Name: UNC0631
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7610
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.02%

99.02

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	635.93	화학식	C₃₇H₆₁N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1320288-19-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
시험관 내(In vitro)	MCF7, 22RV1 및 IMR90 세포에서 UNC0631은 H3K9me2 수준을 강력하게 감소시키고, 기능적 효능 대 세포 독성에서 탁월한 분리를 보입니다. 따라서 이 화합물은 G9a의 생물학과 크로마틴 리모델링에서의 역할에 대해 추가로 조사하기 위한 생의학 연구 커뮤니티의 도구로 사용될 수 있습니다.
키나아제 분석	SAHH 결합 분석
키나아제 분석	이 분석은 SAHH를 이용하여 메틸전달 산물 SAH를 호모시스테인과 아데노신으로 가수분해하며, 이때 아데노신 탈아미노효소가 아데노신을 이노신으로 전환합니다. 호모시스테인 농도는 자유 설프하이드릴 부분이 티올-민감성 형광단인 ThioGlo와 접합하여 결정됩니다. IC50 결정을 위해, 분석 혼합물은 25mM 인산칼륨 완충액 pH 7.5, 1mM EDTA, 2mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100에 5μM SAHH, 0.3U/mL 아데노신 탈아미노효소, 25μM SAM 및 15μM ThioGlo를 첨가하여 제조됩니다. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 및 SUV39H2는 각각 25nM, 100nM, 200nM, 250nM, 500nM 및 100nM에서 분석됩니다. 이 화합물은 4nM에서 16μM 범위의 농도로 첨가됩니다. 2분 배양 후, 히스톤 펩타이드 첨가로 반응이 시작됩니다: G9a의 경우 10μM H3(1-25), GLP의 경우 20μM H3(1-25), SETD7의 경우 100μM H3(1-25), SETD8의 경우 500μM H4(1-24), PRMT3의 경우 10μM H4(1-24), SUV39H2의 경우 200μM H3K9Me1 (1-15). 메틸화 반응은 384웰 플레이트 형식으로 20분 동안 360/40nm 여기 필터와 528/20nm 방출 필터를 사용하는 Biotek Synergy2 플레이트 리더로 형광 증가를 모니터링하여 추적됩니다. 활성 값은 펩타이드 또는 단백질로 인한 배경을 빼서 보정됩니다. IC50 값은 Sigmaplot을 사용하여 계산됩니다. 표준 편차는 두 개의 독립적인 실험에서 계산됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0631 Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 635.93