Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	413.56	화학식	C₂₃H₃₅N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1620401-82-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
시험관 내(In vitro)	UNC0379는 펩타이드 기질과 경쟁적이며 보조 인자 SAM과는 비경쟁적입니다.
키나아제 분석	미세유체 모세관 전기영동 분석
키나아제 분석	SETD8 메틸트랜스퍼라제 활성 억제는 표지된 펩타이드 TW21의 메틸화 감소를 모니터링하여 분석됩니다. 시험 화합물은 100% DMSO에 10mM로 용해된 후, TECAN Genesis 액체 핸들러를 사용하여 3mM에서 0.15μM 범위의 농도에 걸쳐 10개 지점에서 3배 희석 방식으로 Greiner 384웰 폴리프로필렌 플레이트에 분주됩니다. 이어서, Nanoscreen MultiMek 액체 처리 로봇을 사용하여 연속 희석액 1μL를 화합물 희석 플레이트로 옮깁니다. 분석 수행 전에 화합물을 1× 분석 완충액 (20mM Tris, pH 8.0, 25mM NaCl, 2mM DTT, 및 0.05% Tween-20)에 10배 희석하고, 결과 희석액 2.5μL를 Nanoscreen MultiMek 액체 처리 로봇으로 분석 플레이트에 옮깁니다. 이 플레이트에 멀티드롭 액체 분배기를 사용하여 1× 분석 완충액에 50nM SETD8 및 2μM TW21 펩타이드 칵테일 20μL를 추가합니다. 화합물과 효소/펩타이드 혼합물을 10분간 배양한 후, 1× 완충액에 150μM SAM 2.5μL를 추가하여 반응을 시작합니다. 100% 억제 대조군에는 SAM 대신 1× 완충액을 추가합니다. 반응은 실온에서 120분 동안 진행되도록 하고, 이어서 35μL의 0.08ng/μL Endo-LysC 프로테아제 용액을 추가하여 반응을 종료합니다. 추가 1시간 배양 후, Caliper Life Sciences EZ reader II에서 상류 전압 −500V, 하류 전압 −1800V, 및 압력 −1.5psi를 사용하여 플레이트를 판독합니다. IC50 값은 Screenable Solutions 소프트웨어를 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	SET8(히스톤 H4 리신 20(H4K20))의 특정 억제제인 UNC0379는 근섬유모세포의 탈분화를 유도하여 염증 반응에 영향을 미치지 않으면서 폐 섬유화를 부분적으로 완화할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0379 Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 413.56