies respiratoires avant une intervention chirurgicale.
S2264 Artemether Artemether (SM-224, CGP 56696) est un antipaludique pour le traitement des souches résistantes du paludisme à falciparum.
S2265 Artesunate Artesunate fait partie du groupe d'agents de l'artémisinine avec une IC50 de < 5 μM pour la lignée cellulaire H69 de carcinome pulmonaire à petites cellules. C'est un inhibiteur potentiel de STAT-3 et il présente une cytotoxicité sélective des cellules cancéreuses par rapport aux cellules normales in vitro ; ce composé est un puissant inhibiteur de EXP1.
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) est un alcaloïde indoliques naturel isolé du roseau géant, agissant comme un agoniste actif du récepteur de l'adiponectine (AdipoR), avec une IC50 de 3,2 µM et 4,2 µM pour AdipoR2 et AdipoR1, respectivement. Ce composé est également un agoniste du récepteur β2-Adrenergic (β2-AR) humain et murin.
S2320 Luteolin Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) est un flavonoïde trouvé dans Terminalia chebula, qui est un inhibiteur de phosphodiesterase PDE non sélectif pour PDE1-5 avec une Ki de 15,0 Hm, 6,4 Hm, 13,9 Hm, 11,1 Hm et 9,5 Hm, respectivement.
S2350 Rutin Rutin (Rutoside), un glycoside de flavonol trouvé dans de nombreuses plantes, y compris le sarrasin; le tabac; le forsythia; l'hortensia; la pensée, etc., qui possède des effets sains pour l'homme.
S2372 Xanthone Xanthone (Genicide) est un composé organique, qui peut être préparé par chauffage du salicylate de phényle.
S2387 Lappaconite HBr Lappaconite HBr est un alcaloïde extrait d'Aconitum sinomontanum Nakai et possède des effets anti-inflammatoires.
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, antibiotique C 15003P3) est un inhibiteur puissant de la polymérisation de la tubuline avec une IC50 de 3,4 μM.
S3035 Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) Daunorubicin HCl inhibe la synthèse de l'ADN et de l'ARN et inhibe la synthèse de l'ADN avec un Ki de 0,02 μM dans un test acellulaire. La Daunorubicin est un inhibiteur de la topoisomerase II qui induit l'apoptose.Le Daunorubicin (RP 13057) HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.
S3604 Triptolide Le Triptolide est un tri-époxyde diterpénique, un agent immunosuppresseur extrait de l'herbe chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Le Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Le Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose par une voie indépendante de p53.
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) est un inhibiteur puissant et sélectif de la sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA).
S3800 Lycorine hydrochloride La Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), un alcaloïde naturel extrait de la famille des plantes Amaryllidaceae, a été signalée pour présenter un large éventail d'effets physiologiques, y compris un effet potentiel contre le cancer. C'est un inhibiteur de l'HCV avec une forte activité.
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine), un alcaloïde fluorescent de l'harmala appartenant à la famille des bêta-carbolines, est un inhibiteur hautement perméable aux cellules et compétitif de la liaison de l'ATP à la poche kinase de DYRK1A, avec une valeur IC50 environ 60 fois plus élevée pour DYRK2. Harmine inhibe également les monoamines oxydases (MAOs), le PPARγ et les kinases de type cdc (CLKs). Harmine inhibe le récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 397 nM.
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) est un alcaloïde isoquinoléine présent dans plusieurs espèces végétales différentes, principalement dans le genre Corydalis (Yan Hu Suo), mais aussi dans d'autres plantes telles que Stephania rotunda. C'est un puissant relaxant musculaire. Tetrahydropalmatine hydrochloride agit par inhibition de la libération amygdalienne de dopamine pour inhiber une crise épileptique chez les rats.
S3883 Protopine La Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloïde présent dans différentes plantes, a démontré un certain nombre d'activités, telles que l'inhibition de l'influx de Calcium Channel à travers les canaux voltage-dépendants et les canaux dépendants des récepteurs, ainsi que l'inhibition de Platelet aggregation du sang de lapin. Elle possède également des activités anticholinergiques, antihistaminiques et antibactériennes.
S3892 Isopsoralen Isopsoralen (Angelicin), aussi connu sous le nom d'angelicin, est un constituant des racines et des feuilles d'angélique avec une activité anti-inflammatoire et régule l'inflammation induite par le LPS via l'inhibition des voies MAPK/NF-κB. Il montre également une activité antivirale contre les gammaherpèsvirus.
S3941 Pinocembrin Le Pinocembrin (Dihydrochrysin, Galangin flavanone, 5,7-Dihydroxyflavanone) est une molécule flavonoïde majeure incorporée comme multifonctionnelle dans l'industrie pharmaceutique. Sa vaste gamme d'activités pharmacologiques a été bien étudiée, y compris les activités antimicrobiennes, anti-inflammatoires, antioxydantes et anticancéreuses.
S4181 Nicardipine HCl Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) est un agent bloquant les Calcium Channel de la dihydropyridine utilisé pour le traitement des troubles vasculaires.
S4630 Diazoxide Diazoxide est une petite molécule bien connue qui active les canaux KATP dans le muscle lisse des vaisseaux sanguins et des cellules bêta pancréatiques en augmentant la perméabilité membranaire aux ions potassium.
S4737 Psoralen Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin) est une furocoumarine naturelle qui s'intercale avec l'ADN, inhibant la DNA synthesis et la division cellulaire.
S4859 TriacetonaMine La TriacetonaMine (Tempidon, Tmpone, Odoratine, Vincubine), un membre de la classe de composés connus sous le nom de pipéridinones, est un composé acide extrêmement faible que l'on trouve dans les légumes verts et le thé.
S4908 SN-38 SN-38 (NK012) est un métabolite actif du CPT-11, il inhibe la DNA topoisomerase I, la synthèse de l'ADN et provoque de fréquentes cassures simple brin de l'ADN. Le SN-38 induit l'autophagy.
S5018 Mebhydrolin napadisylate Le Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) est classé comme un médicament antihistaminique utilisé pour traiter les allergies.
S5153 Tetrahydroberberine La Tetrahydroberberine (Canadine) est un alcaloïde isoquinoléine avec une affinité micromolaire pour les récepteurs Dopamine Receptor D2 (antagoniste, pKi = 6.08) et 5-HT Receptor 5-HT1A (agoniste, pKi = 5.38) mais une affinité modérée à nulle pour les autres récepteurs sérotoninergiques pertinents.
S5478 Dantrolene sodium Dantrolene sodium (F 440) agit comme un myorelaxant postsynaptique en inhibant la libération d'ions Ca2+ des réserves du réticulum sarcoplasmique par antagonisme des récepteurs à la ryanodine.
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine), un maytansinoïde conjuguable à un anticorps, est un inhibiteur sélectif des microtubules développé pour surmonter la toxicité systémique associée à la maytansine et pour améliorer l'administration spécifique aux tumeurs. Il peut être attaché à un anticorps monoclonal avec un lieur pour créer un conjugué anticorps-médicament (ADC).Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.
S7071 (+)-Bicuculline (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) est un antagoniste compétitif des récepteurs GABAA avec une IC50 de 2 μM, et bloque également les canaux potassiques activés par le Ca(2+).
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E) est un agent antinéoplasique synthétique. C'est aussi un agent perturbateur des microtubules.
S8146 Mitomycin C Mitomycin C (Ametycine) est un antibiotique antinéoplasique qui inhibe la synthèse de l'ADN, utilisé pour traiter différents cancers. La Mitomycin C induit l'apoptose d'une manière dépendante des caspases et indépendante de Fas/CD95.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements de protection.
S9018 Luteoloside Luteoloside (Cynaroside, Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside) est un membre de la famille des flavonoïdes qui présente plusieurs bioactivités, y compris des activités antimicrobiennes et anticancéreuses. C'est un inhibiteur de la 3C Protease de Enterovirus 71 avec une valeur IC50 de 0,36 mM.
S9065 Songorine La Songorine, un alcaloïde omniprésent dans le genre Aconitum, est un nouvel antagoniste du récepteur GABAA dans le cerveau de rat et possède des propriétés antiarythmiques, antinociceptives, anti-inflammatoires, régénératives et de modulation du SNC.
S9223 Talatisamine La Talatisamine, un alcaloïde de type delphinine extrait d'Aconitum talassicum, est un nouveau bloqueur de K+ channel identifié avec des activités hypotensives et antiarythmiques.
S9233 Imperialine L'Imperialine (Sipeimine, Kashmirine) est un alcaloïde trouvé dans les bulbes des espèces du genre Fritillaria.