HDAC 억제제 | HDAC Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)는 HDAC 억제제로, 무세포 분석에서 IC50이 약 10 nM이며 HPV-18 DNA의 생산적인 증폭을 저해합니다. |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275)는 세포 없는 분석에서 HDAC1 및 HDAC3을 0.51 μM 및 1.7 μM의 IC50으로 강력하게 억제하며, 이는 HDAC 4, 6, 8, 10과 비교된다. 이 화합물은 autophagy 및 apoptosis를 유도한다. 3상. |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | 파노비노스타트 (LBH589, NVP-LBH589)는 무세포 분석에서 IC50 5nM을 나타내는 새로운 광범위 HDAC 억제제입니다. 이는 autophagy와 apoptosis를 유도하며, 생체 내에서 HIV 잠복기를 효과적으로 방해합니다. 3상. |
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| S1045 | Trichostatin A (TSA) | TSA (Trichostatin A)는 무세포 분석에서 IC50이 약 1.8 nM인 HDAC 억제제입니다. |
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| S3020 | Romidepsin (FK228) | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)은 무세포 분석에서 각각 36 nM 및 47 nM의 IC50을 갖는 강력한 HDAC1 및 HDAC2 억제제입니다. 이 화합물은 신경모세포종 종양 세포의 성장을 조절하고 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)는 세포 유리 분석에서 0.15 μM의 IC50를 가진 HDAC1에 가장 강력한 HDAC 억제제이며, HDAC2, 3 및 11에 대해 2-10배의 선택성을 가지며, HDAC4, 5, 6, 7 및 8에는 활성이 없습니다. Mocetinostat (MGCD0103)는 Apoptosis 및 Autophagy를 유도합니다. 2상. |
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| S7229 | RGFP966 | RGFP966은 무세포 분석에서 IC50 0.08 μM인 HDAC3 억제제로, 다른 HDAC에 비해 200배 이상의 선택성을 나타냅니다. |
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| S8049 | Tubastatin A | Tububastatin A는 세포를 사용하지 않는 분석법에서 IC50 15 nM을 갖는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. HDAC8(57배)을 제외하고 다른 모든 동형효소(1000배)에 대해 선택적입니다. 이 화합물은 autophagy를 촉진하고 apoptosis를 증가시킵니다. |
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| S1085 | Belinostat (PXD101) | Belinostat은 세포 없는 분석에서 IC50가 27nM인 새로운 HDAC 억제제로, 시스플라틴 내성 종양에서 활성이 입증되었습니다. Belinostat (PXD101)은 autophagy를 유도합니다. |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat)는 무세포 분석에서 IC50 5nM의 선택적 HDAC6 억제제입니다. HDAC1/2/3 (클래스 I HDAC)보다 HDAC6에 대해 >10배 더 선택적이며, HDAC8에 대해 약한 활성을 보이고, HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1, Sirtuin2에 대해 최소한의 활성을 보입니다. Ricolinostat (ACY-1215)는 세포 증식을 억제하고 apoptosis를 촉진합니다. 2상. |
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| S1096 | Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl은 세포 유리 분석에서 0.11 nM의 IC50으로 HDAC1에 대해 가장 높은 효능을 보이는 새로운 2세대 HDAC 억제제이며, HDACs 2, 4, 10 및 11에 대해 적당한 효능을 보이고; HDACs 3, 5, 8 및 9에 대해 30배 이상의 선택성을 보이며 HDACs 6 및 7에 대해 가장 낮은 효능을 보입니다. 2상. |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051은 세포 없는 분석에서 IC50이 10 nM인 강력하고 특이적인 HDAC8 억제제입니다. HDAC1 및 6에 비해 200배 이상, HDAC2, 3 및 10에 비해 1000배 이상의 선택성을 가집니다. PCI-34051은 카스파아제 의존성 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1484 | MC1568 | MC1568은 무세포 분석에서 IC50 100 nM인 옥수수 HD1-A에 대한 선택적 HDAC 억제제입니다. HD1-B보다 HD1-A에 대해 34배 더 선택적입니다. |
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| S2627 | Tubastatin A HCl | Tubastatin A HCl은 무세포 분석에서 15 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. 이는 HDAC8(57배 더 높음)을 제외한 다른 모든 동형효소에 대해 선택적입니다(1000배 더 높음). |
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| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline)은 인간 HDAC 1, 2, 3, 8에 대해 각각 0.9, 0.9, 1.2, >20 μM의 IC50을 갖는 선택적 class I HDAC 억제제입니다. 3상. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA)는 간질 치료에 사용되는 항경련 특성을 가진 지방산입니다. 또한 히스톤 디아세틸라제 (HDAC) 억제제이며 HIV 및 다양한 암 치료를 위해 연구 중입니다. 이 화합물은 BNIP3의 상향 조절을 통해 Autophagy 및 Mitophagy를 유도하고, PGC-1α의 상향 조절을 통해 미토콘드리아 생합성을 유도합니다. 또한 Notch-1 신호 전달을 활성화합니다. |
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| S7569 | LMK-235 | LMK-235는 HDAC4 및 HDAC5의 선택적 억제제로, IC50은 각각 11.9 nM 및 4.2 nM입니다. |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | Fimepinostat (CUDC-907)은 PI3Kα 및 HDAC1/2/3/10을 표적으로 하는 이중 PI3K 및 HDAC 억제제로, IC50 값은 각각 19 nM 및 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM입니다. 이 화합물은 유방암 세포에서 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. 1상. |
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| S2239 | Tubacin | Tubacin은 세포 없는 분석에서 4 nM의 IC50을 가지며 HDAC1에 비해 약 350배 선택적인 고도로 강력하고 선택적인 가역성 세포 투과성 HDAC6 억제제입니다. 이 화합물은 바이러스 RNA 합성 감소를 통해 일본뇌염 바이러스 복제를 감소시킵니다. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium은 HDAC2의 프로테아좀 분해를 선택적으로 유도하여 HDAC 억제제로 작용하며, 간질, 양극성 장애 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다. 발프로산은 소세포 폐암(SCLC) 세포에서 Notch1 신호 전달을 유도합니다. 발프로산은 HIV 및 다양한 암 치료에 대해 연구 중입니다. 발프로산(VPA)은 BNIP3의 상향 조절과 PGC-1α의 상향 조절을 통해 autophagy 및 mitophagy와 미토콘드리아 생합성을 유도합니다. |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 부티르산의 나트륨염은 histone deacetylase 억제제이며 클래스 I 및 II 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC)의 아연 부위에 경쟁적으로 결합합니다. 이 화합물은 세포 주기 진행을 억제하고 분화를 촉진하며 여러 유형의 암세포에서 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다. |
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| S2170 | ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate | Givinostat (ITF2357)는 옥수수 HD2, HD1B 및 HD1A에 대한 강력한 HDAC 억제제로, 세포 유리 분석에서 IC50은 각각 10 nM, 7.5 nM 및 16 nM입니다. 2상. |
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| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055)는 HDAC1, 2, 3, 10의 저 나노몰 억제제로, HDAC 동형은 악성 표현형과 관련이 있음이 잘 문서화되어 있습니다. HDAC1, 2, 3, 10에 대해 각각 95, 160, 67, 78 nM의 IC50 값을 나타냅니다. |
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| S2244 | AR-42 | AR-42 (HDAC-42)는 IC50 30 nM의 HDAC 억제제입니다. 1상. |
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| S7324 | TMP269 | TMP269는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 각각 157 nM, 97 nM, 43 nM 및 23 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 클래스 IIa HDAC 억제제입니다. |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | Nuclear Factor-κB 경로 억제제인 (-)-Parthenolide는 다른 class I/II HDAC에는 영향을 미치지 않으면서 HDAC1 단백질을 특이적으로 고갈시킵니다. 또한 MDM2의 유비퀴틴화를 촉진하고 p53 세포 기능을 활성화합니다. |
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| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683)는 HDAC2에 대해 119 pM의 IC50을 가지며, 다른 HDAC에 비해 3600배 이상의 선택성을 보이는 강력하고 선택적인 HDAC 억제제입니다. |
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| S7596 | CAY10603 | CAY10603 (BML-281)은 2 pM의 IC50과 다른 HDAC에 비해 200배 이상 선택성을 가진 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939)은 HDAC6을 제외하고 40-140 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-HDAC 억제제입니다. 클래스 III 동종효소 SIRT I에 대한 활성은 없습니다. 이 화합물은 종양 세포에서 세포자멸사를 유도합니다. 2상. |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid)는 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제이자 항-HCV 간 헵시딘의 주요 후성유전학적 유도체입니다. 이 화합물은 급성 폐 손상 모델에서 소포체(ER) 스트레스 및 Autophagy를 조절하여 LPS 유도 염증을 억제합니다. |
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| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781)는 7 nM의 Ki로 HDAC1을 주로 표적하는 새로운 범 HDAC 억제제입니다. HDACs 2, 3, 6 및 10에 대해 적당한 효능을 보이며 HDAC8에 대해서는 40배 이상의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 현재 1/2상 연구 중입니다. |
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| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109)은 뇌 침투성 HDAC 억제제이며, 이 화합물은 무세포 분석에서 HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 60 nM 및 50 nM의 IC50 값을 나타냅니다. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101은 HDAC, EGFR 및 HER2에 대한 강력한 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 4.4 nM, 2.4 nM 및 15.7 nM이며, 이 화합물은 Class I/II HDAC를 억제하지만 Class III, Sir-type HDAC는 억제하지 않습니다. 1상. |
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| S8502 | TMP195 | TMP195(TFMO 2)는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 각각 59, 60, 26 및 15nM의 Ki를 갖는 선택적인 First-in-class Class IIa HDAC 억제제입니다. |
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| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)는 IC50이 32 nM인 새로운 HDAC 억제제이며 p21 프로모터를 활성화하는 것으로 알려져 있습니다. |
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| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)는 4-페닐부티레이트 또는 4-페닐부티르산의 염입니다. 이 화합물은 요소 회로 장애를 치료하는 데 사용되는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. |
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| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080)은 HDAC의 선택적 억제제이며, 주로 HDAC 6 및 8에 대해 IC50이 각각 2.47 μM 및 1.46 μM으로, HDAC3에 대해 8배 이상 선택적이며 HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 및 10에는 억제 작용이 없습니다. |
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| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat A는 5 nM의 IC50을 가지며, 다른 HDAC에 비해 >190배 선택적인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. |
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| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026)는 HDAC 억제제입니다. 아세틸화된 H4에 H3보다 더 큰 효과를 보입니다. |
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| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202)는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 각각 1.20 μM, 1.12 μM 및 0.57 μM의 IC50을 갖는 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Lysine specific demethylase 1 (LSD1)에 대한 억제 활성을 나타내며 1상 연구 중입니다. |
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| S2779 | M344 (D 237) | M344는 100 nM의 IC50을 갖는 강력한 HDAC 억제제이며 세포 분화를 유도할 수 있습니다. |
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| S2693 | Resminostat | Resminostat (RAS2410)는 용량 의존적으로 선택적으로 HDAC1/3/6을 42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM의 IC50으로 억제하며, HDAC8에 대해서는 877 nM의 IC50으로 덜 강력합니다. |
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| S7689 | BG45 | BG45는 HDAC3, HDAC1, HDAC2 및 HDAC6에 대해 세포 비의존성 분석에서 각각 289 nM, 2.0 µM, 2.2 µM 및 >20 µM의 IC50을 갖는 Class I HDAC 억제제입니다. |
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| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)은 경구 투여 가능한 선택적 HDAC6 억제제로, HDAC6 및 HDAC3에 대해 각각 2.6 nM 및 46 nM의 IC50을 가지며, HDAC1-3에 비해 HDAC6에 대해 13~18배의 선택성을 가집니다. |
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| S6687 | SIS17 | SIS17은 IC50이 0.83 μM인 포유류 히스톤 탈아세틸화효소 11 (HDAC 11) 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 다른 HDAC를 억제하지 않으면서 HDAC11 기질인 세린 하이드록시메틸 전이효소 2의 탈미리스토일화를 억제합니다. |
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| S8495 | WT161 | WT161은 HDAC6에 대해 0.4 nM, HDAC1에 대해 8.35 nM, HDAC2에 대해 15.4 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 선택적이며 생체 이용 가능한 HDAC6 억제제입니다. 다른 HDAC에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. |
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| S8648 | ACY-738 | ACY-738은 낮은 나노몰 농도(IC50=1.7 nM)에서 HDAC6를 억제하며, Class I HDAC에 비해 60~1500배의 선택성을 보입니다. |
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| S7278 | HPOB | HPOB는 56 nM의 IC50을 가지며 다른 HDAC에 비해 30배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. |
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| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)은 HDAC1, HDAC2, HDAC3에 대해 각각 148nM, 약 102nM, 14nM의 Ki 값을 갖는 class I histone deacetylases(HDAC)의 느리고 강력한 결합 억제제입니다. |
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| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A 트리플루오로아세테이트 염)는 세포 유리 분석에서 15 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. HDAC8(57배)을 제외하고 다른 모든 동형 효소(1000배)에 대해 선택적입니다. Tubastatin A는 Autophagy를 촉진하고 Apoptosis를 증가시킵니다. |
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| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid (Sinapic acid)는 페닐프로파노이드 계열에 속하는 작은 천연 하이드록시신남산으로 MALDI 질량 분석법에서 매트릭스로 흔히 사용됩니다. Sinapinic acid (Sinapic acid)는 2.27 mM의 IC50을 가진 HDAC의 억제제로 작용하며 ACE-I 활성도 억제합니다. |
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| S5810 | UF010 | UF010은 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC6 및 HDAC10에 대해 각각 0.5 nM, 0.1 nM, 0.06 nM, 1.5 nM, 9.1 nM 및 15.3 nM의 IC50 값을 갖는 클래스 I HDAC 선택적 억제제입니다. |
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| S0864 | ACY-775 | ACY-775는 7.5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 히스톤 탈아세틸화효소 6 (HDAC6) 억제제입니다. |
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| S8773 | TH34 | TH34는 HDAC 1, 2 및 3보다 HDAC 6, 8 및 10에 대해 현저한 선택성을 나타내는 HDAC 억제제입니다. NanoBRET 분석에서 이 화합물은 낮은 마이크로몰 IC50 농도(HDAC6: 4.6 µM, HDAC8: 1.9 µM, HDAC10: 7.7 µM)로 HDAC6, 8 및 10에 강력하게 결합합니다. |
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| E8178 | Quisinostat | Quisinostat(JNJ-26481585)는 pan-Histone Deacetylase (HDAC)의 강력하고 경구 활성 2세대 억제제입니다. HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10, HDAC11을 각각 0.11 nM, 0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM, 0.37 nM의 IC50으로 억제합니다. 다양한 고형 및 혈액 악성 종양에서 강력한 생체 내 항종양 활성 및 잠재적인 임상 사용을 나타냅t니다. |
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| S1703 | Divalproex Sodium | 장용 코팅 형태의 1:1 몰비로 발프로산 나트륨과 발프로산 화합물로 구성된 Divalproex Sodium은 간질 치료에 사용되는 HDAC 억제제입니다. |
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| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929는 히스톤 탈아세틸화효소 1 (HDAC1) 및 HDAC2의 억제제로, 각각 0.04 µM 및 0.1 µM의 IC50 값을 가집니다. 이는 인간 암세포주(HCT116) 및 인간 유방 상피세포(HMEC)에 대해 항증식 활성을 나타냅니다. |
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| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433)은 HDAC의 저분자 억제제입니다. 이는 HDAC4-VP16 구동 리포터 신호를 ~5 µM의 겉보기 IC50으로 용량 의존적으로 억제합니다. |
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| S9262 | Raddeanin A | Anemone raddeana Regel에서 추출한 트리테르페노이드 사포닌인 Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873)는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)에 대해 중간 정도의 억제 활성을 보이며, 높은 항혈관신생 효능과 항종양 활성을 가지고 있습니다. |
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| E6577New | 1-Naphthohydroxamic acid | 1-Naphthohydroxamic acid (화합물 2)는 HDAC8에 대해 강력하고 선택적인 억제 효과를 나타냅다 (IC50 = 14 µM). 이는 class I HDAC1과 class II HDAC6에 노출될 때보다 HDAC8에 대한 혀저히 높은 선택성을 보인다 (IC50 >100 µM). 이 화합물은 전체 히스톤 H4 아세틸화 수준을 상승시키지 않으며 총 세포 내 HDAC 활성도를 감소시키지도 않는다. 추가적으로, 1-naphthohydroxamic acid는 튜붜린 아세틸화를 촉진하는 것으로 나타났다. | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3은 IC50이 245 nM인 벤즈아미드 계열의 강력하고 선택적인 Histone Deacetylase 3 (HDAC3) 억제제입니다. 혈뇌장벽을 통과하여 생쥐의 새로운 물체 인식 모델에서 학습 및 기억력을 향상시킵니다. | ||
| E8302New | YX968 | YX968은 HDAC3/8의 강력하고 빠르며 선택적인 PROTAC 이중 분해제로, DC50 값은 각각 1.7 nM 및 6.1 nM입니다. 이는 세포자멸사를 촉진하고 시험관 내에서 높은 효능으로 암세포를 사멸시키며 암 연구에 사용될 수 있습니다. | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144는 DNA polymerase α (POLA1)와 HDAC11의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이는 p53 아세틸화, p21 활성화, G1/S 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도함으로써 시험관 내에서 강력한 항증식 활성 및 생체 내에서 항종양 효능을 나타냅니다. | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531(KT531)은 8.5nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제로, 다른 HDAC 동형에 비해 39배의 선택성을 나타냅니다. | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100은 IC50이 2.3 nM인 히스톤 탈아세틸화효소 6 (HDAC6)의 선택적 억제제입니다. 다른 모든 HDAC 동종효소에 비해 HDAC6에 대해 1000배의 선택성을 나타냅니다. | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260은 HDAC3보다 HDAC1을 10배 더 선택적으로 억제하는 CoREST 선택적 탈아세틸화효소(CoreDAC) 억제제입니다. 이는 종양 내 호중구 침윤을 감소시키고 면역 매개 세포 사멸을 나타냅니다. | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756은 펜타헤테로사이클릭 스캐폴드를 갖는 선택적 히스톤 탈아세틸화효소 6 (HDAC6) 억제제입니다. 자가면역 질환, 신경퇴행성 질환 및 암 연구에 활용될 수 있습니다. | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat (CHR-2845)는 pan-histone deacetylase (HDAC)의 단핵구/대식세포 표적 억제제로, 세포내 에스테라제 인간 카르복실에스테라제-1 (hCE-1)에 의해 매개되는 절단을 거쳐 활성산 CHR-2847을 생성합니다. 시험관 내 연구에서는 단핵구 백혈병이 이 화합물에 특이적으로 높은 감수성을 보임을 밝혀냈습니다. | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide (NSC 696085)는 친화도 정제된 HDAC1의 강력한 억제제로, ID50은 100 nM이며, 또한 시험관 내에서 인간 횡문근육종의 성장 억제 및 세포 사멸을 유도합니다. | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bb는 대부분의 확인된 세포주에 대해 IC50 값이 100 nmol/L 미만인 경구 생체 이용 가능한 HDAC6-선택적 억제제입니다. 또한 미세소관 파괴 능력이 있습니다. | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22는 IC50이 78 µM인 HDAC의 선택적 억제제입니다. | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954는 HDAC6 및 HDAC8에 대해 각각 36 nM 및 120 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 HDAC 억제제입니다. | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4)은 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 각각 63nM, 570nM 및 550nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 class I 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다. | ||
| E5948New | PB94 | PB94는 108 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 HDAC11 억제제이며, 다른 HDAC 동형에 비해 40배 이상의 선택성을 보입니다. 이는 마우스 모델에서 신경병증성 통증을 완화하며, PET 영상화를 위해 탄소-11로 [¹¹C]this compound로 방사성 표지될 수 있어 상당한 뇌 흡수 및 생체 내 영상화 응용 가능성을 보여줍니다. | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid (수베릭 비스하이드록사믹산)는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 0.25 및 0.3 μM의 IC50 값을 갖는 경쟁적 HDAC 억제제입니다. | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308은 HDAC3, HDAC1 및 HDAC2에 대해 각각 54 nM, 1.26 μM 및 1.34 μM의 IC50을 갖는 HDAC3의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 HIV-1 전사를 활성화합니다. 이는 염증성 사이토카인(글루코지방독성 스트레스)에 의해 유도된 췌장 β-세포의 세포자멸사를 억제하고 기능적 인슐린 분비를 증가시킵니다. | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicin은 IC50이 60 μM인 선택적 NAD(+)-의존성 히스톤 탈아세틸화 효소 Sir2p 억제제로, 세포 기반 분석에서 더 높은 활성을 보인다. | ||
| E7940 | ACY-957 | ACY-957은 HDAC1 및 HDAC2의 선택적 화학 억제제로, HDAC1/2에 대해 각각 7nM 및 18nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 겸상 적혈구 환자의 세포를 포함한 일차 적혈구 전구 세포에서 헤모글로빈 단백질(HbF)을 유도하여 겸상 적혈구병(SCD) 및 β-지중해빈혈 치료에 유망한 접근 방식을 제공합니다. | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride(p-페닐벤젠설포닐, 4-페닐벤젠설포닐, p-비페닐설포닐)는 팔라듐 촉매 탈황 C-아릴화 합성 적용을 위한 HDAC 억제제입니다. | ||
| E5936New | FT895 | FT895는 3 nM의 IC50으로 HDAC11을 억제합니다. | ||
| S9934 | KA2507 | 강력하고 경구 활성 및 선택적인 HDAC6 억제제인 KA2507은 2.5 nM의 IC50을 가지며, 전임상 모델에서 항종양 활성 및 면역 조절 효과를 나타냅니다. | ||
| E7481 | Givinostat | Givinostat은 전신형 소아 특발성 관절염 아동 치료에 잠재력을 가진 경구 활성 히드록삼산 함유 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다. 주로 Class I 및 II HDAC를 표적으로 하며, HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 198 nM 및 157 nM의 IC50을 가집니다. | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3)은 강력한 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다. | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine (EDO-S101)은 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8(Class 1 HDACs)에 대해 각각 9 nM, 9 nM, 25 nM 및 107 nM의 IC50 값을 가지며, HDAC6 및 HDAC10(Class II HDACs)에 대해 6 nM 및 72 nM의 IC50 값을 갖는 최초의 알킬화 탈아세틸화 효소 억제제입니다. | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol은 시클로옥시게나제(예: COX, IC50=1.1 μM), 리폭시게나제(LOX, IC50=2.7 μM), 키나제, 시르투인 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 가집니다. Resveratrol은 mitophagy/autophagy 및 자가포식 의존성 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)은 인기 있는 인도 향신료인 강황의 주요 Curcuminoid로, 생강과(Zingiberaceae)에 속합니다. 이는 p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM) 및 Histone deacetylase (HDAC)의 억제제입니다; Nrf2 pathway를 활성화하고 NF-κB의 활성화를 억제합니다. Curcumin은 항종양 활성과 함께 mitophagy, autophagy, apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. Curcumin은 Ferroptosis 매개 세포 사멸을 감소시켜 횡문근융해와 관련된 신장 손상을 줄입니다. Curcumin은 Influenza Virus, C형 간염 바이러스, HIV 등 다양한 인간 병원균에 대한 항감염 특성을 나타냅니다. |
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphane은 브로콜리, 양배추, 케일과 같은 십자화과 채소 섭취를 통해 얻어지는 천연 이소티오시아네이트입니다. Nrf2의 유도제입니다. 이 화합물은 또한 히스톤 탈아세틸화효소 (HDAC) 및 NF-κB의 억제제입니다. heme oxygenase-1 (HO-1)을 증가시키고 reactive oxygen species (ROS) 수준을 감소시킵니다. 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. |
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| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1)는 PARP 및 HDAC의 이중 억제제로, 효소 분석에서 PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6에 대해 각각 19.01 nM, 2.13 nM, 1.69 μM, > 10 μM의 IC50를 보입니다. 이는 항증식 및 항종양 효과를 나타냅니다. 또한 시험관 내에서 DNA 손상 및 세포자멸사를 유도합니다. | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine (Crotonoside)은 AML 치료를 위해 FLT3 및 HDAC3/6을 억제합니다. 이 화합물은 크로톤 티글리움 씨앗에서 발견되는 구아노신의 천연 활성 이성질체입니다. |
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