| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436)은 무세포 분석에서 5 nM/1 nM의 IC50을 갖는 선택적 PARP1/2 억제제이며, tankyrase-1에 비해 300배 덜 효과적입니다. Olaparib은 BRCA 돌연변이를 가진 세포에서 Mitophagy와 관련된 유의미한 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939)는 세포 없는 분석에서 11 nM/4 nM의 IC50으로 tankyrase1/2 억제를 통해 Wnt/β-catenin 매개 전사를 선택적으로 억제하고, 액신 수치를 조절하며 CRE, NF-κB 또는 TGF-β에 영향을 미치지 않습니다. |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Talazoparib (BMN 673, LT-673)은 세포 없는 분석에서 PARP1에 대해 0.57 nM의 IC50을 가진 새로운 PARP 억제제입니다. 또한 PARP-2의 강력한 억제제이지만 PARG를 억제하지 않으며 PTEN 돌연변이에 매우 민감합니다. 3상. |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)은 PARP1 및 PARP2의 강력한 억제제로, 세포 유리 분석에서 각각 5.2 nM 및 2.9 nM의 Ki를 나타냅니다. 이 화합물은 SIRT2에는 비활성이고 autophagy 및 apoptosis를 증가시킵니다. 3상. |
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| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphate는 세포 비유지 시험에서 PARP1에 대해 1.4 nM의 Ki를 갖는 PARP 억제제로, 다른 8개의 PARP 도메인에 대한 결합 친화성도 보여줍니다. 3상. |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK-4827)은 PARP1/2의 선택적 억제제로, IC50은 3.8 nM/2.1 nM이며, BRCA-1 및 BRCA-2 돌연변이를 가진 암세포에서 뛰어난 활성을 보입니다. 이 화합물은 PARP3, V-PARP 및 Tank1에 대해 >330배 선택적입니다. 이 화합물은 PARP-DNA 복합체를 형성하여 DNA 손상, apoptosis 및 세포 사멸을 초래할 수 있습니다. 3상. |
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| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparib은 세포 유리 분석에서 PARP1에 대해 Ki 1.4 nM인 PARP 억제제로, 다른 8개의 PARP 도메인에 대한 결합 친화성도 보여줍니다. |
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| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HCl은 PJ34의 염산염으로, EC50이 20 nM인 PARP inhibitor이며 PARP1/2에 대해 동등한 효능을 가집니다. |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate는 PARP1/PARP2의 선택적 억제제로 IC50은 3.8 nM/2.1 nM입니다. Niraparib은 PARP-DNA 복합체 형성을 증가시켜 DNA 손상, 세포자멸사 및 세포 사멸을 유발합니다. |
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| S2178 | AG-14361 | AG14361은 PARP1의 강력한 억제제로, 세포 없는 분석에서 Ki는 <5 nM입니다. 벤자미드보다 최소 1000배 더 강력합니다. |
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| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 효과가 입증된 PARP1 억제제입니다. 3상. |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate는 세포 유리 분석에서 PARP1에 대해 1.4 nM의 Ki를 갖는 PARP 억제제이며, 다른 8개의 PARP 도메인에 대한 결합 친화성도 보입니다. |
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| S7239 | G007-LK | G007-LK는 TNKS1/2에 대해 각각 46 nM 및 25 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 탱키라제 억제제입니다. |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparib은 생화학 분석에서 각각 0.83nM 및 0.11nM의 IC50 값을 가진 PARP1 및 PARP2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 PARP 효소에 비해 높은 선택성을 보입니다. |
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| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069는 IC50 0.3 μM의 선택적 PARP2 억제제입니다. PARP1에 비해 약 27배 선택적입니다. |
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| S2197 | A-966492 | A-966492는 각각 1 nM 및 1.5 nM의 Ki를 가진 PARP1 및 PARP2의 새롭고 강력한 억제제입니다. |
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| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)은 경구 생체 이용 가능하고 뇌 투과성이 있는 저분자 이중 PARP1/2 억제제이며, 또한 tankyrase1 및 2 (TNKS1/2)로 알려진 PARP5a/5b를 억제하는데, 이는 정규 Wnt/β-카테닌 신호 전달의 중요한 조절자입니다. PARP1과 2에 대해 각각 1.0 및 1.2 nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S7029 | AZD2461 | AZD2461은 Pgp에 대한 낮은 친화도를 가진 새로운 PARP 억제제입니다. 1상. |
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| S7438 | ME0328 | ME0328은 PARP3에 대해 IC50이 0.89 μM인 강력하고 선택적인 PARP 억제제로, PARP1에 비해 약 7배의 선택성을 가집니다. |
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| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB)는 Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)의 강력한 억제제이며, 척수 손상(SCI) 후 카스파제 비의존적인 방식으로 세포 apoptosis를 억제합니다. |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118은 우수한 ADME 및 약동학적 프로파일을 가진 강력하고 경구 투여 가능하며 고도로 선택적인 PARP-1 억제제로, PARP-2에 비해 PARP-1에 150배의 선택성을 나타냅니다(각각 Kd 0.009 μM vs 1.39 μM). |
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| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656은 TNKS2에 대한 IC50이 6 nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성 tankyrase 억제제이며, PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 가집니다. |
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| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305)는 야생형 A549 폐암 세포에서 3 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 PARP1 억제제입니다. AZD5305는 다른 세포에서는 성장 억제 효과가 없거나 최소한으로 나타납니다 (IC50 >10μM). |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15는 PARP 억제 활성을 가진 니코틴 아미독심 유도체입니다. BGP-15는 허혈-재관류 손상에 대한 보호 효과가 있는 것으로 입증되었습니다. |
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| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807)는 400 nM의 IC50을 가진 강력한 PARP 억제제입니다. |
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| S7490 | WIKI4 | WIKI4는 TNKS2에 대한 IC50이 15 nM인 새로운 Tankyrase 억제제이며, Wnt/beta-catenin 신호 전달의 억제를 유도합니다. |
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| S4715 | Benzamide | 벤즈아미드(Benzamide)는 벤조산의 유도체로, 3.3 μM의 IC50을 갖는 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제의 억제제입니다. |
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| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) |
Fluzoparib (SHR3162, HS10160)는 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)의 강력한 억제제로, PARP1에 대해 1.46±0.72 nM의 IC50을 가지며 항종양 활성을 나타냅니다. |
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| S0519 | BYK204165 | BYK204165는 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 무세포 재조합 인간 PARP-1(hPARP-1)을 pIC50 7.35 및 pKi 7.05로 억제하고, 마우스 PARP-2(mPARP-2)를 pIC50 5.38로 억제합니다. |
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| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | RBN-2397 (Atamparib)는 IC50이 <3 nM이고 Kd가 <0.001 μM인 강력하고 선택적이며 경구 활성 NAD+ 경쟁적 억제제 PARP7입니다. 이 화합물은 종양 치료 연구에 잠재력을 가지고 있습니다. |
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| S8992 | RBN012759 | RBN012759는 인간 촉매 도메인 및 마우스 촉매 도메인에 대해 각각 <3 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 PARP14의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 면역 반응에 기여합니다. |
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| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574는 PARP1 선택성, 트래핑 및 높은 중추신경계 침투성을 단일 분자에 결합한 새로운 PARP 억제제입니다. |
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| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-피리딘카복사마이드, 피콜리노일아마이드, 2-카르바모일피리딘)는 쥐 췌장 소도 세포 핵의 폴리(ADP-리보스) 합성효소의 강력한 억제제로 밝혀졌습니다. |
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| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201)는 PARP 및 탱키라제의 잠재적 억제제로, TNKS1, TNKS2, PARP1 및 PARP2에 대한 IC50 값은 각각 0.005 μM, 0.001 μM, 0.002 μM 및 ND입니다. 이 화합물은 BRCA 결핍 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313은 PARP-1 및 PARP-2에 대해 각각 0.20 μM 및 0.24 μM의 IC50 값을 갖는 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제 (PARP)의 강력하고 선택적이며 경쟁적이고 뇌 침투성 억제제입니다. | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64는 TNKS1 및 TNKS2의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 6 및 72 nM입니다. | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-메틸-2-피리돈-5-카르복사미드)는 니코틴아미드의 피리딘 유도체로, 시험관 내에서 8 µM의 IC50으로 PARP-1 (폴리 (ADP-리보스) 폴리머라제-1) 활성을 억제합니다. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877)는 다른 PARP 계열 효소에 대한 뛰어난 선택성과 유리한 화합물 특성을 가진 매우 강력한 TNKS1/TNKS2 억제제(TNKS1의 경우 IC50=0.6 nM)입니다. 이 억제제는 DLD1 세포에서 axin2 (EC50=17 nM) 및 tankyrase 수치를 용량 의존적으로 증가시켜 세포 Wnt 리포터 활성을 감소시킴으로써 Wnt/β-catenin 경로를 강력하게 조절합니다. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69는 860 nM의 Kd를 가진 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14)의 macrodomain 2 (MD2)를 표적으로 하는 세포 투과성, 선택적 알로스테릭 억제제입니다. | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1)는 PARP 및 HDAC의 이중 억제제로, 효소 분석에서 PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6에 대해 각각 19.01 nM, 2.13 nM, 1.69 μM, > 10 μM의 IC50를 보입니다. 이는 항증식 및 항종양 효과를 나타냅니다. 또한 시험관 내에서 DNA 손상 및 세포자멸사를 유도합니다. | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (화합물 27)은 IC50이 7.8 nM인 모노-ADP-리보실화(mono-ARTs) PARP10의 강력한 억제제입니다. 또한 PARP7, PARP11, PARP12, PARP14 및 PARP15를 nM 효능으로 억제합니다. | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)는 각각 1.4 nM 및 1.0 nM의 IC50 값을 가진 강력한 PARP1/2 억제제로, DNA 단일 가닥 파손(SSB)의 복구를 방지하고 SSB의 이중 가닥 파손(DSB)으로의 전환을 촉진하여 궁극적으로 암세포에서 Synthetic Lethality를 유도합니다. | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 PARP1에 대해 0.57 nM의 IC50을 나타내는 강력한 경구 생체이용률 PARP1/2 억제제입니다. | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)는 PARP-1 및 PARP-2 효소에 대해 각각 3.8 nM 및 2.1 nM의 IC50을 갖는 강력한 폴리(ADP-리보스)폴리머라제 (PARP) 억제제입니다. 이는 방사선 유발 DNA 이중 가닥 손상의 복구를 억제하고, 세포자멸사를 활성화하며, 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol)는 PARP-1에 대한 높은 효능을 가진 PARP 억제제이며, IC50은 9.5 μM입니다. | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1은 IC50이 0.6nM인 PARP7의 매우 강력한 억제제입니다. 이는 시험관 내에서 제1형 인터페론 신호 전달을 강화할 수 있으며, 암 면역 치료제 개발을 위한 잠재적인 후보가 될 수 있습니다. | ||
| E5851New | T26 | T26( PARP1-IN-35)은 혈뇌장벽을 통과할 수 있는 강력하고 선택적인 경구 활성 PARP1 억제제로, IC50 값은 0.2 nM입니다. 상당한 항종양 효능을 나타내며 유방암 전이 연구 치료제로서의 잠재력을 가지고 있습니다. | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride는 경구 투여 가능하며, PARP-1 및 PARP-2 모두에 대한 강력한 억제제로, 각각 5.2 nM 및 2.9 nM의 Ki 값을 가집니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하고 전임상 종양 모델에서 DNA 손상 유발제의 효능을 증강시키는 능력을 보입니다. | ||
| E1518 | DPQ | DPQ는 PARP1에 대해 40 nM의 IC50을 갖는 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)의 강력한 억제제입니다. 또한 대식세포 매개 염증을 억제하고 생쥐에서 지질다당류 (LPS) 유발 급성 폐 손상 (ALI)을 완화합니다. | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107은 항종양 활성을 가진 신규, 강력하고 선택적인 탱키라제 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 14.3 nM 및 10.6 nM의 IC50으로 탱키라제-1 및 탱키라제-2를 억제합니다. | ||
| S6745 | JW55 | JW55는 탱키라제 1 및 탱키라제 2 (TNKS1/2)의 PARP 도메인 억제를 통해 기능하는 정규 Wnt 경로의 강력하고 선택적인 억제제입니다. |
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| S6899 | Licochalcone D | 중국 약용 식물 Glycyrrhiza inflata에서 분리된 플라보노이드인 Licochalcone D(Lico D, LCD, LD)는 항산화, 항염증 및 항암 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 LPS 신호 전달 경로에서 NF-κB p65의 인산화를 억제합니다. 이는 JAK2, EGFR 및 Met (c-Met) 활성을 억제하고 ROS 의존성 Apoptosis related를 유도합니다. 이 화학 물질은 또한 Caspase 활성화 및 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 분열을 유도합니다. | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF)은 Kaempferia parviflora (KP)에서 분리된 플라보노이드로, apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 sub-G1기 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색 및 Bax/Bcl-xL 비율을 증가시키고, caspase-3를 활성화하며, poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 단백질을 분해합니다. |