연구용

A-196 Histone Methyltransferase 억제제

Name: A-196
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7983
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S7983

A-196은 SUV420H1 및 SUV420H2의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 각각 0.025 및 0.144 μM입니다. 다른 Histone Methyltransferase 및 비-Epigenetics 표적에 비해 100배 이상 선택적입니다.

A-196 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 359.25

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품질 관리

배치: S798301 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	359.25	화학식	C₁₈H₁₆Cl₂N₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1982372-88-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCC(C1)NC2=NN=C(C3=CC(=C(C=C32)Cl)Cl)C4=CC=NC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 15 mg/mL (41.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.375mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (2.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SUV420H1 (Cell-free assay) 25 nM SUV420H2 (Cell-free assay) 144 nM
시험관 내(In vitro)	세포에서 A-196은 H4K20me2 및 H4K20me3의 전체적인 감소와 H4K20me1의 동반 증가를 유도하지만, 다른 히스톤 변형에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 이온화 방사선에 의한 53BP1 초점 형성을 억제하고 NHEJ 매개 DNA 이중 가닥 파손 복구를 감소시키지만, 상동성-지향 복구에는 영향을 미치지 않습니다. 1 및 10 μM 농도에서 SUV420H1 및 SUV420H2를 강력하게 억제하지만, 패널의 다른 PKMT, 즉 다른 H4K20-변형 효소인 PR-SET7 및 H3K4, H3K9, H3K27, H3K79를 기질로 사용하는 효소에 대해서는 어떤 농도에서도 활성이 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114273/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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