연구용

OICR-9429 Histone Methyltransferase 길항제

Name: OICR-9429
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7833
Rating: 5 (14 reviews)

제품 번호S7833

OICR-9429는 MLL 및 Histone 3의 펩타이드 부위와 WDR5의 상호작용에 대한 강력한 길항제이며 시험관 내에서 급성 골수성 백혈병 세포의 생존력을 감소시킵니다. 높은 친화도(KD = 93 ± 28 nM)로 WDR5에 결합합니다.

OICR-9429 Histone Methyltransferase 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 555.59

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
BL21(DE3)-V2R-pRARE2	Function assay	Binding affinity to human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by surface plasmon resonance analysis, Kd=0.03μM	26958703
BL21(DE3)-V2R-pRARE2	Function assay	Inhibition of human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) interaction with MLL1 assessed as displacement of fluorescein isothiocyanate labelled 9-Ala-FAM peptide substrate from WDR5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by fluorescen, K=0.06μM	26958703
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	555.59	화학식	C₂₉H₃₂F₃N₅O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1801787-56-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4CCOCC4)NC(=O)C5=CNC(=O)C=C5C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 41 mg/mL (73.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (179.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (68.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 32 mg/mL (57.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (179.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Wdr5-MLL interaction WDR5 93 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	OICR-9429는 WDR5에 높은 친화도(Kd=93±28 nM)로 결합하고, MLL의 고친화성 WDR5 상호작용(WIN) 펩타이드와의 상호작용을 경쟁적으로 방해합니다(Kdisp=64±4 nM).
생체 내(In vivo)	강력한 WDR5 억제제인 OICR-9429는 WDR5-MLL 복합체가 표적 유전자에서 H3K4me3를 매개하는 것을 차단함으로써 방광암에서 증식, 전이 및 PD-L1 기반 면역 회피를 억제하는 동시에 세포자멸사 및 시스플라틴에 대한 화학감수성을 향상시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Wdr5 / MLL / RbBP5		26167872

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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