CPI-360 Histone Methyltransferase 억제제

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품질 관리

배치: S765601 DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.72

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human HeLa cells	Function assay		72 h		Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.075 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	437.53	화학식	C₂₅H₃₁N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1802175-06-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCOCC4)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (45.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 60%PEG400 2 30%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	20.000mg/ml (45.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EZH1 102.3 nM
시험관 내(In vitro)	KARPAS-422 세포에서 CPI-360은 H3K27me3 및 H3K27me2의 전체 수준을 각각 EC50 56 nM 및 65 nM로 강력하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 시간 의존적인 전사 변화를 유발하고 Y641N 돌연변이 EZH2를 포함하는 KARPAS-422 세포의 생존력에 영향을 미칩니다. 또한, KARPAS-422 세포를 G1 세포 주기 단계에서 점진적으로 정지시키고 이어서 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	KARPAS-422 이종이식편을 가진 마우스에서 CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)은 종양 성장을 44% 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25457180/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 437.53