PI3K 억제제 | PI3K Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2767	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)은 HeLa 세포에서 Vps34 및 PI3Kγ에 대한 선택적 PI3K 억제제로, IC50이 각각 25 μM 및 60 μM입니다. 클래스 I PI3K를 지속적으로 차단하며, 클래스 III PI3K의 억제는 일시적이고, autophagosome 형성을 억제합니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w Nat Commun, 2025, 16(1):5547 Nat Commun, 2025, 16(1):5912
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)는 p110α/γ/δ/β 및 mTOR(p70S6K)에 대한 이중 ATP 경쟁적 PI3K 및 mTOR 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM의 IC50를 가집니다. 3T3^TopBP1-ER 세포에서 21 nM의 IC50로 ATR을 억제하며, Autophagy를 유도하고 HIV-1 복제를 억제합니다. 2상 연구 중입니다.	Adv Mater, 2025, e12810. Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Nat Commun, 2025, 16(1):4502
S1065	Pictilisib (GDC-0941)	Pictilisib (GDC-0941, RG7321)는 무세포 분석에서 3 nM의 IC50을 갖는 강력한 PI3Kα/δ 억제제이며, p110β (11배) 및 p110γ (25배)에 대해 적당한 선택성을 갖습니다. Pictilisib (GDC-0941)은 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다. 2상.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92 Nat Commun, 2025, 16(1):4884 Nat Commun, 2025, 16(1):7912
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin은 세포 유리 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 최초의 PI3K 억제제로, PI3K 계열 내에서 선택성이 거의 없습니다. Wortmannin은 자가포식소체 형성을 차단하고 세포 유리 분석에서 16 nM 및 150 nM의 IC50으로 DNA-PK/ATM을 강력하게 억제합니다. Wortmannin은 또한 PLK1 활성을 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S1038	PI-103	PI-103은 p110α/β/δ/γ에 대한 다중 표적 PI3K 억제제로, 세포-자유 분석에서 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM의 IC50을 가지며, mTOR/DNA-PK에 대해서는 30 nM/23 nM의 IC50으로 덜 강력합니다. 이 화합물은 생쥐 T-세포 림프종에서 세포사멸을 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4828 Cell Rep, 2025, 44(5):115675 Genes (Basel), 2025, 16(8)892
S1169	TGX-221	TGX-221은 세포 유리 분석에서 IC50이 5 nM인 p110β 특이적 억제제로, p110α보다 p110β에 1000배 더 선택적입니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4828 Cell Death Dis, 2025, 16(1):457 J Inflamm Res, 2025, 18:10235-10251
S1072	ZSTK474	ZSTK474는 세포 없는 분석에서 37 nM의 IC50으로 class I PI3K isoform, 주로 PI3Kδ를 억제합니다. Phase 1/2.	Nat Commun, 2025, 16(1):3734 Nat Immunol, 2024, 10.1038/s41590-024-01855-4 Nat Immunol, 2024, 25(7):1207-1217
S2658	Omipalisib (GSK2126458)	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)는 무세포 분석에서 각각 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 및 0.18 nM/0.3 nM의 K_i를 갖는 p110α/β/δ/γ, mTORC1/2의 고도로 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. 1상.	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-0693 Int J Mol Sci, 2025, 26(16)7770 Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
S2802	Copanlisib (BAY 80-6946)	Copanlisib은 PI3Kα/β/γ/δ에 대해 세포 유리 분석에서 각각 0.5, 3.7, 6.4 및 0.7 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-클래스 I PI3K입니다. 3상. 이 제품은 용해도가 좋지 않으며, 동물 실험은 가능하나 세포 실험은 신중하게 선택하십시오!	Cell Rep, 2025, 44(6):115831 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022 Cancers (Basel), 2025, 17(12)2034
S2636	A66	A66은 무세포 분석에서 IC50 32 nM를 나타내는 강력하고 특이적인 p110α 억제제이며, 다른 Class-I PI3K 동형 단백질에 비해 p110α에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다.	J Pathol, 2025, 265(1):26-40 EMBO J, 2023, 42(18):e113987 Cell Rep, 2022, 41(6):111614
S2743	PF-04691502	PF-04691502 (PF4691502)는 ATP 경쟁적 PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR 이중 억제제로, 세포 유리 분석에서 1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 및 16 nM의 K_i 값을 가지며, Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 또는 JNK에 대한 활성은 거의 없습니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. 2상.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):266 Exp Gerontol, 2024, 186:112359 iScience, 2023, 26(9):107734
S7028	IPI-145 (Duvelisib)	Duvelisib (IPI-145, INK1197)는 세포 없는 분석에서 K_i와 IC50이 23 pM/243 pM 및 1 nM/50 nM인 새롭고 선택적인 PI3K δ/γ 억제제로, 다른 단백질 키나아제보다 PI3K δ/γ에 대해 높은 선택성을 가집니다. 3상.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152 bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783
S1205	PIK-75 HCl	PIK-75 HCl은 p110α 억제제로 IC50이 5.8 nM (p110β보다 200배 더 강력함)이며, Ser773에서 isoform-특이적 돌연변이를 가지고 있고, 또한 무세포 분석에서 IC50이 2 nM인 DNA-PK를 강력하게 억제합니다.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S1268	IC-87114	IC-87114는 무세포 분석에서 IC50가 0.5 μM인 선택적 PI3Kδ 억제제이며, PI3Kγ보다 PI3Kδ에 대해 58배 더 선택적이며, PI3Kα/β보다 100배 이상 더 선택적입니다.	J Biol Chem, 2024, 300(12):107930 Front Immunol, 2022, 13:982383 Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
S1410	AS-605240	AS-605240은 세포를 사용하지 않는 분석에서 PI3Kδ/β 및 PI3Kα보다 PI3Kγ에 대해 각각 30배 및 7.5배 더 선택적인, 8 nM의 IC50으로 PI3Kγ를 선택적으로 억제합니다.	Dis Model Mech, 2025, 18(9)dmm052042 Front Vet Sci, 2025, 12:1577028 Heliyon, 2024, 10(1):e23165
S7103	Taselisib (GDC 0032)	Taselisib (GDC 0032, RG7604)는 PI3Kα/δ/γ를 표적으로 하는 강력한 차세대 β 이소형 보존 PI3K 억제제로, K_i는 0.29 nM/0.12 nM/0.97 nM이며 PI3Kβ보다 >10배 선택적입니다.	Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Nat Commun, 2024, 15(1):686
S7980	VPS34-IN1	VPS34-IN1은 시험관 내 IC50 25nM의 강력하고 고도로 선택적인 Vps34 억제제로, Class I 및 Class II PI3K의 이소형을 유의미하게 억제하지 않습니다. VPS34-IN1은 Autophagy를 조절합니다.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Rep, 2025, 44(1):115115 J Cell Biol, 2025, 224(5)e202404009
S2696	Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)은 PI3Kα/β/δ/γ에 대한 강력한 Class I PI3K 억제제로, 무세포 분석에서 각각 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM의 IC50을 보입니다. 또한 무세포 분석에서 17 nM의 K_i를 갖는 mTOR 억제제이며, 다른 PIKK 계열 키나제에 비해 높은 선택성을 가집니다. 이 화합물은 췌장암 세포에서 Autophagy와 Apoptosis를 동시에 활성화합니다. 2상.	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-24-0693 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
S1187	PIK-90	PIK-90은 PI3Kα/γ/δ 억제제로, 각각 11 nM/18 nM/58 nM의 IC50를 가지며, PI3Kβ에 대해서는 효능이 약합니다.	Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947
S2628	Gedatolisib (PKI-587)	Gedatolisib (PKI-587)는 세포 무첨가 분석에서 각각 0.4 nM, 5.4 nM 및 1.6 nM의 IC50을 갖는 PI3Kα, PI3Kγ 및 mTOR의 매우 강력한 이중 억제제입니다. 이 화합물은 현재 2상 연구 중입니다.	PLoS One, 2025, 20(6):e0324443 bioRxiv, 2025, 2025.01.10.632413 Nat Commun, 2024, 15(1):686
S8330	Eganelisib (IPI-549)	다른 지질 및 단백질 키나제에 비해 >100배의 선택성을 가진 PI3K-γ의 강력한 억제제인 Eganelisib (IPI-549)는 PI3K-γ에 대한 생화학적 IC50이 16 nM입니다.	J Control Release, 2025, 387:114189 MedComm (2020), 2025, 6(8):e70223 Innate Immun, 2025, 31:17534259251343377
S1462	AZD6482	AZD6482 (KIN-193)는 PI3Kβ 억제제로, 무세포 분석에서 PI3Kδ, PI3Kα 및 PI3Kγ보다 PI3Kβ에 대해 8배, 87배 및 109배 더 선택적인 IC50 10 nM을 갖습니다. 1상.	J Pathol, 2025, 265(1):26-40 Cell Rep, 2024, 43(12):115061 J Turk Ger Gynecol Assoc, 2024, 25(3):159-166
S7356	HS-173	HS-173은 IC50이 0.8 nM인 강력한 PI3Kα 억제제입니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 Comput Biol Med, 2023, 158:106862
S2671	AS-252424	AS-252424는 세포 없는 분석에서 30nM의 IC50을 가지는 새롭고 강력한 PI3Kγ 억제제이며, PI3Kα보다 PI3Kγ에 대해 30배의 선택성을 보이고 PI3Kδ/β에 대한 억제 활성은 낮습니다.	Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600 Toxicology, 2021, 454:152747 Front Physiol, 2021, 12:717119
S7694	AZD8186	AZD8186은 IC50이 각각 4 nM 및 12 nM인 PI3Kβ 및 PI3Kδ의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 1상.	Oncol Rep, 2025, 53(3)38 Cancer Lett, 2024, 604:217219 bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
S8002	GSK2636771	GSK2636771은 PI3Kβ에 대한 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제로, PI3Kα/PI3Kγ에 비해 900배 이상, PI3Kδ에 비해 10배 이상의 선택성을 보입니다. PTEN 결실 세포주에 민감합니다.	Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8 Cancer Lett, 2024, 604:217219 Cell Rep, 2024, 43(5):114132
S7016	VS-5584 (SB2343)	VS-5584 (SB2343)는 mTOR, PI3K 03b1/ 03b2/ 03b4/ 03b3에 대한 강력하고 선택적인 이중 PI3K/mTOR 억제제로, IC50은 각각 3.4 nM 및 2.6-21 nM입니다. 이 화합물은 1상에 있습니다.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(18):e2216342120 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760 Mol Cancer Res, 2022, 20(7):1166-1177
S7645	Pilaralisib (XL147)	Pilaralisib (XL147)은 PI3Kα/δ/γ에 대한 선택적이고 가역적인 클래스 I PI3K 억제제로, 세포 유리 분석에서 IC50이 39 nM/36 nM/23 nM이며, PI3Kβ에는 덜 강력합니다. 1/2상 임상 시험에 도달했습니다.	Virol J, 2025, 22(1):257 Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1 Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S1360	GSK1059615	GSK1059615는 PI3Kα/β/δ/γ (가역적) 및 mTOR의 이중 억제제로, 각각 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 및 12 nM의 IC50을 갖습니다. 1상.	Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115 BMC Cancer, 2020, 20(1):4 Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
S7018	CZC24832	CZC24832는 PI3Kγ에 대해 27 nM의 IC50을 갖는 최초의 선택적 억제제로, PI3Kβ에 대해 10배, PI3Kα 및 PI3Kδ에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다.	Biochem J, 2024, 481(23):1787-1802 Sci Rep, 2023, 13(1):3793 Molecules, 2022, 27(9)2742
S1352	TG100-115	TG100-115는 PI3Kγ/δ 억제제로 IC50이 83 nM/235 nM이며 PI3Kα/β에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 1/2상.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157 Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Elife, 2021, 10e68544
S7646	Voxtalisib (XL765)	Voxtalisib (SAR245409, XL765)는 p110γ에 대한 IC50가 9 nM인 mTOR/PI3K의 이중 억제제입니다. 이 화합물은 DNA-PK와 mTOR도 억제합니다. 임상 1/2상.	Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886 Front Immunol, 2021, 12:761326 Biomed Res Int, 2021, 2021:6619730
S2749	BGT226 (NVP-BGT226) maleate	BGT226 (NVP-BGT226) maleate는 IC50이 4 nM/63 nM/38 nM인 PI3Kα/β/γ에 대한 새로운 Class I PI3K/mTOR 억제제입니다. 1/2상 연구 중입니다.	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 Cell Death Dis, 2025, 16(1):210 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S8322	Samotolisib (LY3023414)	Samotolisib (LY3023414, GTPL8918)은 class I PI3K isoforms, mTOR 및 DNA-PK의 경구 ATP 경쟁적 억제제입니다.	Elife, 2025, 13RP95952 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703 Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
S2681	AS-604850	AS-604850은 250 nM의 IC50을 가진 선택적 ATP 경쟁적 PI3Kγ 억제제로, PI3Kδ/β보다 PI3Kγ에 대해 80배 이상, PI3Kα보다 PI3Kγ에 대해 18배 더 선택적입니다.	Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113326 Front Immunol, 2022, 13:982383 Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00532-2
S8674	GO-203 TFA	GO-203은 MUC1-C 이합체화를 억제하여 발암 기능을 저해하는 D-아미노산 세포 투과 펩타이드 억제제입니다.	Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260 JCI Insight, 2025, 10(14)e190924 Cell Death Discov, 2025, 11(1):372
S2347	Quercetin Dihydrate	사과, 양파, 베리류, 적포도주 등 다양한 식물성 식품에서 발견되는 폴리페놀성 플라보노이드인 Quercetin (Sophoretin)은 신경계 및 항암 효과로 인해 여러 문화권에서 활용됩니다. 천연 플라보노이드인 Quercetin Dihydrate는 재조합 SIRT1의 자극제이자 PI3K 억제제로, PI3K γ, PI3K δ, PI3K β에 대한 IC50 값은 각각 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM입니다.	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Nucleic Acids Res, 2021, gkab538 Front Immunol, 2021, 12:649285
S8456	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)는 15 nM의 IC50 값을 가진 VPS34의 강력하고 선택적인 억제제입니다.	Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2 Int J Oncol, 2023, 62(2)20 EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
S8194	umbralisib (TGR-1202)	차세대 PI3Kδ 억제제인 Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)은 효소 및 세포 기반 분석에서 IC50 및 EC50 값이 각각 22.2 및 24.3 nM으로 PI3Kδ 활성을 억제합니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Clin Med, 2023, 12(2)399 Charles University, 2023,
S1523	Voxtalisib (XL765) Analogue	Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue는 mTOR/PI3K의 이중 억제제로, 주로 p110γ에 대해 IC50이 9 nM입니다; 또한 DNA-PK 및 mTOR를 억제합니다. 임상 1/2상.	Cell Oncol (Dordr), 2020, 8 Cell Rep, 2015, 11(3):446-59 Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S2739	PKI-402	PKI-402는 PI3Kα/β/γ/δ 및 mTOR를 각각 2 nM/7 nM/16 nM/14 nM 및 3 nM의 IC50으로 표적하는 강력한 이중 pan-PI3K/mTOR 억제제입니다. 이 화합물은 또한 PI3Kα 돌연변이 E545K 및 H1047R에도 강력합니다.	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):38 Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)461 Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2022, 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.584
S7813	AMG319	AMG319는 18nM의 IC50을 가지며 다른 PI3K에 비해 >47배 높은 선택성을 가진 강력하고 선택적인 PI3Kδ 억제제입니다. 2상.	Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570 Toxicology, 2021, 454:152747 Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312
S8738	Bimiralisib (PQR309)	Bimiralisib (PQR309)는 시험관 내 및 생체 내 항림프종 활성을 가진 새로운 뇌 투과성 이중 PI3K/mTOR 억제제입니다. PI3K 관련 지질 키나아제, 단백질 키나아제 및 관련 없는 표적에 대해 우수한 선택성을 보입니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(3):237 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
S7937	Nemiralisib	GSK-2269557로도 알려진 Nemiralisib은 강력하고 선택적인 PI3Kδ 억제제입니다(pKi = 9.9).	Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053 Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455 Cell Mol Life Sci, 2021, 10.1007/s00018-021-04009-z
S2699	CH5132799	CH5132799 (MEN1611, PA799)는 클래스 I PI3K를 억제하며, 특히 14 nM의 IC50으로 PI3Kα를 억제합니다. 이 화합물은 PI3Kβδγ에는 덜 강력하지만 PIK3CA 돌연변이 세포주에서는 민감하게 작용합니다. 1상.	STAR Protoc, 2023, 10.1016/j.xpro.2023.102569 STAR Protoc, 2023, 4(4):102569 Biochimie, 2014, 105:182-91
S8163	Paxalisib (GDC-0084)	Paxalisib (GDC-0084, RG7666)는 PI3K 및 mTOR의 뇌 침투 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 및 mTOR에 대한 Kiapp 값은 각각 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM 및 70 nM입니다.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):210 Cell Death Discov, 2023, 9(1):172 Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008
S8581	Serabelisib (TAK-117)	Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)은 PI3Kα 동형 효소에 대한 강력하고 선택적인 경구 억제제(PI3Kα에 대한 IC50은 21 nmol/L)입니다. 이는 다른 클래스 I PI3K 계열 구성원(PI3Kβ/γ/δ) 및 mTOR에 비해 100배 이상의 선택성과 다른 많은 키나아제에 대한 높은 선택성을 보여주었습니다.	Mol Oncol, 2025, 19(1):151-172 Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
S2227	PIK-294	PIK-294는 IC50 10nM의 고도로 선택적인 p110δ 억제제이며, PI3Kα/β/γ에 대해 각각 1000배, 49배, 16배 낮은 효능을 나타냅니다.	Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409 Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255 Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78
S2870	TG100713	TG100713은 PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα 및 PI3Kβ에 대한 pan-PI3K 억제제로, IC50은 각각 50nM, 24nM, 165nM 및 215nM입니다.	PLoS One, 2022, 17(11):e0277893 Nat Commun, 2020, 11(1):3816 MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a
S8589	SF2523	SF2523은 PI3K의 고선택성 및 강력한 억제제로, PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대한 IC50 값은 각각 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 및 280 nM입니다.	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S7798	GNE-317	GNE-317은 강력하고 뇌 침투성이 있는 PI3K 억제제입니다.	Nature, 2024, 628(8006):154-161. Nature, 2024, 628(8006):154-161 bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930
S7966	AZD8835	AZD8835는 PI3Kα 및 PI3Kδ의 새로운 혼합 억제제로, 각각 6.2 nM 및 5.7 nM의 IC50을 가지며, PI3Kβ (IC50=431 nM) 및 PI3Kγ (IC50=90 nM)에 대한 선택성도 있습니다.	Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373 Molecules, 2022, 27(9)2742 Molecules, 2019, 24(7)
S8157	GDC-0326	GDC-0326은 Ki 값 0.2 nM를 가진 강력하고 선택적인 PI3Kα 억제제이며, 효소 분석에서 다른 class I 동형에 비해 현저히 선택적입니다.	Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541 Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554
E2384	(E)-Akt inhibitor-IV	(E)-Akt inhibitor-IV는 강력한 세포독성을 가진 PI3K-Akt 억제제입니다.	Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887 Eur J Pharmacol, 2022, 931:175186
S7623	PI-3065	PI-3065는 IC50 15 nM의 선택적 p110δ 억제제로, 다른 PI3K 계열 구성원보다 70배 이상 높은 선택성을 보입니다.	Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431 Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438
S8693	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	Selective PI3K Hydra Inhibitor 1 (compound 7n)은 IC50이 0.9 nM이고 다른 class I PI3K isoform [PI3K Hydra Hydra/ Hydra Hydra/ Hydra =3670/1460/21300 nM]에 대해 1000배 이상의 선택성을 갖는 PI3K Hydra 억제제입니다.	J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017 Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
E0785	YS-49	YS-49는 3-메틸콜란트렌 처리된 세포에서 RhoA/PTEN 활성화를 감소시키는 PI3K/Akt (RhoA의 하위 표적) 활성제이며, heme oxygenase (HO)-1 유도를 통해 안지오텐신 II (Ang II) 자극에 의한 VSMC 증식을 억제하고, 이소퀴놀린 화합물 알칼로이드이며, 심장 β-아드레날린 수용체 활성화를 통해 강력한 양성 변력 작용을 한다.	Cell Signal, 2025, 131:111752 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2682	CAY10505	CAY10505는 AS-252424의 탈수산화물로, PI3Kγ 억제제이며 IC50은 33nM입니다.	Br J Haematol, 2014, 166(4):529-39
E8308^New	Alpelisib hydrochloride	Alpelisib hydrochloride는 p110α, p110β, p110δ, p110γ에 대해 각각 0.005 μM, 1.2 μM, 0.29 μM, 0.25 μM의 IC50 값을 가지는 PI3Kα의 강력하고 선택적인 억제제입니다. PI3Ka 유발 종양의 성장을 억제하는 데 우수한 효능을 보이며 암 연구에 사용될 수 있습니다.	Histol Histopathol, 2025, 18946
S8560	Seletalisib (UCB-5857)	Seletalisib (UCB-5857)은 IC50 값이 12 nM인 새로운 PI3Kδ 소분자 억제제이며, 다른 Class I PI3K 동형 단백질(24배 ~ 303배)에 비해 PI3Kδ에 대한 상당한 선택성을 보입니다.	J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR
S8752	leniolisib (CDZ 173)	Leniolisib (CDZ 173)은 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대해 각각 0.244, 0.424, 2.23 및 0.011 μM의 생화학적 IC50 값을 갖는 강력한 PI3Kδ 선택적 억제제입니다.	Front Pharmacol, 2022, 13:1021714
S5978	Gallein	Gallein (Pyrogallol phthalein)은 G 단백질 βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 소단위와 PI3 kinase의 상호작용 억제제입니다. 이 화합물은 β-이오논 효과를 억제하고 항종양 활성을 나타냅니다. 생물학적 염색제로 사용될 수 있습니다.	Elife, 2021, 10e71689
S5818	acalisib (GS-9820)	Acalisib (GS-9820, CAL-120)는 다른 클래스 I PI3K 효소에 비해 114-400배 높은 선택성을 가지며, 클래스 II 및 III PI3K 계열 구성원 또는 mTOR 및 DNA-PK를 포함한 기타 PI3K 관련 단백질에 대한 활성이 없는 고도로 선택적이고 강력한 p110δ 억제제(IC50 = 14 nM)입니다.	J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
S7675	PF-4989216	PF-4989216은 p110α, p110β, p110γ, p110δ 및 VPS34에 대해 각각 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM 및 110 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PI3K 억제제입니다.	Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377
S6516	GNE-477	GNE-477은 PI3Kα에 대해 4 nM의 IC50과 mTOR에 대해 21 nM의 K_iapp를 가진 강력하고 효과적인 이중 PI3K/mTOR 억제제입니다.	Front Pharmacol, 2021, 12:659511
S6517	GNE-493	GNE-493(화합물 5)은 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 및 mTOR에 대해 각각 3.4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM 및 32 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 pan-PI3-kinase 및 mTOR의 이중 억제제입니다.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
S2207	PIK-293	PIK-293은 PI3K 억제제이며, 주로 PI3Kδ에 대해 0.24 μM의 IC50을 가지며, PI3Kα/β/γ에 대해서는 각각 500배, 100배, 50배 덜 강력합니다.
E5875^New	LY294002 hydrochloride	LY294002 hydrochloride는 P110α, P110β, P110δ에 대해 각각 0.5 μM, 0.97 μM, 0.57 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 PI3K 억제제입니다. 또한 20 µM의 IC50으로 L형 Ca2+ 채널의 직접적인 차단제로 작용합니다.
E1076^New	Linperlisib	Linperlisib는 특허 WO 2015055071 A1 (화합물 10)에 개시된 바와 같이, IC50 값이 6.4 nM인 고선택성 경구 생체이용률 PI3Kδ 억제제입니다.
S4572	Homosalate	Homosalate (HMS, 호모멘틸 살리실레이트)는 대부분의 자외선 차단제에 사용되는 유기 자외선 필터이지만 해양 유기체에 독성이 있는 것으로 보고되었습니다. Homosalate는 인간 영양막 세포의 침습을 악화시키고 PI3K/Akt 및 MAPK 경로를 포함한 세포 내 신호 전달 경로를 조절합니다.
E4683	PI3K/AKT-IN-1	PI3K/AKT-IN-1은 PI3K/AKT 경로의 이중 작용 억제제로, PI3Kδ, PI3Kγ 및 AKT-1에 대해 각각 6.99 µM, 4.01 µM, 3.36 µM의 IC50을 가집니다. 또한 S기 세포 주기 정지, 카스파제-3 의존성 세포자멸사를 유도하여 유방암 및 백혈병에 대한 강력한 잠재력을 보여줍니다.
S7938	GSK2292767	GSK2292767은 강력하고 선택적인 PI3Kδ 억제제입니다.
E2375	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2는 항종양 활성을 가진 강력한 이중 팬-PI3K/mTOR 억제제입니다.
S0947	Cafestol	카페스톨은 커피콩에서 추출된 천연 디테르펜입니다. 이는 세포 사멸을 유도하고 다양한 염증 매개체를 조절하여 염증을 감소시킵니다. 이 화합물은 PI3K/Akt 경로를 억제하며 백혈병 세포주 HL60에서 활성산소종(ROS) 생성을 감소시킬 수 있습니다.
E4605^New	Copanlisib dihydrochloride	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride)는 pan-class I PI3K의 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이는 class I PI3K isoforms α, β, γ, δ의 촉매 활성을 각각 0.5, 3.7, 6.4, 0.7 nM의 IC50 값으로 유의미하게 억제합니다. BAY 80-6946은 여러 세포주 유래 및 환자 유래 이종 이식 종양 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
E1609^New	NVP-CLR457	NVP-CLR457은 pan-class I PI3K의 경구 활성, 강력하고 균형 잡힌 억제제입니다. NVP-CLR457은 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ에 대해 각각 12 ± 1.5 nM, 8.3 ± 1.0 nM, 8.3 ± 2.0 nM, 230 ± 31 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 이는 명확한 용량 의존적 PK/PD/효능 관계를 보이며 항종양 활동을 입증합니다.
E3656	Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga 추출물은 Dichroa Febrifuga에서 추출되며, PI3K/AKT 및 MAPK 신호 경로를 억제할 수 있습니다.
E3234	Trichosanthis Pericarpium Extract	Trichosanthis Pericarpium Extract는 Trichosanthis Pericarpium에서 추출되며, PI3K/Akt/NO 경로를 조절하여 심근세포를 저산소/재산소화 손상으로부터 보호할 수 있습니다.
E2823	PIK-108	PIK-108은 비-ATP 경쟁적인 알로스테릭 p110β/p110δ 선택적 억제제입니다.
E4765^New	TYM-3-98	TYM-3-98은 7.1 nM의 IC50을 갖는 PI3Kδ의 선택적 억제제입니다. 이는 PI3Kδ/AKT 신호 경로를 차단하고, B세포 림프종에서 세포자멸사를 유도하며, 생체 내 이종이식 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
E2366	IHMT-PI3Kδ-372	IHMT-PI3Kδ-372는 생화학 분석에서 14 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 포스파티딜이노시톨 3-인산화효소 δ (PI3Kδ) 억제제입니다.
S8672	Tenalisib	Tenalisib은 PI3Kδ 및 PI3Kγ에 대해 각각 24.5 nM 및 33.2 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 이중 PI3Kδ/γ 억제제입니다. α 및 β 동형에 대한 선택성은 각각 300배 이상 및 100배 이상입니다.
E5809	Dactolisib Tosylate	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate)는 이미다조[4,5-c]퀴놀린 유도체이며 PI3K/mTOR의 이중 억제제로, PI3Kα, β, γ, δ에 대한 IC50 값은 각각 4, 75, 7, 5 nM입니다. 이 물질은 mTORC1/mTORC2를 차단하며 실험적 암 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
E2391	α-Linolenic acid	씨앗 기름에서 분리된 필수 지방산인 α-Linolenic acid는 PI3K/Akt 신호 전달 조절을 통해 혈전 과정을 Affect하고, 항부정맥 특성을 가지고 있습니다.
S8917	P110δ-IN-1	P110δ-IN-1은 세포 분석에서 IC50이 0.6nM인 포스파티딜이노시톨 3-인산화효소(PI3K) P110δ의 경구용, 강력하고 선택적인 억제제입니다.
E5889^New	PI3K/Akt/mTOR-IN-2	PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 PI3K/Akt/mTOR 신호 전달 경로의 특정 억제제입니다. 이 물질은 2.29 μM의 IC50 값을 가진 효과적인 항암 활성을 보이며 암세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도할 수 있습니다.
S3575	Zandelisib	Zandelisib (ME-401; PWT-143)은 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 (PI3K)의 경구 생체이용 가능한 억제제입니다. 이는 PI3K의 델타 이소형 (p110δ)을 선택적으로 억제하고 3.5nM의 IC50으로 PI3K/AKT 신호 경로의 활성화를 방지합니다. 항신생물제로 작용합니다.
E3410	Tripterygium wilfordii Extract	Tripterygium wilfordii Extract는 Tripterygium wilfordii에서 추출되며, 그 유효 성분은 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로 억제를 통해 자가포식을 유도할 수 있습니다.
S7335	IPI-3063	IPI-3063은 생화학적 IC50이 2.5 ± 1.2 nM인 강력하고 선택적인 p110δ 억제제이며, 다른 클래스 I PI3K 동형(p110α, p110β, p110γ)에 대한 IC50 값은 최소 400배 더 높습니다.
E0121	Parsaclisib (INCB050465)	Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376)는 생화학적 분석에서 1 mM ATP에서 1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 PI3Kδ(PI3K delta) 억제제이며, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 57가지 다른 키나아제에 대해 약 20,000배의 선택성을 가집니다.
E1579	UCL-TRO-1938	UCL-TRO-1938은 PI3Kα의 강력한 알로스테릭 활성제입니다. 이 화합물은 세포 증식을 유도할 수 있으며 심장 보호 및 신경 재생 효과를 가집니다.
E1834	iMDK	iMDK는 PI3K의 강력한 억제제입니다. 또한 성장 인자 MDK(미드카인 또는 MK로도 알려짐)를 억제합니다. 이 화합물을 MEK 억제제와 함께 사용하면 KRAS-변이 NSCLC 및 편평상피 NSCLC를 포함한 비소세포폐암(NSCLC)의 종양 성장을 억제합니다.
E2401	SPP-86	SPP-86은 IC50이 8 nM인 rearranged during transfection (RET) 티로신 키나아제의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제로, RET 유도 phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt 및 MAPK 신호 전달을 억제하며, MCF7 세포에서 RET 유도 estrogen receptorα (ERα) 인산화를 억제합니다.
S5383	Erucic acid	Erucic acid (cis-13-도코센산)는 미네랄 오일 및 바이오디젤 연료의 전구체로 사용되는 모노불포화 오메가-9 지방산입니다.
E5872^New	BBO-10203	BBO-10203은 PI3Kα RAS-결합 도메인의 Cys242에 공유 결합하여 PI3Kα 및 KRASG12C를 억제합니다. GTP 결합 및 GDP 결합 KRASG12C 상태를 모두 억제하며, IC50 및 EC50 값은 각각 0.031 nM 및 0.02 nM입니다. 이 화합물은 RAS-PI3Kα 상호작용을 방해하여 RAS 의존적 PI3Kα 활성화를 억제합니다. pERK 수치를 감소시키고, 세포 증식을 억제하며, G1기 정지 및 세포자멸사를 유발합니다. BBO-10203은 유방암, 대장암 및 비소세포폐암 연구에 잠재적인 응용 분야를 가지고 있습니다.
E3017	Poria Cocos Extract	Poria Cocos Extract는 Poria cocos에서 추출되며, PI3K/Akt/mTOR 신호 전달 경로를 통해 아쿠아포린-3를 자극할 수 있습니다.
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)은 IC50 14 nM의 매우 강력하고 선택적인 DNA-PK 억제제입니다. 또한 무세포 분석에서 IC50 1.7 μM 및 5 μM로 mTOR 및 PI3K를 억제하고, Cas9 매개 DNA 절단 후 NHEJ 빈도를 줄이는 동시에 HDR 속도를 증가시킵니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2 Nat Commun, 2025, 16(1):997
S2893	NU7026	NU7026 (LY293646)은 세포 자유 분석에서 IC50이 0.23 μM인 강력한 DNA-PK 억제제이며, PI3K보다 DNA-PK에 대해 60배 선택적이며 ATM과 ATR 모두에 대해 비활성이다. 이 화합물은 G2/M 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 강화한다.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961 Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504
S2298	Fisetin	Fisetin (Fustel)은 강력한 Sirtuin 활성 화합물 (STAC)이자 sirtuins를 조절하는 물질입니다.	Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875 Mol Cancer, 2024, 23(1):222 Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
S1362	Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910)는 세포 유리 분석에서 IC50 9 nM를 갖는 PLK1의 비-ATP 경쟁적 억제제로, Plk2에 대해 30배 더 큰 선택성을 보이며 Plk3에는 활성이 없습니다. PI3K/Akt 경로를 억제하고 산화 스트레스 신호를 활성화하며 다양한 암세포에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.	Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2759	Fimepinostat (CUDC-907)	Fimepinostat (CUDC-907)은 PI3Kα 및 HDAC1/2/3/10을 표적으로 하는 이중 PI3K 및 HDAC 억제제로, IC50 값은 각각 19 nM 및 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM입니다. 이 화합물은 유방암 세포에서 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. 1상.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):172 J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400 Viruses, 2024, 16(5)775
S7683	PIK-III	VPS34 효소 활성의 선택적 억제제인 PIK-III (VPS34-IN2)는 Autophagy와 LC3의 de novo 지질화를 억제하고 Autophagy 기질의 안정화를 유도합니다. VPS34와 PI(3)Kδ의 IC50 값은 각각 0.018 μM 및 1.2 μM입니다.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Sci Rep, 2024, 14(1):4000
S1219	YM201636	YM201636은 33 nM의 IC50을 갖는 선택적 PIKfyve 억제제로, p110α에는 덜 강력하고 Fabl(효모 동족체)에는 둔감합니다. 이 화합물은 autophagy 유도를 통해 간암 성장을 억제합니다.	Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70 Nat Commun, 2022, 13(1):2136 Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
S8045	KU-0060648	KU-0060648은 DNA-PK 및 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ의 이중 억제제로, 각각 8.6 nM 및 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM의 IC50을 가지며, PI3Kγ에 대한 억제는 0.59 μM의 IC50으로 더 적습니다.	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41 Biomedicines, 2021, 9(5)579 Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S8596	Autophinib	Autophinib은 기아 유도 자가포식 분석 및 라파마이신 유도 자가포식 분석에서 자가포식에 대해 90 및 40 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 화학형을 가진 강력한 autophagy 억제제입니다. Vps34에 대한 IC50 값은 시험관 내에서 19 nM입니다.	Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432 Burns Trauma, 2024, 12:tkad057 Phytomedicine, 2023, 10.1016/j.phymed.2023.155090
S8132	Deguelin	Mundulea sericea 계통의 식물에서 분리된 천연물인 Deguelin은 PI3K/AKT 억제제입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475 Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
S9190	Oroxin B	전통 중국 약초인 Oroxylum indicum (L.) Vent에서 분리된 플라보노이드 중 하나인 Oroxin B (Hypocretin-2)는 악성 림프종 세포에서 종양 억제 ER 스트레스를 선택적으로 유도하고 항산화 활성을 가집니다. 이 화합물은 증식을 유의하게 억제하고 Apoptosis를 유도하며, 이는 SMMC-7721 세포에서 COX-2/VEGF 및 PTEN/PI3K/AKT 신호 경로 억제와 강하게 연관될 수 있습니다. 이는 간암에 대한 새로운 치료제로 잠재적으로 사용될 수 있습니다. 이 화학 물질 처리 후 COX-2, VEGF, PI3K, 및 p-AKT 발현 수준은 하향 조절되고, PTEN은 상향 조절됩니다.	Environ Pollut, 2023, 323:121306 Theranostics, 2022, 12(2):910-928 J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S3238	Resibufogenin	항암 효과가 있는 화찬수의 성분인 Resibufogenin(부포게닌, 레시부포게닌)은 수용체 상호작용 단백질 키나아제 3 (RIP3)를 상향 조절하고 Ser358에서 mixed lineage kinase domain-like protein을 인산화하여 괴사성 세포 사멸을 유발합니다. 이 화합물은 활성산소종 (ROS) 축적을 유도하여 세포 독성 효과를 발휘합니다. 세포자멸사와 Caspase-3 및 Caspase-8 활성을 유도합니다. 이 화학 물질은 Bax/Bcl-2 발현을 증가시키고 Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β 및 β-catenin 단백질 발현을 억제합니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline)은 식물성 알칼로이드이며 항탈과립, 항당뇨, 항산화, 항염증 및 신경 보호 효과를 가진 커피와 호로파의 주요 성분입니다. 이 화합물은 PLCγ1, PI3K 및 Akt의 인산화를 포함하여 FcεRI-매개 세포 내 신호 전달 경로를 억제합니다. 또한 RBL-2H3 세포에서 미세소관 형성을 억제합니다.	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S6541	MTX-211	MTX-211은 PI3K 및 EGFR 키나아제의 동급 최초 이중 억제제입니다.	Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5160 Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
S3785	Notoginsenoside R1	Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1)은 Panax notoginseng의 심혈관 활성 주성분입니다. 이는 세포외 신호 관련 키나아제(ERK1/2) 및 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)/단백질 키나아제 B(PKB) 신호 전달 경로를 통해 TNF-α 유도 PAI-1 과발현을 억제합니다.	Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3294	Demethyl-Coclaurine	중국 약초인 오두근의 핵심 성분인 Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine)은 베타-2 아드레날린 수용체(β2-AR) 작용제입니다. 이 화합물은 AKT 인산화를 자극하고 심근세포에서 항세포자멸 효과를 위해 PI3K 활성화를 필요로 합니다.	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin)은 여러 전통 한약재의 활성 천연 성분으로, 종양 유발 단백질 키나아제 Pim-1에 대해 2.71 μM의 IC50을 가진 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 HepG2 암세포에서 미토콘드리아 기능 장애 및 P13k/Akt 신호 전달 경로 억제를 통해 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 AMPK 신호 전달 경로 활성화를 통해 골다공증 방지 및 골 흡수 완화 효과를 발휘합니다.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S0817	SKI-V	SKI-V는 GST-hSK에 대해 IC50이 2 μM인 비경쟁적이고 강력한 비지질 스핑고신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 hPI3k에 대해 IC50이 6 μM인 PI3K를 억제합니다. 이는 유사분열성 2차 전달 물질인 스핑고신-1-인산(S1P)의 형성을 감소시키고 항종양 활성으로 세포자멸사를 유도합니다.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S6885	Ailanthone	Ailanthus altissima의 천연 항간세포암종(HCC) 성분인 Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone)은 cyclins 및 CDKs의 발현을 감소시키고 p21 및 p27의 발현을 증가시킴으로써 G0/G1기 세포 주기 정지를 유도합니다. 이 화합물은 ATM/ATR 경로의 활성화로 특징지어지는 DNA damage를 유발합니다. 이는 미토콘드리아 매개성 apoptosis를 유도하며 Huh7 세포에서 PI3K/AKT 신호 경로를 포함합니다. 이 화학 물질은 또한 전체 길이 Androgen Receptor (AR-FL) 및 구성적으로 활성인 절단된 AR 스플라이스 변이체 (AR-Vs, AR_1-651)의 강력한 억제제이며, IC50은 각각 69 nM 및 309 nM입니다.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E2947	Recilisib	Recilisib (ON01210, EX-RAD)는 세포 내 AKT 및 PI3K 활성을 촉진하는 방사선 보호제입니다. 방사선 노출 전 예방적 사용 및 방사선 노출 후 치료적 약물로 연구되었습니다.
S3224	Cinobufagin	두꺼비의 독(Venenum Bufonis)의 활성 성분인 Cinobufagin(시노부파긴)은 종양 발생을 억제합니다. 이 화합물은 ATM과 Chk2를 증가시키고 CDC25C, CDK1 및 cyclin B를 감소시킵니다. 이는 PI3K, AKT 및 Bcl-2를 억제하는 동시에 절단된 caspase-9 및 caspase-3 수치를 증가시킵니다. 따라서 이 화학물질은 G2/M기 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.
S5554	Lanatoside C	Lanatoside C는 항바이러스 및 항종양 활성을 가진 심장 배당체입니다. 이 화합물은 G2/M 세포 주기 정지를 유도하고 MAPK, Wnt, JAK-STAT 및 PI3K/AKT/mTOR 신호 경로를 약화시켜 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
S3243	Zeaxanthin	크산토필 회로에 참여하는 카로티노이드 알코올인 Zeaxanthin은 40.8 µM의 IC50 값으로 포도막 흑색종 세포에 세포자멸사를 유도하는 외인성 세포자멸사 경로를 활성화합니다.
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205)은 방향족 디아미딘 약물로, TLR4의 길항제입니다. 또한 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 억제하고 MMP-2 및 MMP-9의 발현을 감소시킵니다. 항원충성, 항염증 및 항종양 활성을 나타내며 아프리카 수면병, 안티몬 내성 리슈마니아증 및 Pneumocystis carinii 폐렴 치료제로 사용됩니다.
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract는 Dioscorea nipponica의 뿌리줄기에서 추출되며, 주성분은 IGF-1R의 인산화를 감소시켜 PI3K-AKT 및 Rap1-MEK 신호 전달 경로의 인산화 및 활성화를 억제하고 세포 사멸 및 그레이브스병 관해를 촉진합니다.
E0020	Lupenone	Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone)은 항산화, 항염증 및 항당뇨 활성을 나타내는 분리된 화합물입니다. 이 화합물은 PI3K/Akt 경로를 통해 METH 유도 신경 세포 사멸로부터 SH-SY5y 세포를 보호할 수 있습니다.
S3309	Solasodine	Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine)은 가지과 식물에 함유된 독성 알칼로이드 화학물질입니다. 이 화합물은 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2), MMP-9 및 matrix metalloproteinase (EMMPRIN)의 세포외 유도체의 mRNA 수준을 감소시키지만, reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)의 발현을 증가시킵니다. 이 화합물은 RECK를 표적으로 하는 것으로 알려진 종양유발성 microRNA-21 (miR-21)을 하향 조절합니다. 이 화학물질은 또한 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 감소시키고 miR-21의 발현을 하향 조절합니다.
S9054	Pectolinarin	Pectolinarin은 Cirsium setidens의 주요 성분으로 항염증 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 IL-6 및 IL-8의 분비뿐만 아니라 PGE2 및 NO의 생성을 억제합니다. 또한 PI3K/Akt 경로의 비활성화를 통해 apoptosis를 유도합니다.
S8948	SRX3207	SRX3207은 Syk-PI3K의 경구 활성 이중 억제제로, Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma에 대해 각각 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 종양 면역억제를 차단하고 항종양 면역을 증가시킵니다.
E6051^New	niclosamide ethanolamine	niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine)은 약한 미토콘드리아 분리제, 구충제 및 IC50이 0.25 μM인 STAT3 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. 인슐린 수치, 체중 및 근육 소모를 개선하고, 동맥 수축을 억제하며, 섬유아세포 증식을 차단하기 위해 PI3K-mTORC1 신호 전달을 억제하고, mTORC1-4EBP1 축을 통해 TGF-β1 유도 EMT 및 ECM 축적을 억제하고, 비정형 자가포식을 활성화하여 섬유아세포를 세포자멸사에 민감하게 만들고, 당뇨병성 및 아드리아마이신 유도 비당뇨병성 신장 질환 모델에서 신장 보호를 제공합니다.
E4680	MTX-531	MTX-531(NSC827271)은 EGFR 및 PI3Kα의 최초 계열, 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 14.7 nM 및 6.4 nM의 IC50을 가집니다. 이는 두경부 편평 세포암종(HSNCC), 편평 폐암 및 특정 EGFR/PI3K-구동 삼중 음성 유방암 치료에 역할을 할 수 있습니다.
S1273	Amarogentin	주로 Swertia 및 Gentiana 뿌리에서 추출되는 세코이리도이드 배당체인 Amarogentin (AG)은 항산화, 항종양 및 항당뇨 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 쓴맛 수용체 TAS2R1의 작용제이며, LAD-2 세포에서 물질 P 유도 신생 TNF-α 생성을 억제합니다. 이는 G2/M 세포 주기 정지 및 PI3K/Akt 신호 경로를 통해 인간 위암 세포(SNU-16)에서 Apoptosis를 유도합니다. 이 화학물질은 AMP-activated protein kinase (AMPK)의 α2 소단위와 상호작용하며, 277 pM의 EC50으로 삼량체 키나아제를 활성화합니다.
E4702	SRX3177	SRX3177은 CDK4/6, PI3K 및 BRD4를 표적하는 강력한 삼중 억제제로, BRD4 BD1에 대해 33 nM, BRD4 BD2에 대해 89 nM, PI3Kα에 대해 79 nM, PI3Kδ에 대해 83 nM, PI3Kγ에 대해 3.18 μM, CDK4에 대해 <2.5 nM, CDK6에 대해 3.3 nM의 IC50 값을 가집니다. 이러한 주요 경로를 동시에 억제함으로써 이 화합물은 암세포 신호 전달을 방해하고 종양에서 유의미한 세포독성 효과를 나타냅니다.
S3241	Loureirin A	Loureirin A는 용혈이라고 알려진 Dracaena cochinchinensis 허브의 붉은 수지에서 추출한 플라보노이드입니다. 이 화합물은 PI3K/Akt 신호 전달의 손상을 통해 혈소판 활성화를 억제합니다. 또한 Akt 인산화를 억제합니다.