Raf 억제제 | Raf Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)는 세포 유리 분석에서 IC50 31nM을 가진 B-RafV600E의 새롭고 강력한 억제제입니다. 효소 분석에서 야생형 B-Raf에 비해 B-RafV600E에 대해 10배 선택적이며, 세포 선택성은 100배를 초과할 수 있습니다. Vemurafenib (PLX4032, RG7204)는 Autophagy를 유도합니다. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib은 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50을 갖는 Raf-1 및 B-Raf의 멀티키나아제 억제제입니다. Sorafenib은 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib은 Autophagy 및 Apoptosis를 유도하고 항암 활성과 함께 Ferroptosis를 활성화합니다. |
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| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | Dabrafenib은 무세포 분석에서 0.7 nM의 IC50을 가진 돌연변이 BRAFV600E 특이적 억제제이며, B-Raf(wt) 및 c-Raf에 대해 각각 7배 및 9배 낮은 효능을 보인다. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate는 Raf-1 및 B-Raf의 다중 키나제 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50를 나타냅니다. Sorafenib Tosylate는 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib Tosylate는 항종양 활성과 함께 autophagy 및 apoptosis를 유도하고 ferroptosis를 활성화합니다. |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX4720은 B-RafV600E의 강력하고 선택적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50 13 nM이며, c-Raf-1(Y340D 및 Y341D 돌연변이)과 동등하게 강력하고, 야생형 B-Raf보다 B-RafV600E에 대해 10배 선택성을 갖습니다. |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436)는 경구 생체이용 가능한 B-raf (BRAF) 단백질 억제제인 다브라페닙의 메실레이트 염 형태이며, B-Raf (V600E), B-Raf (WT) 및 C-Raf에 대해 각각 0.8 nM, 3.2 nM 및 5 nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S7842 | LY3009120 | LY3009120 (DP-4978)은 A375 세포에서 A-Raf, B-Raf 및 C-Raf에 대해 각각 44 nM, 31-47 nM 및 42 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-Raf 억제제입니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. 1상. |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628은 BRAF, BRAFV600E 및 c-Raf-1에 대한 새로운 팬-Raf 억제제로, 세포 유리 분석에서 IC50이 105nM, 34nM 및 29nM이며, VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS 등을 억제합니다. AZ628은 세포자멸사를 유도합니다. |
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| S1104 | GDC-0879 | GDC-0877 (AR-00341677)은 A375 및 Colo205 세포에서 0.13 nM의 IC50을 가지며 c-Raf에도 활성을 보이는 새롭고 강력하며 선택적인 B-Raf 억제제입니다. 다른 단백질 키나아제에 대한 알려진 억제는 없습니다. |
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| S2220 | SB590885 | SB590885는 세포 유리 분석에서 0.16 nM의 Ki를 갖는 강력한 B-Raf 억제제이며, c-Raf에 비해 B-Raf에 대한 선택성이 11배 높고 다른 인간 키나제에는 억제 효과가 없습니다. |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib은 B-RAF(V600E)를 발현하는 세포에서 선택적 항증식 및 세포자멸사 활성을 가진 매우 강력한 RAF 억제제로 EC50은 4nM입니다. 3상. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632는 세포 자유 분석에서 B-Raf(wt) 및 C-Raf에 대해 각각 8.3 nM 및 1.4 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-Raf 억제제이며, 다른 테스트된 키나제에 대해서는 적거나 전혀 억제를 보이지 않습니다. |
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| S2872 | GW5074 | GW5074는 9 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 c-Raf 억제제이며, JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 또는 c-Fms의 활성에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 LK-유도 apoptosis를 억제합니다. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265)는 C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 3-60 nM이며, 세포 없는 분석에서 VEGFR2 인산화에 대한 강력한 억제력을 EC50 30 nM로 나타냅니다. 이 화합물은 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 2상. |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)는 BRAF V600E, BRAF, CRAF 및 MEK1에 대해 각각 8.2 nM, 19 nM, 56 nM 및 160 nM의 IC50를 갖는 이중 RAF/MEK 억제제입니다. 1상. |
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| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394)는 BRAF(V600E), WT BRAF 및 CRAF에 대해 각각 3.8 nM, 14 nM 및 23 nM의 IC50 값을 갖는 차세대 경구 투여용 저분자 BRAF 억제제입니다. 잠재적인 항신생물 활동을 가지고 있습니다. |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904는 PB04로도 알려져 있으며, 강력하고 선택적인 역설-파괴 RAF 억제제입니다. 이는 돌연변이 BRAF 흑색종 세포에서 ERK1/2의 활성화를 효율적으로 억제할 수 있지만, 돌연변이 RAS 발현 세포에서는 ERK1/2를 과활성화시키지 않습니다. |
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| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684)는 IC50가 70nM인 강력하고 선택적인 c-Raf 억제제로, B-RAF에 비해 10배 높은 선택성을 보이며, PKA/B/C, AMPK, p70S6 등에는 억제 효과가 없습니다. |
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| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254)는 피코몰 농도에서 456개의 인간 키나아제 패널 및 세포 기반 분석에서 높은 선택성을 가지고 B- 및 CRAF 키나아제 활성을 모두 억제하는 유형 II ATP 경쟁 억제제입니다. |
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| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101)는 임상 시험 중인 경구용 선택적 pan-Raf kinase 억제제입니다. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)은 BRAF(V600E/WT) 및 c-Raf에 대한 매우 강력한 억제제로 Kd는 각각 14 nM/36 nM 및 39 nM입니다. 또한 Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ 및 VEGFR2에 대해 강력한 활성을 보이지만, MEK-1, MEK-2, ERK-1 및 ERK-2에 대한 친화성은 미미합니다. 이 화합물은 현재 1/2상 임상 시험 중입니다. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283)은 생화학적 분석에서 RAF 계열 키나아제와 EGFR 활성을 강력하게 억제하며, 재조합 BRAFV600E 키나아제 도메인, EGFR 및 EGFR T790M/L858R 변이체에 대해 IC50 값은 각각 23, 29, 495 nM입니다. |
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| S8690 | RAF709 | RAF709는 B-RAF 및 C-RAF에 대해 거의 동등한 0.4 nM의 IC50 값을 가지는 강력한 B/C RAF 키나아제 억제제이며, 높은 수준의 선택성을 보여 1 M에서 BRAF, BRAFV600E 및 CRAF에 99% 이상의 온-타겟 결합을 나타내며, DDR1 (>99%), DDR2 (86%), FRK (92%) 및 PDGFRb (96%)와 같은 오프-타겟은 매우 적습니다. 이들은 1 M에서 80% 이상의 결합을 보이는 유일한 키나아제입니다. |
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| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib은 BRAF WT, BRAF(V600E) 및 CRAF 키나제에 대해 각각 41 nM, 7 nM 및 2 nM의 IC50 값을 갖는 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 pan-RAF 키나제 억제제입니다. |
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| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13)은 B-Raf(WT), B-Raf(V600E) 및 C-Raf에 대해 각각 1 nM, 1 nM 및 0.3 nM의 Ki로 DFG-out 형태에 결합하는 IIA형 Raf 억제제입니다. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969는 항-SRC 활성을 가진 새로운 경구 투여 가능한 범-RAF 억제제입니다. 또한 SRC, LCK 및 p38 MAPK를 억제합니다. |
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| S6680 | L-779450 | L-779450은 10 nM의 IC50과 2.4 nM의 Kd를 갖는 매우 강력한 저나노몰 B-raf 억제제입니다. |
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| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1)는 B-raf V600E 형질전환 Ba/F3 세포에서 IC50이 0.09 μM인 B-Raf의 고효능 및 선택적 억제제입니다. | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461)은 V600E/V600K 돌연변이를 표적으로 하는 강력한 뇌 침투성 BRAF 억제제로, 각각 4.25 nM 및 2.7 nM의 IC50 값을 가집니다. 또한 ERK 인산화를 효과적으로 억제하며 뇌종양에 대한 새로운 종류의 선택적 BRAF 억제제를 나타냅니다. | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (합성 13)은 특허 WO2015075483A1에서 추출되었으며, BRAF V600E 키나아제 분석에서 IC50이 62 nM인 pan-Raf 키나아제 억제제입니다. | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 경구용 pan-RAF 억제제입니다. | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815는 우수한 경구 생체 이용률을 가진 고도로 선택적인 팬-Raf 억제제입니다. 이 화합물은 c-Raf 및 b-Raf에 대해 각각 0.062 및 0.19 nM의 Ki 값을 나타냅니다. | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1은 B-Raf 및 C-Raf에 대해 각각 24 nM 및 25 nM의 IC50 값을 갖는 Raf 억제제입니다. PKCα, IKKβ 및 PI3Kα를 포함한 13가지 다른 키나제에 대해 선택적입니다. | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1은 B-Raf WT, B-Raf V600E 및 C-Raf에 대해 각각 1 nM, 1 nM 및 0.3 nM의 Ki를 갖는 강력한 Raf 키나아제 억제제입니다. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)는 중수소 표지된 Sorafenib입니다. Sorafenib은 Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 및 B-RAF에 대해 각각 6 nM, 15 nM, 20 nM 및 22 nM의 IC50 값을 갖는 다중 키나제 억제제입니다. | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933)은 뇌 침투성, 선택적, 팬-변이형 BRAF 억제제입니다. HT29 세포에서 1.6nM의 IC50 값으로 pERK 수준의 광범위한 억제를 나타냅니다. 이 화합물은 전임상 및 치료 저항성 환자에서 BRAFV600 및 비-V600 변이형 암에 대해 항종양 활성을 보입니다. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628은 RAF와 MEK 모두에 대한 강력하고 내약성이 우수한 단일 제제 억제제입니다. 이는 RAF에 의한 MEK의 인산화 및 활성화를 차단하는 pan-RAF–MEK Molecular Glue 역할을 합니다. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245 (Brimarafenib)는 Raf 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 전임상 모델에서 BRAF Class I/II/III 돌연변이, BRAF 융합, CRAF와의 헤테로이합체화를 포함한 다양한 RAF 동형에 대해 강력한 효과를 보입니다. 또한 항신생물 효과도 나타냅니다. | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2는 IC50이 <1.0 μM인 강력한 Raf 키나제 억제제입니다. | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304는 야생형 및 V600E 돌연변이 BRAF의 ATP 결합 부위와 상호작용하도록 설계된 합성 억제제로, IC50 값은 각각 79 nM 및 38 nM입니다. 또한 100 nM 미만의 역가로 CRAF, p38 및 CSF1R을 억제합니다. | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787)는 경구 투여 가능한 pan-RAF의 선택적 억제제입니다. Exarafenib은 모든 종류의 BRAF 변형을 포함하여 RAF 의존성 암에 효과적입니다. Exarafenib은 RAF 의존성 흑색종 세포주에서 MAPK 신호 전달을 억제합니다. KIN-2787은 RAF1, BRAF 및 ARAF에 대해 0.06-3.46nM의 IC50를 가지며 낮은 나노몰에서 피코몰 농도의 효능을 나타내며 비-RAF 키나제에 대한 활성은 미미합니다. | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib은 무세포 분석에서 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. Regorafenib은 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796)는 세포 유리 분석에서 p38α/β/γ/δ에 대해 각각 38 nM, 65 nM, 200 nM 및 520 nM의 IC50을 갖는 팬-p38 MAPK 억제제입니다. THP-1 세포에서 0.1 nM의 Kd로 p38α에 결합하며, JNK2에 비해 330배 더 큰 선택성을 보이고 c-RAF, Fyn 및 Lck에 대한 약한 억제, ERK-1, SYK, IKK2에 대한 미미한 억제를 나타냅니다. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate는 VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF 및 B-RAF(V600E)에 대해 각각 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 경구용 다중 키나아제 억제제입니다. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride는 VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712는 VEGFR 및 EphB4 억제를 구별하는 ED50 25 nM의 특이적 EphB4 억제제입니다. 이 화합물은 또한 c-Raf, c-Src 및 c-Abl에 대해서도 각각 0.395 μM, 1.266 μM 및 1.667 μM의 IC50을 갖는 활성을 나타냅니다. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881)은 1.0-4.3 나노몰(nM) 농도에서 VEGFR1-3을 강력하게 억제하고 45-72 nM 농도에서 PDGFReta, c-Kit 및 RET (c-RET)을 억제하는 새로운 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 수용체 티로신-키나아제 억제제입니다. |
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| S6905 | MCP110 | MCP110은 Ras/Raf-1 상호작용의 억제제입니다. MCP110은 활성화된 Ras와 Raf의 상호작용을 방해하며 인간 종양 치료에 잠재력이 있습니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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