VEGFR 억제제 | VEGFR Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
|---|---|---|---|---|
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib은 무세포 분석에서 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. Regorafenib은 Autophagy를 유도합니다. |
|
|
| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ 및 c-Kit의 다중 표적 억제제로, 돼지 대동맥 내피 세포에서 각각 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM 및 1.7 nM의 IC50을 가집니다. |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | IC50가 0.035 nM인 강력한 VEGFR2 저해제인 Cabozantinib (XL184)는 세포 유리 분석에서 c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 및 AXL을 각각 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM 및 7 nM의 IC50로 저해합니다. 이는 AKT/GSK-3β/NF-κB 신호 전달 경로를 통해 결장암 세포에서 PUMA 의존성 apoptosis를 유도합니다. |
|
|
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관신생 키나제 억제제로, 세포 유리 분석에서 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM의 IC50를 가집니다. 3상. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib은 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, IC50은 4 nM/5.2 nM이며, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 덜 강력하고, 세포 없는 분석에서 FGFR1, PDGFRα/β에 비해 VEGFR2/3에 대해 약 10배 더 선택적입니다. Lenvatinib (E7080)은 또한 FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET)을 억제하며 강력한 항종양 활성을 보입니다. 3상. |
|
|
| S1046 | Vandetanib | Vandetanib은 세포 없는 분석에서 40 nM의 IC50을 갖는 강력한 VEGFR2 억제제입니다. 또한 VEGFR3 및 EGFR을 각각 110 nM 및 500 nM의 IC50으로 억제합니다. PDGFRβ, Flt1, Tie-2 및 FGFR1에는 1.1-3.6 μM의 IC50으로 민감하지 않습니다. MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 및 IGF-1R에 대해서는 10 μM 이상의 IC50으로 활성이 없습니다. 이 화합물은 활성 산소종 (ROS) 수준을 증가시켜 세포자멸사를 증가시키고 자가포식을 유도합니다. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034)는 세포 외 분석에서 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50를 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms/CSF1R의 새로운 다중 표적 억제제입니다. 이 화합물은 Cathepsin B 활성화 및 Autophagy를 유도합니다. |
|
|
| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208)는 IC50이 <1 nM인 고효능 VEGFR(KDR) 억제제이며, Flt1/4도 IC50이 5 nM/≤3 nM으로 억제하며, c-Kit 및 PDGFRβ에 대해서도 유사한 활성을 보입니다. HUVEC 세포에서 VEGFR에 대해 PDGFR-α, CSF-1R 및 Flt3보다 36배, 110배, >1000배 더 선택적입니다. 이 화합물은 Autophagy 소포 축적을 유도하며, 3상에 있습니다. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms의 새로운 다중 표적 억제제로, 세포-자유 분석에서 각각 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50을 가집니다. Pazopanib은 자가포식 유형 II 세포 사멸을 유도합니다. |
|
|
| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787)은 무세포 분석에서 VEGFR2/KDR에 대한 IC50이 37 nM인 억제제이며, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 덜 강력하고 VEGFR3/Flt-4에 대해서는 18배 덜 강력합니다. 3상. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate는 VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF 및 B-RAF(V600E)에 대해 각각 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 경구용 다중 키나아제 억제제입니다. |
|
|
| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | Anlotinib (AL3818)은 IC50이 1 nM 미만인 고효능 및 선택적 VEGFR2 억제제입니다. 임상 시험에서 광범위한 항종양 잠재력을 보여주었습니다. 희석 시 PBS 대신 생리 식염수를 사용하십시오. PBS는 침전을 유발할 수 있습니다. |
|
|
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib은 IC50이 30 nM/6.5 nM/15 nM인 VEGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 VEGFR 억제제이며, PDGFR 및 c-Kit도 억제하고 FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR 및 IGF-1R에 대해서는 낮은 활성이 관찰되었습니다. 3상. |
|
|
| S2842 | SAR131675 | SAR131675는 세포 유리 분석에서 IC50/Ki가 23 nM/12 nM인 VEGFR3 억제제로, VEGFR1/2보다 VEGFR3에 대해 약 50배 및 10배 더 선택적이며, Akt1, CDK, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 등에는 활성이 거의 없습니다. |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)는 KDR, CSF-1R, Flt-1/3 및 PDGFRβ에 대한 새롭고 강력한 ATP 경쟁적 VEGFR/PDGFR 억제제로, 각각 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 및 66 nM의 IC50을 가지며, 돌연변이 키나제 의존성 암세포(예: FLT3)에 주로 효과적입니다. 이 화합물은 Autophagy 및 Apoptosis를 유도하며, 3상에 있습니다. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-4), 혈소판 유래 성장 인자 수용체 α(PDGFRα), 줄기세포 인자 수용체(Kit (c-Kit)) 및 전이 중 재배열(RET (c-RET))을 억제하는 합성 경구용 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1)은 VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit 및 c-Src에 대해 각각 1 nM, 13 nM, 429 nM 및 530 nM의 IC50 값을 갖는 VEGF 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. Apatinib은 Autophagy와 Apoptosis를 모두 유도합니다. |
|
|
| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)는 VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit 및 c-Src에 대해 각각 1 nM, 13 nM, 429 nM 및 530 nM의 IC50 값을 갖는 VEGF 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. Apatinib mesylate는 자가포식과 세포자멸사를 모두 유도합니다. |
|
|
| S7667 | SU 5402 | SU5402는 VEGFR2, FGFR1 및 PDGF-Rβ에 대해 각각 20 nM, 30 nM 및 510 nM의 IC50를 갖는 강력한 다중 표적 수용체 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride는 VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. |
|
|
| S1363 | Ki8751 | Ki8751은 VEGFR2의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 0.9 nM이며, c-Kit, PDGFRα 및 FGFR-2에 비해 VEGFR2에 대해 40배 이상 선택적이며, EGFR, HGFR 및 InsR에는 거의 활성이 없습니다. |
|
|
| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Semaxanib (SU5416, semaxinib) VEGFR(Flk-1/KDR)의 강력하고 선택적인 제로, IC50 1.23 M 며, PDGFR 보20배 더 선택적이고, EGFR, InsR 및 FGFR에 대 여 활성이 없습니다. 3상. 만성 간헐적 저산소증 동물 모델 유도에 사용될 수 있습니다. |
|
|
| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881은 VEGFR2의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 <2 nM이며 VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR 및 ErbB2에는 거의 활동이 없습니다. |
|
|
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120)은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대해 각각 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM의 IC50을 갖는 저분자 tyrosine-kinase 억제제입니다. |
|
|
| S5242 | Cediranib Maleate | Cediranib Maleate (AZD2171)는 Cediranib의 말레산염으로, <1 nM의 IC50을 갖는 강력한 VEGFR 억제제이며, Flt1/4도 5 nM/≤3 nM의 IC50으로 억제합니다. |
|
|
| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416 (CB 676475)은 VEGFR1에 대한 VEGFR (Flt 및 KDR) 억제제로 IC50은 0.33 μM이지만, EGFR도 IC50 <10 nM으로 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. |
|
|
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)는 VEGFR1/2/3의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 2 nM/3 nM/6 nM의 IC50을 가집니다. Kit (c-Kit)에 대해 유사한 활성을 보이며, PDGFR 및 Ret보다 VEGFR에 대해 약 10배 더 선택적입니다. 이 화합물은 3상에 있습니다. |
|
|
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215)는 VEGFR2에 대한 IC50 25nM의 ATP 경쟁적 억제제로, VEGFR-1 및 FGFR-1에 대한 중간 정도의 효능을 보이며, PDGFR-β에 대해서는 240배 이상이다. 3상 연구 중이다. |
|
|
| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706)은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR 및 Ret에 대해 각각 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM의 IC50 값을 가진 경구 생체 이용 가능한 receptor tyrosine kinase 억제제입니다. |
|
|
| S1557 | KRN 633 | KRN 633은 VEGFR1/2/3의 ATP 경쟁적 억제제로 IC50이 170 nM/160 nM/125 nM이며, PDGFR-α/β 및 c-Kit를 약하게 억제하고, 세포 내 FGFR-1, EGFR 또는 c-Met의 인산화를 차단하지 않습니다. |
|
|
| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinib은 VEGFR family에 대한 강력한 효능과 높은 선택성을 가진 저분자 억제제입니다. 이는 VEGFR 1, 2, 3을 각각 33 nM, 35 nM, 0.5 nM의 IC50 값으로 억제하며, RET, FGFR-1 및 c-kit 키나아제에 대해서는 약한 억제만 보입니다. |
|
|
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)은 VEGFR2/3, c-Kit 및 PDGFRα의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 6 nM/4 nM, 1 nM 및 15 nM입니다. 2상. |
|
|
| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002는 32nM의 IC50을 가진 강력하고 ATP 경쟁적인 VEGFR2 억제제입니다. |
|
|
| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin)은 주목, 시베리아 낙엽송, 히말라야시다 등 많은 식물에서 발견되는 플라보노이드이며, VEGFR-2 kinase의 유형 I 억제제입니다. |
|
|
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881)은 1.0-4.3 나노몰(nM) 농도에서 VEGFR1-3을 강력하게 억제하고 45-72 nM 농도에서 PDGFReta, c-Kit 및 RET (c-RET)을 억제하는 새로운 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 수용체 티로신-키나아제 억제제입니다. |
|
|
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)는 VEGFR-2, c-Kit, 야생형 및 변이형 FLT3의 수용체 티로신 키나아제 (RTK) 억제제인 저분자 화합물입니다. 이 화합물은 세포 증식을 감소시키고 아폽토시스를 유도합니다. |
|
|
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)는 VEGFR2에 대한 ATP 경쟁적 억제제인 BMS-540215의 전구약물이며, IC50은 25 nM입니다. |
|
|
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813)은 VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ 및 Kit (c-Kit)에 대해 각각 50 nM, 2 nM, 4 nM 및 15 nM의 IC50 값을 갖는 다중 수용체 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 강력한 항혈관신생 및 항종양 활성을 나타냅니다. |
|
|
| S6535 | SU1498 | 강력한 KDR 억제제인 SU1498 (IC50 = 0.7 μM)은 내피세포에서 인산화된 ERK1/2의 축적을 자극합니다. |
|
|
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610은 tyrosine kinases의 다중 표적 억제제입니다. VEGFR2에 대해 가장 강력하며 FGFR2 and PDGFR에 대해서는 약간 더 약한 억제제 효과를 보입니다. |
|
|
| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I)은 70 nM의 IC50을 가진 VEGFR2 Kinase의 강력하고 선택적인 억제제입니다. |
|
|
| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654)는 Toceranib의 인산염으로, Flk-1/KDR 및 PDGFRβ에 대해 각각 6 nM 및 5 nM의 Ki 값을 갖는 Flk-1/KDR, PDGFR 및 Kit를 포함한 분할 키나아제 RTK 계열의 여러 구성원의 tyrosine kinase 활성을 선택적으로 억제합니다. |
|
|
| S0290 | SU5204 | SU5204는 FLK-1 (VEGFR-2) 및 HER2에 대해 각각 4 μM 및 51.5 μM의 IC50을 갖는 티로신 키나아제 억제제입니다. |
|
|
| S0765 | MAZ51 | MAZ51은 혈관 내피 성장 인자 수용체 (VEGFR)-3 (Flt-4) 티로신 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. MAZ51은 Akt/GSK3β의 인산화 및 RhoA 활성화를 통해 글리아 세포에서 세포 둥근 모양 형성 및 G2/M 세포 주기 정지를 유도합니다. MAZ51은 다양한 비-VEGFR-3 발현 종양 세포주의 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. |
|
|
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) 염산염은 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 및 Fibroblast growth factor receptor (FGFR)의 이중 억제제입니다. Lucitanib 염산염 (E-3810, AL3810)은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 FGFR2를 각각 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM 및 82.5 nM의 IC50 값으로 강력하고 선택적으로 억제합니다. |
|
|
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180은 인간 전암유전자 RET (c-RET) 및 키나제 삽입 도메인 수용체 (KDR)에 대해 각각 4.5 및 66 nM의 IC50 값을 갖는 다중 키나제 억제제입니다. | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190은 시험관 내에서 VEGF RTK 활성의 서브마이크로몰 억제제이며, KDR 및 Flt-1에 대한 IC50 값은 각각 29 ± 4 nM 및 708 ± 63 nM입니다. | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772는 IC50 3 nM로 VEGFR2 키나아제를 표적으로 하는 새로운 강력한 경구용 VEGFR2 억제제입니다. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone)은 혈관내피성장인자 수용체-2(VEGFR2)의 억제제입니다. | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | hVEGF-IN-1은 퀴나졸린 유도체로, 0.928 μM의 Kd로 내부 리보솜 진입 부위 A (IRES-A)의 G-풍부 서열에 특이적으로 결합하여 G-4중 나선 구조를 불안정하게 만들고, 종양 세포 이동을 방해하며 VEGF-A 단백질 발현을 감소시켜 종양 성장을 억제합니다. | ||
| E2656 | R1530 | R1530은 고형암 치료를 위한 매우 강력하고 경구 생체이용률이 높은 이중 작용 유사분열/혈관신생 억제제로, 혈관 내피 성장 인자 수용체 2 (VEGFR2) 및 섬유아세포 성장 인자 수용체 1 (FGFR1)을 각각 10 nM 및 28 nM의 IC50으로 억제할 수 있습니다. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299)는 병원성 VEGF 및 dihydroorotate dehydrogenase(DHODH)의 전사 후 억제제로, VEGFA mRNA 번역 및 비정상적인 세포 증식을 억제합니다. HeLa 세포에서 이 화합물은 저산소증 유도 VEGFA 단백질 생산을 1.64 nM의 EC50으로 억제합니다. | ||
| S2211 | AG-13958 | VEGFR 티로신 키나아제 억제제인 AG-13958 (AG-013958)은 연령 관련 황반변성 (AMD)과 관련된 맥락막 신생혈관 치료를 위한 ST 투여와 함께 임상 개발 중입니다. | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl은 폴리이미드 생산용 단량체입니다. | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082)는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체(PDGFR)의 경구용 다중 키나아제 이중 억제제로, 항혈관신생 및 항신생물 활성을 가집니다. | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115)은 재조합 VEGFR2 및 재조합 MET에 대해 각각 30 nM 및 32 nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 c-Met 및 VEGFR 이중 억제제입니다. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471)은 IC50이 40nM인 잘 허용되고 경구 투여 가능한 고도로 선택적인 VEGFR-2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET) 및 Kit (c-Kit)와 같은 밀접하게 관련된 티로신 키나아제를 IC50이 180nM 및 500nM로 억제하지만, VEGFR-1 및 VEGFR-3에 대해서는 유의미한 활성(>1 microM)이 없습니다. | ||
| E0534 | WAY-340935 | WAY-340935 (VEGFR2-IN-2)는 VEGFR2의 기능을 억제할 수 있으며 H460 세포주에 대한 항증식 활성은 부분적으로 VEGFR 단백질과의 상호작용에 의해 생성됩니다. | ||
| E3414 | Semen litchi Extract | Semen litchi Extract는 Litchi chinensis에서 추출되며, 항간암 효과가 있고 간세포암종에서 VEGFR을 표적으로 하여 Angiogenesis를 억제합니다. | ||
| E3774 | Chlorella Pyrenoidosa Extract | Chlorella Pyrenoidosa Extract는 Chlorella pyrenoidosa에서 추출되며, VEGF 유도 신생혈관형성에 대한 유의미한 항혈관신생 활성과 항증식 활성을 나타냅니다. | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801은 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 VEGFR-3 억제제입니다. 강력한 항종양 효과를 나타내며 VEGFR-3 양성 종양 환자에게 유망한 항림프관신생 약물입니다. | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205는 IC50이 9.6 µM인 VEGF 수용체 2 (VEGFR2/FLK-1)의 억제제입니다. | ||
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib은 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50을 갖는 Raf-1 및 B-Raf의 멀티키나아제 억제제입니다. Sorafenib은 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib은 Autophagy 및 Apoptosis를 유도하고 항암 활성과 함께 Ferroptosis를 활성화합니다. |
|
|
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate는 Raf-1 및 B-Raf의 다중 키나제 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50를 나타냅니다. Sorafenib Tosylate는 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib Tosylate는 항종양 활성과 함께 autophagy 및 apoptosis를 유도하고 ferroptosis를 활성화합니다. |
|
|
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib은 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 IC50 80 nM 및 2 nM로 표적화하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib은 또한 IRE1α의 자가인산화 활성을 용량 의존적으로 억제합니다. Sunitinib은 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src의 새로운 강력한 다중 표적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 가집니다. Ponatinib (AP24534)은 autophagy를 억제합니다. |
|
|
| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide는 PBMC에서 IC50이 13 nM인 TNF-α 분비 억제제입니다. Lenalidomide (CC-5013)는 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)의 리간드이며, CRBN-CRL4 ubiquitin ligase에 의해 두 가지 림프계 전사 인자인 IKZF1 및 IKZF3의 선택적 유비퀴틴화 및 분해를 유발합니다. Lenalidomide는 cleaved caspase-3 발현을 촉진하고 VEGF 발현을 억제하며 apoptosis를 유도합니다. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate는 세포가 없는 분석에서 IC50이 80 nM 및 2 nM인 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib Malate는 Ire1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. Sunitinib Malate는 사멸 수용체 및 미토콘드리아 의존성 세포자멸사를 모두 증가시킵니다. |
|
|
| S1264 | PD173074 | PD173074는 ~25 nM의 IC50을 갖는 강력한 FGFR1 억제제이며, 세포 없는 분석에서 100-200 nM의 IC50으로 VEGFR2도 억제하며, PDGFR 및 c-Src보다 FGFR1에 대해 약 1000배 선택적입니다. PD173074는 위암 세포에서 증식을 감소시키고 apoptosis를 촉진합니다. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib은 HGFR 및 VEGFR의 ATP 경쟁적 저해제로, 주로 Met (c-Met) 및 KDR에 대해 세포 없는 분석에서 0.4 nM 및 0.9 nM의 IC50을 갖는다. Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β 및 Tie-2에 대해서는 덜 강력하며, FGFR1 및 EGFR에 대해서는 거의 활성이 없다. 2상. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | 미도스타우린은 PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ 및 VEGFR1/2를 포함하는 다중 표적 키나아제 억제제로, IC50는 80-500 nM 범위입니다. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258)은 다중 표적 RTK 억제제로, 주로 클래스 III RTK (FLT3/c-Kit)를 IC50 값 1 nM/2 nM으로 표적합니다. 또한 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에 대해서도 강력하여 IC50 값은 8–13 nM을 나타내며, 세포 유리 분석에서 InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R, 및 HER2에 대해서는 낮은 효능을 보입니다. 4상. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능한 팬 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포 apoptosis를 유도합니다. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate는 다중 표적 RTK 억제제인 Dovitinib의 락테이트이며, 주로 클래스 III (FLT3/c-Kit)에 대해 IC50이 1 nM/2 nM이고, 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에도 8-13 nM의 IC50으로 강력하며, InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 및 HER2에는 덜 강력합니다. 4상. |
|
|
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265)는 C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 3-60 nM이며, 세포 없는 분석에서 VEGFR2 인산화에 대한 강력한 억제력을 EC50 30 nM로 나타냅니다. 이 화합물은 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 2상. |
|
|
| S7057 | LY2874455 | LY2874455는 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대해 각각 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, 6 nM의 IC50을 갖는 팬-FGFR 억제제이며, 7 nM의 IC50으로 VEGFR2 활성도 억제합니다. 1상. |
|
|
| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-알파-토코페롤)는 강력한 항산화 특성을 가진 지용성 비타민입니다. 이는 강력한 과산화 라디칼 소거제이며 많은 조직에서 사이클로옥시게나아제 활성을 비경쟁적으로 억제하고, 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 유전자 전사를 억제함으로써 혈관신생 및 종양 휴면도 억제합니다. |
|
|
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788)은 EGFR 및 HER2/ErbB2의 강력한 억제제로 각각 2 nM 및 6 nM의 IC50을 가집니다. VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src 및 Flt-1에 대해서는 덜 강력하며, Ins-R, IGF-1R, PKCα 또는 CDK1을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 1/2상 임상 시험에 도달했습니다. |
|
|
| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265는 c-Met 및 VEGFR1/2/3의 강력한 다중 표적 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 또한 Ron 및 Tie2를 억제합니다. 임상 1/2상. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076은 Aurora A 및 Flt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상. |
|
|
| S1171 | CYC116 | CYC116은 Aurora A/B의 강력한 억제제이며, Ki는 8.0 nM/9.2 nM입니다. VEGFR2에 대해서는 덜 강력하며 (Ki 44 nM), CDK보다 50배 더 강력하고, PKA, Akt/PKB, PKC에는 활성이 없으며, GSK-3α/β, CK2, Plk1, SAPK2A에는 영향을 미치지 않습니다. 1상. |
|
|
| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050)은 IC50이 각각 14 nM 및 16 nM인 이중 c-Met 및 VEGFR-2 억제제입니다. 이 화합물은 bFGF-자극 HUVEC 성장(1000 nM까지)을 억제하지 않으며 현재 1/2상 임상 시험 중입니다. |
|
|
| S1220 | OSI-930 | OSI-930은 Kit (c-Kit), KDR 및 CSF-1R의 강력한 억제제로, 각각 80 nM, 9 nM 및 15 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 또한 Flt-1, c-Raf 및 Lck에 대해서도 강력하며 PDGFRα/β, Flt-3 및 Abl에 대해서는 낮은 활성을 보입니다. 1상. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)은 c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, Axl을 포함하여 육종 세포 성장을 유도하는 데 관여하는 다중 RTK를 표적으로 하는 새로운 저분자 억제제입니다. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121은 PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 및 Abl의 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 및 18 nM이며, DNA-PK도 IC50 60 nM로 억제합니다. |
|
|
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 야생형 및 돌연변이 형태의 Kit (c-Kit) 및 PDGFR에 대한 경구 생체이용 가능한 스위치 포켓 조절 억제제입니다. 또한 VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta 및 CSF1R을 포함한 다른 여러 키나아제를 억제하여 종양 세포 성장을 더욱 억제합니다. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701)은 TRK, Met (c-Met), TIE2 및 VEGFR2 키나아제의 강력한 한 자리 나노몰 억제제이며, TRKA, B 및 C에 대해 각각 0.9 nM, 4.6 nM 및 0.8 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 0.3-6 nM 범위의 IC50 값으로 Met (c-Met) 및 Met (c-Met) 돌연변이를 억제합니다. |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932는 VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 및 c-Kit에 대해 각각 8 nM, 4 nM, 7 nM, 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 다중 표적 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다. |
|
|
| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833은 Met (c-Met)/VEGFR2의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로 IC50이 1.7 nM/15 nM이며, RON, Axl 및 Flt3도 IC50 <3 nM으로 억제합니다; BMS-817378의 전구약물입니다. 1상. |
|
|
| S7688 | Ki20227 | Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제(CSF1R)의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제로, c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR/VEGFR-2), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 베타 (PDGFRβ)에 대한 IC50는 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다. |
|
|
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 CSF1R에 대해 각각 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 진행성 NETs 환자에서 고무적인 항종양 활동과 관리 가능한 독성을 보입니다. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid는 ENMD-2076의 타르타르산으로, Aurora A와 Flt3에 대해 선택적인 활성을 가지며 IC50은 각각 14 nM과 1.86 nM입니다. Aurora A에 대해 Aurora B보다 25배 더 선택적이며 VEGFR2/KDR, VEGFR3, FGFR1, FGFR2 및 PDGFRα에 대해서는 덜 강력합니다. 2상. |
|
|
| S8882 | ODM-203 | ODM-203은 재조합 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3에 대해 각각 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM의 IC50을 갖는 FGFR 및 VEGFR의 선택적 억제제입니다. | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)은 혈소판 유래 성장 인자 수용체 β (PDGFRβ) 및 혈관 내피 성장 인자 수용체 2 (VEGFR-2, Flk-1/KDR)의 선택적 억제제로, 각각 5.0 μM 및 9.3 μM의 IC50을 가집니다. | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710)은 잠재적인 항신생물 활동을 가진 다중 키나제 억제제입니다. 이 화합물은 FMS 관련 티로신 키나제 3 (FLT3/STK1), FLT3 변이 형태 및 혈관 내피 성장 인자 수용체 (VEGFRs)를 선택적으로 억제합니다. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)는 중수소 표지된 Sorafenib입니다. Sorafenib은 Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 및 B-RAF에 대해 각각 6 nM, 15 nM, 20 nM 및 22 nM의 IC50 값을 갖는 다중 키나제 억제제입니다. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164)은 여러 키나아제 표적 aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), 및 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit 을 선택적으로 억제하여 종양 세포의 빠른 증식을 억제하고, 항종양 면역을 강화하며, 종양 혈관 신생을 억제하여 항종양 효능을 달성합니다. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)는 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 6.7 nM, 1.9 nM 및 <1.0 nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 생체이용 가능한 tyrosine kinase 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S6939 | Nastorazepide | 콜레시스토키닌-2/가스트린 수용체(CCK2/가스트린 수용체) 길항제인 Nastorazepide (Z-360)는 젬시타빈과 병용 시 췌장암 동소성 이종이식 마우스에서 생존 기간을 연장시키고 젬시타빈 유도 vascular endothelial growth factor (VEGF) 발현을 감소시킵니다. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride)는 c-MET 및 VEGFR2의 강력한 저분자 키나아제 억제제로, 각각 1.3 nM 및 0.035 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 RET, KIT, AXL, Tie2 및 FLT3를 각각 5.2 nM, 4.6 nM, 7 nM, 14.3 nM, 11.3 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 MET 및 VEGFR 신호 전달이 조절되지 않는 암에서 종양 신생혈관 형성 및 전이를 억제하는 유망한 약물이 될 수 있습니다. | ||
| E0207 | Chebulinic acid |
Terminalia chebula 열매에서 분리된 페놀 화합물인 Chebulinic acid는 새로운 Influenza viral neuraminidase 억제제입니다. 이 화합물은 VEGF의 작용을 억제하여 항혈관신생제 역할을 합니다. 항종양 활성을 나타냅니다. |
||
| S6809 | SU5214 | SU5214는 IC50이 14.8 µM인 VEGF 수용체 2 (VEGFR2/FLK-1) 및 IC50이 36.7 µM인 EGFR의 억제제입니다. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420)은 Aurora A/B를 각각 IC50 값 1.2/3.3 nM로 강력하게 억제하는 새로운 다중 키나아제 억제제입니다. 또한 FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 및 CSF1R에 대한 강력한 억제 활성을 나타내며 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 몇 가지 중요한 신호 경로를 치료하는 데 사용될 수 있습니다. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.