Histamine Receptor Inhibiteurs | Histamine Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S4262	Ebastine	L'Ebastine (LAS-W 090, RP64305) est un puissant antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, utilisé pour les troubles allergiques.	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Zool Res, 2022, 43(3):457-468
S2078	Famotidine	La Famotidine (MK208) est un antagoniste du récepteur H2 de l'histamine avec une CI50 de 0,6 mM, couramment utilisée pour traiter les brûlures d'estomac, le RGO, les ulcères et d'autres affections digestives.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1866	Diphenhydramine HCl	Diphenhydramine HCl est un antagoniste du histamine H1 receptor de première génération, utilisé dans diverses affections allergiques telles que la rhinite, l'urticaire et la conjonctivite.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S4012	Desloratadine	Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) est un puissant antagoniste du récepteur humain de l'histamine H1 avec une IC50 de 51 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1449178 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3208	Fexofenadine HCl	Le Fexofenadine (MDL 16455A) inhibe le récepteur histamine H1 avec une IC50 de 246 nM.	Bone Res, 2025, 13(1):86 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4026	Hydroxyzine 2HCl	Hydroxyzine est un antagoniste du récepteur Histamine H1, il inhibe la liaison de la [³H]pyrilamine/[³H]desloratadine au récepteur histamine H1 humain avec une IC50 de 10 nM/19 nM.	Biomolecules, 2025, 15(4)562 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5662	Ranitidine	La Ranitidine (AH-19065) est un antagoniste du récepteur H2 à l'histamine qui agit en bloquant l'histamine et en diminuant ainsi la quantité d'acide libérée par les cellules de l'estomac.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4293	Promethazine HCl	Promethazine HCl est un puissant antagoniste du récepteur histamine H₁, utilisé comme sédatif et médicament antiallergique.	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734 Chem Biol Interact, 2019, 315:108888 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382	Mianserin HCl	Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) est un puissant antagoniste des H1 histamine receptor et 5-HT serotonin receptors, utilisé pour le traitement de la dépression.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801	Ranitidine Hydrochloride	Ranitidine (AH19065) est un antagoniste des récepteurs H2 de l'histamine, utilisé pour traiter les ulcères de l'estomac ou de l'intestin.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813	Ciproxifan Maleate	Ciproxifan (FUB 359) est un antagoniste très puissant et sélectif du histamin H3-receptor avec un IC50 de 9,2 nM, présentant une faible affinité apparente pour d'autres sous-types de récepteurs.	Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6 Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986	Meclizine 2HCl	Meclizine (NSC 28728, Meclozine dichlorhydrate) est un antagoniste du Histamine H1 receptor utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports, possède des propriétés antihistaminiques, anti-muscariniques et anti-phosphorylation oxydative, est également un ligand agoniste pour le mCAR (constitutive androstane receptor) et un agoniste inverse pour le hCAR.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Front Pharmacol, 2017, 8:693
S4008	Pemirolast potassium	Pemirolast potassium (BMY26517) est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine et un stabilisateur des mastocytes qui agit comme un agent antiallergique.	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3968	Histamine	Histamine, un composé azoté organique, est impliquée dans les réponses immunitaires locales régulant la fonction physiologique dans l'intestin et agissant comme un neurotransmetteur pour le cerveau, la moelle épinière et l'utérus. C'est un puissant agoniste des récepteurs H1 et H2. Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.	Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738 Life Sci, 2019, 227:74-81
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine avec une IC50 de 4,7 nM. Ce composé est également un puissant inhibiteur des canaux potassiques ether à-go-go 1 (Eag1) et des canaux potassiques Eag-related gene (Erg). Il a des effets antinéoplasiques et antiprurigineux.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S4696	CarbinoxaMine Maleate	Le Carbinoxamine Maleate est un agent bloquant le Histamine Receptor doté de propriétés antihistaminiques et anticholinergiques.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816	Chlorpheniramine Maleate	Le Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) est un antagoniste du récepteur Histamine H1 avec une IC50 de 12 nM.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2107	Mizolastine	Mizolastine (SL 850324) est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine avec une IC50 de 47 nM, utilisé dans le traitement du rhume des foins (rhinite allergique saisonnière), de l'urticaire et d'autres réactions allergiques.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S2065	Lafutidine	La Lafutidine (FRG-8813), un antagoniste du récepteur H(2) de l'histamine nouvellement développé, inhibe la sécrétion d'acide gastrique.	Front Immunol, 2024, 15:1417398
S2585	Brompheniramine hydrogen maleate	Le Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate) est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024	Ketotifen Fumarate	Ketotifen Fumarate (HC 20511 fumarate) est un sel d'acide fumarique du kétotifène, un antihistaminique H1 et un stabilisateur de mastocytes.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186	Azatadine dimaleate	L'Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) est un inhibiteur histaminique et cholinergique avec des IC50 de 6,5 nM et 10 nM, respectivement.	Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S4849	Levocetirizine Dihydrochloride	La lévocétirizine (Xyzal, (-)-Cétirizine) est l'énantiomère R actif de la cétirizine et représente un nouvel antagoniste histamine H1 de deuxième génération.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4118	Histamine 2HCl	L'Histamine (Ceplene) est un composé azoté organique qui agit sur les cellules cibles du cerveau des mammifères via la stimulation de Histamine 1/2.L'Histamine 2HCl peut être utilisée pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.	Front Pharmacol, 2017, 8:667
E4827	Diphenhydramine	La Diphenhydramine est un antihistaminique et sédatif de première génération qui agit comme un antagoniste du H1 receptor et est utilisé pour traiter les réactions allergiques aiguës. Il est approuvé par la FDA comme adjuvant à l'épinéphrine et aux corticostéroïdes et présente des effets anticholinergiques et antiémétiques.	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S5940	Bepotastine	La Bepotastine est un antagoniste sélectif non sédatif du récepteur Histamine 1 (H1) qui est indiqué dans la rhinite allergique, l'urticaire et le prurit associés aux maladies cutanées.	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5196	Promethazine	La Promethazine est un puissant antagoniste du histamine H1 receptor. Ce composé est un médicament utilisé dans la gestion et le traitement des affections allergiques, des nausées et vomissements, du mal des transports et de la sédation. Il présente des propriétés antiparasitaires.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S5649	Hydroxyzine pamoate	Hydroxyzine Pamoate est la forme sel de pamoate d'hydroxyzine, un antagoniste synthétique de la Histamine H1-receptor de la pipérazine avec des propriétés anti-allergiques, antispasmodiques, sédatives, anti-émétiques et anxiolytiques.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4240	Doxylamine Succinate	Le Doxylamine Succinate inhibe compétitivement l'histamine au niveau des H1 receptors avec des effets sédatifs et anticholinergiques substantiels.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4382	Pyrilamine Maleate	Le Pyrilamine Maleate (Mepyramine) est un agoniste inverse du histamine H1 receptor; il se lie à une forme du récepteur couplée à une protéine G et favorise un état inactif du récepteur H1 couplé à une protéine G qui interfère avec la signalisation médiatisée par Gq/11.	J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S4253	Epinastine HCl	L'Epinastine (WAL-801CL) est un antihistaminique et un stabilisateur de mastocytes utilisé dans les gouttes oculaires pour traiter la conjonctivite allergique.
S3146	Tripelennamine HCl	Tripelennamine (Pyribenzamine) est un antagoniste H1 largement utilisé, inhibant la glucuronidation du PhIP avec une IC50 de 30 μM.
S2494	Olopatadine HCl	Olopatadine HCl (ALO4943A, KW4679) est un bloqueur d'histamine et un stabilisateur de mastocytes avec une IC50 de 559 μM pour la libération d'histamine.
S4140	Buclizine HCl	Le Buclizine HCl (UCB-4445) est un antihistaminique et anticholinergique de la famille des dérivés de la pipérazine.
S3052	Rupatadine Fumarate	Rupatadine est un inhibiteur du PAFR et du histamine (H1) receptor avec un K_i de 550 nM et 102 nM, respectivement.
E6012	Cetirizine	Cetirizine est un antagoniste sélectif, non sédatif de deuxième génération des récepteurs H1 histamine receptors. Il possède des propriétés anti-inflammatoires et anti-allergiques et est utilisé pour traiter la rhinite perannuelle et l'urticaire.
E4938	Diphenylpyraline	Diphenylpyraline (Allergen, Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine), également connu sous le nom de 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine, est un antihistaminique de première génération qui agit comme un antagoniste du histamine H1 receptor. Il procure des effets antiallergiques thérapeutiques et a le potentiel de traiter la dépendance à la cocaïne.
E1796	Dimethindene maleate	Le Dimethindene maleate est un antagoniste sélectif de l'histamine H1 et présente des effets antihistaminiques. Il supprime les courants K+ induits par le cromakalim et sensibles au glibenclamide de manière concentration-dépendante et réversible.
E4955	Pitolisant	Pitolisant (BF2.649, Tiprolisant) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur H3 de l'histamine non-imidazole, avec une valeur de Ki de 0,16 nM et une EC50 de 1,5 nM en tant qu'agoniste inverse. Il améliore l'activité des neurones histaminergiques, favorisant la vigilance et la fonction cognitive. Il est utile dans la recherche sur l'éveil, les déficits de mémoire et les troubles cognitifs.
S4117	Histamine Phosphate	L'histamine (diphosphate d'histamine) agit directement sur les vaisseaux sanguins pour dilater les artères et les capillaires, médiée par les récepteurs H1 et H2. Histamine Phosphate peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.
S5864	Levocetirizine	La Levocetirizine (LCZ, (R)-Cétirizine), l'énantiomère R de la cétirizine, est un antagoniste du récepteur de l'histamine H(1).
E7255	Rupatadine	La Rupatadine (UR-12592) est un double antagoniste puissant, oralement actif et de longue durée d'action du facteur d'activation plaquettaire (PAF) et de l'histamine (H1) avec un Ki de 0,55 μM et 0,1 μM, respectivement. Il présente un effet anti-fibrose et peut être utilisé dans la recherche sur les traitements de la fibrose pulmonaire, des affections allergiques et inflammatoires impliquant à la fois le facteur d'activation plaquettaire (PAF) et l'histamine.
S4131	Levodropropizine	La Levodropropizine ((S)-(-)-Dropropizine, DF-526) possède des propriétés anti-allergiques et inhibe le histamine receptor. Ce composé réduit la toux en interférant avec l'activation des terminaisons périphériques des nerfs sensoriels et en modulant les neuropeptides impliqués dans le réflexe de la toux.
E0164	Antazoline Phosphate	Antazoline Phosphate est le sel de phosphate d'Antazoline. L'Antazoline est un antihistaminique de première génération et agit comme un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine.
E7049	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) est un antagoniste non anticholinergique et non sédatif de deuxième génération du Histamine Receptor. Il peut être utilisé dans la recherche pour traiter les troubles allergiques en supprimant l'éosinophilie et l'anaphylaxie systémique, en particulier dans la rhinite allergique et l'urticaire chronique.
S5670	Chloropyramine hydrochloride	Le Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1 et a des effets anticholinergiques, antispasmodiques et antiallergiques.
S5659	Emedastine	L'Emedastine est un antagoniste puissant et à haute affinité sélectif du récepteur H1 de l'histamine avec un Ki de 1,3 ±0,1 nM pour les récepteurs H1, tandis qu'il est considérablement plus faible au niveau des récepteurs H2 (K1 = 49 067 ± 11 113 nM) et H3 (Ki = 12 430 ± 1 282 nM).
S4139	Cyclizine 2HCl	Cyclizine 2HCl est un dérivé de la pipérazine avec une activité antagoniste du récepteur Histamine H1.
E7890	Ketotifen	Le Ketotifen est un antagoniste du récepteur histamine 1 (H1) et un agent stabilisateur des mastocytes qui diminue l'hypersensibilité viscérale et améliore les symptômes intestinaux chez les patients atteints du syndrome du côlon irritable. Il inhibe également le SARS-CoV-2 avec une CE50 de 48,9 μM
S4625	Alcaftadine	Alcaftadine (Lastacaft, R89674) est un ligand à haute affinité pour le H1 receptor, avec un pKi (8.5) comparable à celui d'autres antihistaminiques H1. Ce composé est également un antagoniste des H2 et H4 receptors sans affinité pour le H3 receptor.
S6612	Betazole Dihydrochloride	Le Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) est un agoniste du Histamine Receptor H2 utilisé cliniquement pour tester la fonction de sécrétion gastrique.
S5498	Betahistine mesylate	Le Betahistine mesylate est la forme sel de mésylate de la Bétahistine, un analogue de l'histamine et un agoniste du H3 receptor qui agit comme un vasodilatateur.
S6569	VUF10460	Le VUF10460 est un agoniste du Histamine Receptor.
S4045	Pheniramine Maleate	Pheniramine Maleate est un antihistaminique aux propriétés anticholinergiques utilisé pour traiter les affections allergiques telles que le rhume des foins ou l'urticaire.
S5479	Cloperastine hydrochloride	La Cloperastine (HT-11) est un médicament avec un effet antitussif central, et est également dotée d'une activité antihistaminique.
S1880	Roxatidine Acetate HCl	Roxatidine Acetate HCl (HOE 760) est un antagoniste spécifique et compétitif du Histamine Receptor, avec une IC50 de 3,2 μM, qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique et la formation d'ulcères.
S5718	Acrivastine	Acrivastine(BW825C) est un antihistaminique qui soulage les symptômes d'allergies.
E3778	Magnoliae Flos Extract	Magnoliae Flos Extract est isolé de Flos Magnoliae, une herbe médicinale orientale couramment utilisée pour le soulagement symptomatique de la rhinite allergique, de la sinusite et des maux de tête, en inhibant la libération d'histamine par les mastocytes et la sécrétion de cytokines par les cellules T.
E7924^New	GSK189254A	GSK189254A (base libre de GSK189254) est un antagoniste du récepteur H3 de l'histamine avec des valeurs de pKi de 9,59-9,90 pour H3 humain et 8,51-9,17 pour H3 de rat.
S4672	Dimenhydrinate	Le Dimenhydrinate est un médicament en vente libre utilisé pour prévenir les nausées, les vomissements et les étourdissements causés par le mal des transports.
S6835	3-deazaadenosine	La 3-déazaadénosine est un inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase, avec un Ki de 3,9 µM, et possède une activité anti-inflammatoire, anti-proliférative et anti-VIH.
S5447	Triprolidine Hydrochloride	Le Triprolidine Hydrochloride est la forme sel chlorhydrate de la Triprolidine, qui est l'antagoniste de première génération de l'histamine H1 utilisé dans la rhinite allergique.
S5619	Betahistine	La Betahistine est un médicament antivertigineux qui agit principalement comme agoniste des récepteurs H1 de l'histamine.
S5647	Emedastine Difumarate	Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) est la forme sel de difumarate de l'émédastine, un antagoniste sélectif de deuxième génération du histamine H1 receptor avec une activité anti-allergique.
S8598	S 38093	S 38093 est un antagoniste/agoniste inverse de l'histamine H3 avec une affinité modérée pour les récepteurs H3 de rat, de souris et humains (Ki = 8,8, 1,44 et 1,2 μM, respectivement) et aucune affinité pour les autres récepteurs histaminergiques.
S5926	Pitolisant hydrochloride	Le Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) agit comme un antagoniste compétitif à haute affinité (Ki=0.16 nM) et comme un agoniste inverse (EC50=1.5 nM) au niveau du sous-type humain de récepteur H3 de l'histamine.
E6055^New	Epinastine	Epinastine (WAL801) est un agent anti-allergique puissant et non sédatif et un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine. Il inhibe les actions des leucotriènes, du facteur d'activation plaquettaire (PAF) et de la bradykinine. Il stabilise également les mastocytes et réduit la libération d'IL-8 par les éosinophiles, aidant ainsi à contrôler l'inflammation allergique.
S3721	Bilastine	La Bilastine est un nouvel antihistaminique H1 receptor bien toléré, non sédatif, avec un début d'action rapide et une durée d'action prolongée.
S3120	Doxepin HCl	La Doxepin est un antidépresseur tricyclique formulé comme un mélange de stéréoisomères E-(trans) et Z-(cis). Il inhibe l'activité de la CYP2D6 in vivo.
S6435	Mequitazine	Mequitazine (LM-209) est un antagoniste de l'histamine H1 qui entre en compétition avec l'histamine pour les sites récepteurs H1 normaux sur les cellules effectrices du tractus gastro-intestinal, des vaisseaux sanguins et des voies respiratoires.
S6469	Thonzylamine	La Thonzylamine (Neohetramine) est un médicament antihistaminique et anticholinergique.
E4921	Azelastine	Azelastine (Azelastina; Astelin) est un antihistaminique et un antiallergique puissant, un antagoniste du histamine H1 receptor. Il est également efficace dans le traitement de la rhinite allergique, de l'asthme bronchique et du SARS-CoV-2 et a montré un potentiel dans l'amélioration de la calcification aortique, l'augmentation de l'expression de l'apoA et la réduction des niveaux d'apoB.
S3176	Betahistine 2HCl	La Betahistine (PT-9) est un inhibiteur du récepteur histamine H3 avec un IC50 de 1,9 μM.
S0897	Cyclizine	La Cyclizine est un antagoniste de première génération de type pipérazine du histamine 1 receptor.
E4905	Cyclizine hydrochloride	Cyclizine hydrochloride est un antagoniste du H1 histamine receptor utilisé pour le traitement et la prévention du vertige et du mal des transports. Il présente également des propriétés antihistaminiques.
S2308	Hesperetin	Hesperetin est un bioflavonoïde et, plus spécifiquement, une flavanone.	J Transl Med, 2024, 22(1):208 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl est un inhibiteur du serotonin transporter (SERT) et du norepinephrine transporter (NET) avec un Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Ce composé inhibe également le histamine receptor H1, le histamine receptor H4, le 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. C'est un antidépresseur tricyclique (ATC).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) est un antidépresseur tricyclique (ATC) aux propriétés analgésiques, largement utilisé pour traiter la dépression et les douleurs neuropathiques. Ce composé est un inhibiteur du serotonin transporter (SERT) et du norepinephrine transporter (NET) avec un Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Il inhibe également le histamine receptor H1, le histamine receptor H4, le 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. Ce produit est un solide cireux.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme médicament antihistaminique.
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	Le chlorhydrate de mécamylamine est un antagoniste nAChR(nicotinic acetylcholine receptors) oralement actif, non sélectif et non compétitif. C'est aussi un bloquant ganglionnaire et il peut traverser la barrière hémato-encéphalique. Il peut être utilisé dans la recherche sur les troubles neuropsychiatriques, l'hypertension et les antidépresseurs.
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline agit comme un antagoniste sélectif du farnesoid X receptor (FXR). La Mebhydrolin améliore l'équilibre glycémique dans des modèles de souris in vivo en inhibant la néoglucogenèse hépatique via la voie FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 et en améliorant la synthèse du glycogène. Il agit également comme un antagoniste spécifique du histamine H1 receptor. Il a un potentiel pour son utilisation dans le traitement du diabète sucré de type 2 (T2DM).
S5656	Diphenylpyraline hydrochloride	Le Diphenylpyraline hydrochloride est la forme sel chlorhydrate de la diphénylpyraline, un antihistaminique utilisé dans le traitement de la rhinite allergique, du rhume des foins et des affections cutanées allergiques.
S3913	Pimethixene maleate	Le maléate de Pimethixene (Pimetixene), un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de sérotonine. Le maléate de Pimethixene inhibe les 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec un pKi de respectivement 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 et 9.38.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Le Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) est classé comme un médicament antihistaminique utilisé pour traiter les allergies.
S4353	Terfenadine	La Terfenadine est un antihistaminique, généralement complètement métabolisée en sa forme active, la fexofénadine, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Ce produit chimique, un antagoniste du H1 Histamine Receptor, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome par la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, activant simultanément Caspase-4, -2, -9.
E4930	Asenapine	Asenapine (Org 5222, HSDB8061) est un antagoniste de récepteurs multi-cibles. Il agit comme un antagoniste des serotonin receptors avec des valeurs de pKi de 8,4-10,5, des adrenoceptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,5, des dopamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,9-9,4 et des histamine receptors avec des valeurs de pKi de 8,2-9,0.
E4862	Pimethixene	Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) est un antagoniste très puissant et non sélectif du récepteur 5-HT_2B, avec un pKi de 10,44. Il fonctionne également comme un antihistaminique et un agent anticholinergique, et est un antagoniste multi-cible très puissant avec des effets antagonistes sur plusieurs récepteurs.