PARP 억제제 | PARP Inhibitors

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S1060 AZD2281 (Olaparib) Olaparib (AZD2281, KU0059436)은 무세포 분석에서 5 nM/1 nM의 IC50을 갖는 선택적 PARP1/2 억제제이며, tankyrase-1에 비해 300배 덜 효과적입니다. Olaparib은 BRCA 돌연변이를 가진 세포에서 Mitophagy와 관련된 유의미한 Autophagy를 유도합니다.
Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939)는 세포 없는 분석에서 11 nM/4 nM의 IC50으로 tankyrase1/2 억제를 통해 Wnt/β-catenin 매개 전사를 선택적으로 억제하고, 액신 수치를 조절하며 CRE, NF-κB 또는 TGF-β에 영향을 미치지 않습니다.
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255
Nat Cell Biol, 2025, NONE
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S7048 BMN-673 (Talazoparib) Talazoparib (BMN 673, LT-673)은 세포 없는 분석에서 PARP1에 대해 0.57 nM의 IC50을 가진 새로운 PARP 억제제입니다. 또한 PARP-2의 강력한 억제제이지만 PARG를 억제하지 않으며 PTEN 돌연변이에 매우 민감합니다. 3상.
Mol Cancer, 2025, 24(1):217
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Nat Commun, 2025, 16(1):6972
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S1004 Veliparib (ABT-888) Veliparib (ABT-888, NSC 737664)은 PARP1PARP2의 강력한 억제제로, 세포 유리 분석에서 각각 5.2 nM 및 2.9 nM의 Ki를 나타냅니다. 이 화합물은 SIRT2에는 비활성이고 autophagyapoptosis를 증가시킵니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Nat Commun, 2025, 16(1):1026
J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
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S1098 Rucaparib phosphate Rucaparib phosphate는 세포 비유지 시험에서 PARP1에 대해 1.4 nM의 Ki를 갖는 PARP 억제제로, 다른 8개의 PARP 도메인에 대한 결합 친화성도 보여줍니다. 3상.
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00098-X
Cells, 2025, 14(14)1049
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515
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S2741 Niraparib (MK-4827) Niraparib (MK-4827)은 PARP1/2의 선택적 억제제로, IC50은 3.8 nM/2.1 nM이며, BRCA-1 및 BRCA-2 돌연변이를 가진 암세포에서 뛰어난 활성을 보입니다. 이 화합물은 PARP3, V-PARP 및 Tank1에 대해 >330배 선택적입니다. 이 화합물은 PARP-DNA 복합체를 형성하여 DNA 손상, apoptosis 및 세포 사멸을 초래할 수 있습니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):4239
Cancer Commun (Lond), 2025, 45(12):1706-1733.
Neuro Oncol, 2025, noaf061
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S4948 Rucaparib (AG-014699) Rucaparib은 세포 유리 분석에서 PARP1에 대해 Ki 1.4 nM인 PARP 억제제로, 다른 8개의 PARP 도메인에 대한 결합 친화성도 보여줍니다.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938
Cancer Lett, 2025, 613:217505
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548
S7300 PJ34 HCl PJ34 HCl은 PJ34의 염산염으로, EC50이 20 nM인 PARP inhibitor이며 PARP1/2에 대해 동등한 효능을 가집니다.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
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S7625 Niraparib tosylate Niraparib tosylate는 PARP1/PARP2의 선택적 억제제로 IC50은 3.8 nM/2.1 nM입니다. Niraparib은 PARP-DNA 복합체 형성을 증가시켜 DNA 손상, 세포자멸사 및 세포 사멸을 유발합니다.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515
Nat Commun, 2024, 15(1):9463
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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S2178 AG-14361 AG14361은 PARP1의 강력한 억제제로, 세포 없는 분석에서 Ki는 <5 nM입니다. 벤자미드보다 최소 1000배 더 강력합니다.
Cell Rep, 2025, 44(4):115457
PLoS One, 2025, 20(3):e0318267
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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S1087 Iniparib (BSI-201) Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 효과가 입증된 PARP1 억제제입니다. 3상.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938
Nat Commun, 2024, 15(1):10347
Nat Commun, 2021, 12(1):736
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S5195 Rucaparib Camsylate Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate는 세포 유리 분석에서 PARP1에 대해 1.4 nM의 Ki를 갖는 PARP 억제제이며, 다른 8개의 PARP 도메인에 대한 결합 친화성도 보입니다.
Cells, 2024, 13(16)1348
Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210
Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S7239 G007-LK G007-LK는 TNKS1/2에 대해 각각 46 nM 및 25 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 탱키라제 억제제입니다.
EBioMedicine, 2024, 103:105129
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
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S8592 Pamiparib Pamiparib은 생화학 분석에서 각각 0.83nM 및 0.11nM의 IC50 값을 가진 PARP1PARP2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 PARP 효소에 비해 높은 선택성을 보입니다.
United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
Cells, 2024, 13(16)1348
S8038 UPF 1069 UPF 1069는 IC50 0.3 μM의 선택적 PARP2 억제제입니다. PARP1에 비해 약 27배 선택적입니다.
Autophagy, 2025, 1-17.
Cancer Lett, 2025, 613:217505
Cell Rep, 2023, 42(9):113113
S2197 A-966492 A-966492는 각각 1 nM 및 1.5 nM의 Ki를 가진 PARP1PARP2의 새롭고 강력한 억제제입니다.
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Front Immunol, 2021, 12:712021
bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070
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S8419 Stenoparib (E7449) Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)은 경구 생체 이용 가능하고 뇌 투과성이 있는 저분자 이중 PARP1/2 억제제이며, 또한 tankyrase1 및 2 (TNKS1/2)로 알려진 PARP5a/5b를 억제하는데, 이는 정규 Wnt/β-카테닌 신호 전달의 중요한 조절자입니다. PARP1과 2에 대해 각각 1.0 및 1.2 nM의 IC50 값을 가집니다.
Cancer Lett, 2025, 613:217505
Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S7029 AZD2461 AZD2461은 Pgp에 대한 낮은 친화도를 가진 새로운 PARP 억제제입니다. 1상.
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1
Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
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S7438 ME0328 ME0328은 PARP3에 대해 IC50이 0.89 μM인 강력하고 선택적인 PARP 억제제로, PARP1에 비해 약 7배의 선택성을 가집니다.
iScience, 2025, 28(4):112267
Mol Med, 2025, 31(1):216
Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
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S1132 3-Aminobenzamide 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB)는 Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)의 강력한 억제제이며, 척수 손상(SCI) 후 카스파제 비의존적인 방식으로 세포 apoptosis를 억제합니다.
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02608-5
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
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S8363 NMS-P118 NMS-P118은 우수한 ADME 및 약동학적 프로파일을 가진 강력하고 경구 투여 가능하며 고도로 선택적인 PARP-1 억제제로, PARP-2에 비해 PARP-1에 150배의 선택성을 나타냅니다(각각 Kd 0.009 μM vs 1.39 μM).
Cancer Lett, 2025, 613:217505
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1238-1253
S7238 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656은 TNKS2에 대한 IC50이 6 nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성 tankyrase 억제제이며, PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 가집니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4
Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
S9875 AZD5305 (Saruparib) Saruparib (AZD5305)는 야생형 A549 폐암 세포에서 3 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 PARP1 억제제입니다. AZD5305는 다른 세포에서는 성장 억제 효과가 없거나 최소한으로 나타납니다 (IC50 >10μM).
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Nat Commun, 2024, 15(1):5822
S8370 BGP-15 2HCl BGP-15는 PARP 억제 활성을 가진 니코틴 아미독심 유도체입니다. BGP-15는 허혈-재관류 손상에 대한 보호 효과가 있는 것으로 입증되었습니다.
Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
Respir Res, 2023, 24(1):319
UNIVERSITY OF GRAZ, 2021,
S7730 NU1025 NU1025 (NSC 696807)는 400 nM의 IC50을 가진 강력한 PARP 억제제입니다.
J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279
J Clin Med, 2020, 30;9(4)
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S7490 WIKI4 WIKI4는 TNKS2에 대한 IC50이 15 nM인 새로운 Tankyrase 억제제이며, Wnt/beta-catenin 신호 전달의 억제를 유도합니다.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715 Benzamide 벤즈아미드(Benzamide)는 벤조산의 유도체로, 3.3 μM의 IC50을 갖는 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제의 억제제입니다.
Int J Mol Sci, 2019, 20(21)
Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S9712 Fluzoparib (SHR-3162)

Fluzoparib (SHR3162, HS10160)는 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)의 강력한 억제제로, PARP1에 대해 1.46±0.72 nM의 IC50을 가지며 항종양 활성을 나타냅니다.

iScience, 2024, 27(10):110862
Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
S0519 BYK204165 BYK204165는 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 무세포 재조합 인간 PARP-1(hPARP-1)을 pIC50 7.35 및 pKi 7.05로 억제하고, 마우스 PARP-2(mPARP-2)를 pIC50 5.38로 억제합니다.
Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8993 Atamparib (RBN-2397) RBN-2397 (Atamparib)는 IC50이 <3 nM이고 Kd가 <0.001 μM인 강력하고 선택적이며 경구 활성 NAD+ 경쟁적 억제제 PARP7입니다. 이 화합물은 종양 치료 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.
bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
S8992 RBN012759 RBN012759는 인간 촉매 도메인 및 마우스 촉매 도메인에 대해 각각 <3 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 PARP14의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 면역 반응에 기여합니다.
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3
E2147 AZD9574 (Palacaparib) AZD9574는 PARP1 선택성, 트래핑 및 높은 중추신경계 침투성을 단일 분자에 결합한 새로운 PARP 억제제입니다.
Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S4710 Picolinamide Picolinamide (2-피리딘카복사마이드, 피콜리노일아마이드, 2-카르바모일피리딘)는 쥐 췌장 소도 세포 핵의 폴리(ADP-리보스) 합성효소의 강력한 억제제로 밝혀졌습니다.
Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425 Nesuparib Nesuparib (JPI-547, NOV140201)는 PARP탱키라제의 잠재적 억제제로, TNKS1, TNKS2, PARP1PARP2에 대한 IC50 값은 각각 0.005 μM, 0.001 μM, 0.002 μM 및 ND입니다. 이 화합물은 BRCA 결핍 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다.
S6977 DR2313 DR2313은 PARP-1 및 PARP-2에 대해 각각 0.20 μM 및 0.24 μM의 IC50 값을 갖는 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제 (PARP)의 강력하고 선택적이며 경쟁적이고 뇌 침투성 억제제입니다.
S6739 MN 64 MN-64는 TNKS1 및 TNKS2의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 6 및 72 nM입니다.
E5842New Nudifloramide Nudifloramide (2PY, N-메틸-2-피리돈-5-카르복사미드)는 니코틴아미드의 피리딘 유도체로, 시험관 내에서 8 µM의 IC50으로 PARP-1 (폴리 (ADP-리보스) 폴리머라제-1) 활성을 억제합니다.
E1069 M2912 M2912 (MSC2504877)는 다른 PARP 계열 효소에 대한 뛰어난 선택성과 유리한 화합물 특성을 가진 매우 강력한 TNKS1/TNKS2 억제제(TNKS1의 경우 IC50=0.6 nM)입니다. 이 억제제는 DLD1 세포에서 axin2 (EC50=17 nM) 및 tankyrase 수치를 용량 의존적으로 증가시켜 세포 Wnt 리포터 활성을 감소시킴으로써 Wnt/β-catenin 경로를 강력하게 조절합니다.
S0732 GeA-69 GeA-69는 860 nM의 Kd를 가진 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14)의 macrodomain 2 (MD2)를 표적으로 하는 세포 투과성, 선택적 알로스테릭 억제제입니다.
E1912 B102(PARP/HDAC-IN-1) B102(PARP/HDAC-IN-1)는 PARPHDAC의 이중 억제제로, 효소 분석에서 PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6에 대해 각각 19.01 nM, 2.13 nM, 1.69 μM, > 10 μM의 IC50를 보입니다. 이는 항증식 및 항종양 효과를 나타냅니다. 또한 시험관 내에서 DNA 손상 및 세포자멸사를 유도합니다.
E1614 OUL232 OUL232 (화합물 27)은 IC50이 7.8 nM인 모노-ADP-리보실화(mono-ARTs) PARP10의 강력한 억제제입니다. 또한 PARP7, PARP11, PARP12, PARP14PARP15를 nM 효능으로 억제합니다.
S9893 Venadaparib(IDX-1197) Venadaparib (IDX-1197)는 각각 1.4 nM 및 1.0 nM의 IC50 값을 가진 강력한 PARP1/2 억제제로, DNA 단일 가닥 파손(SSB)의 복구를 방지하고 SSB의 이중 가닥 파손(DSB)으로의 전환을 촉진하여 궁극적으로 암세포에서 Synthetic Lethality를 유도합니다.
E4942New Talazoparib tosylate Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 PARP1에 대해 0.57 nM의 IC50을 나타내는 강력한 경구 생체이용률 PARP1/2 억제제입니다.
E4869 Niraparib hydrochloride Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)는 PARP-1 및 PARP-2 효소에 대해 각각 3.8 nM 및 2.1 nM의 IC50을 갖는 강력한 폴리(ADP-리보스)폴리머라제 (PARP) 억제제입니다. 이는 방사선 유발 DNA 이중 가닥 손상의 복구를 억제하고, 세포자멸사를 활성화하며, 항종양 활성을 나타냅니다.
S9360 4-Hydroxyquinazoline 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol)는 PARP-1에 대한 높은 효능을 가진 PARP 억제제이며, IC50은 9.5 μM입니다.
E4719 XYL-1 XYL-1은 IC50이 0.6nM인 PARP7의 매우 강력한 억제제입니다. 이는 시험관 내에서 제1형 인터페론 신호 전달을 강화할 수 있으며, 암 면역 치료제 개발을 위한 잠재적인 후보가 될 수 있습니다.
E5851New T26 T26( PARP1-IN-35)은 혈뇌장벽을 통과할 수 있는 강력하고 선택적인 경구 활성 PARP1 억제제로, IC50 값은 0.2 nM입니다. 상당한 항종양 효능을 나타내며 유방암 전이 연구 치료제로서의 잠재력을 가지고 있습니다.
E7366 Veliparib dihydrochloride Veliparib dihydrochloride는 경구 투여 가능하며, PARP-1PARP-2 모두에 대한 강력한 억제제로, 각각 5.2 nM 및 2.9 nM의 Ki 값을 가집니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하고 전임상 종양 모델에서 DNA 손상 유발제의 효능을 증강시키는 능력을 보입니다.
E1518 DPQ DPQ는 PARP1에 대해 40 nM의 IC50을 갖는 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)의 강력한 억제제입니다. 또한 대식세포 매개 염증을 억제하고 생쥐에서 지질다당류 (LPS) 유발 급성 폐 손상 (ALI)을 완화합니다.
S8876 RK-287107 RK-287107은 항종양 활성을 가진 신규, 강력하고 선택적인 탱키라제 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 14.3 nM 및 10.6 nM의 IC50으로 탱키라제-1탱키라제-2를 억제합니다.
S6745 JW55 JW55는 탱키라제 1 및 탱키라제 2 (TNKS1/2)의 PARP 도메인 억제를 통해 기능하는 정규 Wnt 경로의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S6899 Licochalcone D 중국 약용 식물 Glycyrrhiza inflata에서 분리된 플라보노이드인 Licochalcone D(Lico D, LCD, LD)는 항산화, 항염증 및 항암 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 LPS 신호 전달 경로에서 NF-κB p65의 인산화를 억제합니다. 이는 JAK2, EGFRMet (c-Met) 활성을 억제하고 ROS 의존성 Apoptosis related를 유도합니다. 이 화학 물질은 또한 Caspase 활성화 및 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 분열을 유도합니다.
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF)은 Kaempferia parviflora (KP)에서 분리된 플라보노이드로, apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 sub-G1기 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색 및 Bax/Bcl-xL 비율을 증가시키고, caspase-3를 활성화하며, poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 단백질을 분해합니다.