Name: EAI045
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8242
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.37%

99.37

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	383.40	화학식	C₁₉H₁₄FN₃O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1942114-09-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C(C3=C(C=CC(=C3)F)O)C(=O)NC4=NC=CS4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (198.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (198.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (198.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.470mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR mutants
시험관 내(In vitro)	EAI045는 H1975 세포에서 EGFR Y1173 인산화를 강력하게 억제하지만 (최대 절반 유효 농도 (EC50)=2nM), 야생형 EGFR을 가진 각질세포주인 HaCaT 세포에서는 억제하지 않습니다. 돌연변이 EGFR의 강력한 억제에도 불구하고, 이 화합물은 10μM에 이르는 고농도에서도 H1975 및 H3255 세포주에서 항증식 효과를 보이지 않습니다. L858R/T790M 돌연변이를 IC50 3 nM로 억제합니다. 그러나 이 화합물은 L858R/T790M 돌연변이를 보유한 H1975 NSCLC 세포주에서 EGFR 자가인산화를 완전히 없애지는 못합니다. 이합체화 결함/독립 돌연변이는 이에 현저히 더 민감합니다. EGFR 이합체화는 키나아제 효소 활성화에 필요하므로, 이 화학물질은 EGFR 헤테로이합체/비대칭 이합체의 한 소단위에 대해 활성을 가질 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	EAI045를 이용한 마우스 약동학 연구는 20mg/kg 투여 후 최대 혈장 농도 0.57μM, 반감기 2.15시간, 경구 생체이용률 26%를 나타냅니다. EGFR 이합체화를 차단하는 세툭시맙과 병용하면, 이 화합물은 L858R/T790M 돌연변이 유발 폐암 마우스 모델에서 종양 성장을 현저히 감소시킵니다. 이 화학물질 단독으로 치료받은 마우스는 반응하지 않습니다. 세툭시맙과 병용하면 모든 3세대 EGFR TKI에 내성이 있는 것으로 알려진 L858R/T790M/C797S를 가진 마우스 모델에서도 현저한 종양 축소를 유도합니다. 이 화합물과 세툭시맙은 기계적 시너지 효과를 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27251290/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27448564/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Is this compound a stereochemically pure compound or a racemic compound?

답변:
Our S8242 is a racemic compound.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EAI045 EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 383.40

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원

자주 묻는 질문