Histone Methyltransferase 억제제 | Histone Methyltransferase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8068	Chaetocin	Chaetomium 종에서 추출한 천연물인 Chaetocin은 dSU(VAR)3-9, 생쥐 G9a 및 Neurospora crassa DIM5에 대해 각각 0.8 μM, 2.5 μM 및 3 μM의 IC50을 갖는 히스톤 메틸전이효소 억제제입니다. Chaetocin은 항암제이자 티오레독신 환원효소(TrxR) 억제제입니다.	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S7004	EPZ005687	EPZ005687은 세포가 없는 분석에서 24 nM의 K_i를 가지는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제이며, EZH1에 대해 50배, 다른 15가지 단백질 메틸전달효소에 대해 500배의 선택성을 보입니다.	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7079	SGC 0946	SGC 0946은 세포 자유 분석에서 IC50 0.3 nM을 갖는 고도로 강력하고 선택적인 DOT1L 메틸전이효소 억제제로, 12개의 PMT 및 DNMT1 패널에 대해 비활성입니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):10787 NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
S8071	UNC0638	UNC0638은 IC50이 각각 <15 nM 및 19 nM인 G9a 및 GLP 히스톤 메틸전이효소를 위한 강력하고 선택적이며 세포 투과성 화학 프로브이며, 광범위한 후성유전학적 및 비후성유전학적 표적에 대한 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 항바이러스 활성을 가지고 있습니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S8112	MS023	MS023은 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 각각 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 Type I PRMT 억제제입니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S7805	EPZ011989	EPZ011989는 K_i가 <3 nM인 강력하고 선택적인 경구 생체이용 가능한 EZH2 억제제입니다.	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)은 아르기닌 메틸전이효소 PRMT5의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 4 nM입니다.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7833	OICR-9429	OICR-9429는 MLL 및 Histone 3의 펩타이드 부위와 WDR5의 상호작용에 대한 강력한 길항제이며 시험관 내에서 급성 골수성 백혈병 세포의 생존력을 감소시킵니다. 높은 친화도(KD = 93 ± 28 nM)로 WDR5에 결합합니다.	FASEB J, 2025, 39(8):e70543 Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18 PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
S7817	MI-503	MI-503은 IC50이 14.7nM인 강력하고 선택적인 Menin-MLL 억제제입니다. 이는 인간 MLL 백혈병 세포주 패널(GI50 250nM-570nM 범위)에서 현저한 성장 억제 활성을 보이지만, MLL 전좌가 없는 인간 백혈병 세포주에서는 최소한의 효과만 나타냅니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Genet, 2025, 57(1):165-179 Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7570	UNC0379	UNC0379는 N-리신 메틸트랜스퍼라제 SETD8의 선택적 기질 경쟁적 억제제로, IC50은 7.3 μM이며, 다른 15가지 메틸트랜스퍼라제에 비해 높은 선택성을 보입니다.	Mol Cancer, 2025, 24(1):102 Cell Death Dis, 2025, 16(1):226 Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7618	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)는 menin-MLL 상호작용을 강력하게 억제하는 물질로 IC50는 446 nM입니다.	ProQuest, 2023, 30484965 Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9 Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S7804	GSK503	GSK503은 강력하고 특이적인 EZH2 메틸전이효소 억제제입니다.	JCI Insight, 2025, e177545 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603 Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
S7983	A-196	A-196은 SUV420H1 및 SUV420H2의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 각각 0.025 및 0.144 μM입니다. 다른 Histone Methyltransferase 및 비-Epigenetics 표적에 비해 100배 이상 선택적입니다.	iScience, 2023, 26(3):106158 Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7572	A-366	A-366은 3.3nM 및 38nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 G9a/GLP histone lysine methyltransferase 억제제로, 다른 21가지 메틸전이효소에 비해 G9a/GLP에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)는 다양한 시험관 내 및 세포 조건에서 높은 선택성과 효능(서브나노몰 범위, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM)을 가지는 PRMT5 억제제로, 유리한 약동학 및 안전성 특성을 갖습니다.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7616	CPI-169	CPI-169는 EZH2 WT, EZH2 Y641N 및 EZH1에 대해 각각 0.24 nM, 0.51 nM 및 6.1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7884	AMI-1	AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7294	PFI-2 HCl	PFI-2는 K_{i (app)} 및 IC50이 각각 0.33 nM 및 2 nM인 강력하고 선택적이며 세포 활성형인 라이신 메틸트랜스퍼라제 SETD7 억제제로, 다른 메틸트랜스퍼라제 및 기타 비-후성유전학적 표적에 비해 1000배의 선택성을 가집니다.	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808 Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619 Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7832	SGC707	SGC707은 단백질 아르기닌 메틸전이효소 3 (PRMT3)의 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 알로스테릭 억제제로, IC50 및 K_d 값은 각각 31 nM 및 53 nM입니다.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S7619	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)는 648 nM의 IC50을 가진 강력한 menin-MLL 상호작용 억제제입니다.	Cell Rep, 2025, 44(1):115219 Nat Commun, 2023, 14(1):3062 University of Calgary, 2023,
S7591	BRD4770	BRD4770은 histone methyltransferase G9a 억제제로 IC50이 6.3 μM이며, 세포 노화를 유도합니다.	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S7575	LLY-507	LLY-507은 세포 활성적이고 강력하며 선택적인 단백질-라이신 메틸트랜스퍼라제 SMYD2의 억제제입니다.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728 Pharmacol Res, 2022, 177:106122 Oncol Lett, 2020, 20(5):153
S8983	MAK683	MAK683 (EED 억제제-1, 예시 2)은 배아 외배엽 발달(EED)의 억제제입니다. 이 화합물은 EED Alphascreen 결합, LC-MS 및 ELISA 분석에서 각각 59 nM, 89 nM 및 26 nM의 IC50을 나타냅니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6 Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8
S2184	WDR5-0103	WDR5-0103 (WD-반복 단백질 5-0103)은 Kd 450 nM을 갖는 WDR5 (WD40 반복 단백질 5)의 소분자 길항제입니다.	Protein Cell, 2025, 16(6):439-457 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
S7611	EI1	EI1은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 각각 15 nM 및 13 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S4589	Amodiaquine dihydrochloride dihydrate	아모디아퀸은 18.6 nM의 추정 Ki를 갖는 강력한 비경쟁적 histamine N-methyl transferase 억제제입니다. 또한 항말라리아제 및 항염증제로도 사용됩니다.	Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4 Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9 J Med Chem, 2020, 31
S8147	MS049	MS049는 PRMT4와 PRMT6의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 가집니다.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411은 10 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 저분자 PRMT6 억제제입니다.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S7816	MI-463	MI-463은 Menin-MLL 상호작용의 강력한 억제제이며 IC50 값은 15.3 nM입니다.	Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 iScience, 2023, 26(10):107726
S7868	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine)	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine)는 IC50이 0.9 μM인 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 헤테로이량체 복합체 (METTL3-14)의 억제제입니다.	Clin Epigenetics, 2024, 16(1):18 Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4538 Heliyon, 2023, 9(6):e16905
S8340	SGC2085	SGC2085는 IC50 값 50 nM을 가지며 다른 PRMTs에 비해 100배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) 억제제입니다.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 염산염은 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 강력하고 선택적인 PRMT5 억제제입니다.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8494	PF-06726304	PF-06726304는 WT EZH2 및 Y641N에 대해 각각 0.7 nM 및 3 nM의 Ki 값을 갖는 선택적 EZH2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 15 nM의 IC50 값으로 H3K27me3를 억제합니다.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Elife, 2021, 10e65654
S7815	MI-136	MI-136은 menin-MLL 상호작용을 특이적으로 억제할 수 있습니다. 이는 DHT 유도 안드로겐 수용체(AR) 표적 유전자 발현을 억제합니다.	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52 Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336 J Med Chem, 2020, 31
S3147	Entacapone	Entacapone(OR-611)은 catechol-O-methyltransferase(COMT)를 151nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 파킨슨병 연구에 사용될 수 있습니다. 이 화합물은 3.5μM의 IC50을 가진 FTO demethylation 억제제로, 대사 장애 연구에 사용될 수 있습니다.	Elife, 2022, 11e72668 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.22.436393
S8359	UNC3866	UNC3866은 폴리콤 CBX 및 CDY 계열 크로모도메인의 메틸리신(Kme) 판독 기능에 대한 강력한 길항제입니다. 이 화합물은 CBX4 및 CBX7의 크로모도메인에 가장 강력하게 결합하며, 각각 약 100 nM의 K(d)를 가지며, 다른 7개의 CBX 및 CDY 크로모도메인에 비해 6~18배 선택적입니다.	Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Int J Mol Sci, 2021, 22(2)E619
S7656	CPI-360	CPI-360은 IC50 102.3 nM의 강력하고 선택적이며 SAM 경쟁적인 EZH1 억제제로, 다른 메틸전달효소에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.	Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5)는 특이적이고 가역적인 EZH1/2 억제제입니다.	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S7610^New	UNC0631	UNC 0631은 4 nM의 IC50을 갖는 강력한 Histone Methyltransferase G9a 억제제입니다. MDA-MB-231 세포에서 25 nM의 IC50으로 H3K9me2 수준을 강력하게 감소시킵니다.	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8918	MS1943	MS1943은 경구 생체 이용 가능한 EZH2 선택적 분해제로, EZH2 메틸전이효소 활성 억제에 대한 IC50이 120 nM인 세포에서 EZH2 수준을 효과적으로 감소시킵니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
S8070^New	UNC0224	UNC0224는 15nM의 IC50과 23nM의 Kd를 가진 강력하고 선택적인 G9a 억제제입니다. G9a의 생물학과 염색질 리모델링에서의 역할을 연구하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
S7020	UNC0646	UNC0646은 G9a 및 GLP에 대한 선택적 히스톤 리신 메틸전달효소(HMTase) 억제제로, 각각 6 nM 및 15 nM의 IC50을 가지며, 다양한 세포주에서 우수한 효능과 기능적 효능 대 세포 독성의 뛰어난 분리를 보입니다.
E1163	MS177	MS177은 EZH2 표적 PRTOAC 분해제이자 효소 EZH2의 강력한 억제제로, 캐노니컬 EZH2-PRC2 및 비캐노니컬 EZH2-cMyc 복합체를 효과적으로 고갈시킵니다. MS177은 백혈병 세포 성장 억제, 세포자멸사 및 세포 주기 진행 정지를 유도합니다.
S6696	EZM 2302 (GSK3359088)	EZM2302는 생화학 분석(IC50 = 6 nM)에서 CARM1 효소 활성 억제제이며 다른 Histone Methyltransferase에 대해 폭넓은 선택성을 가집니다.
E4799	BIX-01294	BIX-01294는 G9a 및 GLP의 강력하고 가역적이며 고도로 선택적인 이중 억제제로, IC₅₀ 값은 각각 1.7 μM 및 38 μM입니다. 재발성 종양 세포 성장을 선택적으로 억제하며 재발성 유방암 연구에서 표적 가능한 의존성을 나타냅니다.
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.
E2911	UZH2	UZH2는 TR-FRET 분석에서 5nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 METTL3 억제제입니다.
E1967	ORIC-944	ORIC-944는 배아 외배엽 발달(EED) 서브유닛을 통한 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제입니다. 생체 내 전립선암 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다.
S7164	GSK343	GSK343은 세포 없는 분석에서 4 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 EZH2 억제제이며, EZH1에 대해 60배, 다른 Histone Methyltransferase에 대해 >1000배의 선택성을 보입니다. GSK343은 Autophagy를 유도합니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8496	EED226	EED226은 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 새로운 알로스테릭 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 억제제로, H3K27me0 펩타이드를 기질로 사용했을 때 IC50가 23.4 nM이고 모노뉴클레오솜을 기질로 사용했을 때 IC50가 53.5 nM입니다. EED의 H3K27me3 결합 포켓에 직접 결합합니다.	Protein Cell, 2025, 16(6):439-457 Cell Rep, 2025, 44(3):115362 iScience, 2025, 28(7):112905
S7230	UNC0642	UNC0642는 G9a 및 GLP에 대해 IC50이 2.5 nM 미만인 Histone Methyltransferase G9a/GLP의 강력하고 선택적인 억제제이며, 광범위한 키나아제, GPCR, 수송체 및 이온 채널에 비해 G9a 및 GLP에 대해 300배 이상 선택적입니다.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)는 히스톤 리신 메틸전이효소 EZH2의 경구용 선택적 억제제로, EZH2와 EZH1에 대해 각각 2 nM 및 52 nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
S8934	VTP50469	VTP50469는 Ki가 104 pM인 Menin-MLL 상호작용의 강력하고 고도로 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. VTP50469는 항백혈병 활성을 나타냅니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
S4021	Tolcapone	Tolcapone (Ro 40-7592)은 카테콜-O-메틸 전이효소(COMT)의 선택적이고 강력하며 가역적인 억제제로 K_i는 30nM입니다.	FASEB J, 2022, 36(7):e22399 Viruses, 2021, 13(8)1533 Front Bioinform, 2021, 1:710591
S8702	EBI-2511	EBI-2511은 EZH2(A667G)에 대해 IC50이 4nM인 매우 강력하고 경구 활성 EZH2 억제제입니다.
S9659	UNC6852	UNC6852는 EED에 대한 IC50이 247 nM인 폴리콤 억제 복합체 2 (PRC2)를 표적으로 하는 선택적 분해제입니다. UNC6852는 PROTAC을 기반으로 하며 EED226 유래 리간드와 VHL 리간드를 포함합니다.