| S2232 |
Ketanserin
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Ketanserin (R41468, Ketanserinum)은 쥐 및 인간 5-HT2A에 대해 2.5 nM의 Ki를 가진 특정 5-HT2A 세로토닌 수용체 길항제로, 고혈압 치료제로 사용됩니다.
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J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088
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Lab Invest, 2021, 1-14
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Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
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| S2875 |
Prucalopride
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Prucalopride (R-93877)는 5-HT4A 및 5-HT4B 수용체에 대한 선택적 고친화성 5-HT 수용체 작용제로, 각각 2.5 nM 및 8 nM의 Ki를 가지며, 다른 5-HT 수용체 아형에 비해 >290배의 선택성을 나타냅니다.
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Gut, 2019, 68(8):1406-1416
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Front Pharmacol, 2019, 10:1491
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Nutrients, 2017, 9(12)
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| S2849 |
SB269970 HCl
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SB269970 HCl은 SB-269970의 염산염 형태로, pKi가 8.3인 5-HT7 수용체 길항제이며, 다른 수용체에 대해 50배 이상의 선택성을 보인다.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
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Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
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Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
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| S2677 |
BRL-15572 Dihydrochloride
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BRL-15572는 pKi가 7.9인 5-HT1D 수용체 길항제이며, 5-HT1A 및 5-HT2B 수용체에서도 상당한 친화력을 보여 5-HT1B 수용체에 비해 60배의 선택성을 나타냅니다.
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Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67
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Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757
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Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
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| S5857 |
Trazodone
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Trazodone (AF-1161)은 주요 우울 장애 및 불안 장애 치료를 위한 항우울제로 사용되는 5-HT 2A/2C receptor 길항제입니다.
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J Dev Biol, 2025, 13(3)22
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Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321
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Biomolecules, 2023, 13(9)1321
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| S2698 |
RS-127445
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RS-127445 (MT500)는 pKi 9.5 및 pIC50 10.4를 가지는 선택적 5-HT2B 수용체 길항제이며, 다른 5-HT 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
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J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23
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Lab Invest, 2021, 1-14
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Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
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| S1243 |
Agomelatine (S20098)
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Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098)은 5-HT2C 수용체에 대한 길항 작용으로 인해 노르에피네프린-도파민 탈억제제(NDDI)로 분류됩니다.
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Cells, 2022, 11(21)3467
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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Neuropsychiatry (London), 2018, None
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| S1615 |
Risperidone
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Risperidone (R-64766)은 도파민, 세로토닌, 아드레날린 및 히스타민 수용체에 대한 다중 표적 길항제로, 조현병 및 양극성 장애 치료에 사용됩니다.
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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| S4247 |
Prucalopride Succinate
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Prucalopride(R-108512)는 선택적이고 높은 친화성을 가진 5-HT4 receptor 작용제입니다. 인간 5-HT(4a) 및 5-HT(4b) 수용체에 대한 prucalopride의 Ki 값은 각각 2.5 nM 및 8 nM입니다.
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Front Pharmacol, 2019, 10:1491
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Front Pharmacol, 2018, 9:171
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Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
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| S4259 |
Vilazodone HCl
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Vilazodone HCl(EMD68843, SB659746A)은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)이자 5-HT1A 수용체의 부분 작용제로, 주요 우울 장애 치료에 사용됩니다.
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Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777
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Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
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J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
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| S3821 |
Nuciferine
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Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049)은 N. nucifera Gaertn 잎에서 추출한 주요 활성 아포르핀 알칼로이드이며, 항고지혈증, 항저혈압, 항부정맥 및 인슐린 분비 촉진 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) 및 5-HT2B (IC50=1 μM)의 길항제이며, 5-HT7 (IC50=150 nM)의 역작용제, D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) 및 5-HT6 (EC50=700 nM)의 부분 작용제, 5-HT1A (EC50=3.2 μM) 및 D4 (EC50=2 μM) Dopamine Receptor의 작용제입니다.
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Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019
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Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714
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Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
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| S8183 |
Pimavanserin tartrate
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Pimavanserin tartrate (ACP-103)은 8.73의 pIC50을 갖는 강력하고 선택적인 세로토닌 5-HT2A 역작용제로, 파킨슨병 관련 정신병 치료에 사용됩니다.
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Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295
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Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756
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Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
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| S1483 |
Iloperidone
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Iloperidone (HP873)은 도파민 (D2)/세로토닌 (5-HT2) 수용체 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S1390 |
Ondansetron HCl
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Ondansetron HCl은 암 화학요법 및 방사선 치료로 인한 메스꺼움과 구토를 예방하는 데 사용되는 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제입니다.
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Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
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Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
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Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
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| S4249 |
Flopropione
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Flopropione은 진경제 또는 항경련제이며, 5-HT1A receptor 길항제로 작용합니다.
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SSRN, 2023, 17 Pages
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Cells, 2022, 11(16)2585
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
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| S2096 |
Almotriptan Malate
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Almotriptan Malate (LAS 31416)는 성인의 편두통 치료에 사용되는 선택적 5-HT1B/1D Receptor 작용제입니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518
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Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
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| S2112 |
Blonanserin
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Blonanserin (AD 5423)은 정신분열증 치료에 사용되는 비교적 선택적인 세로토닌 (5-HT)2A 및 도파민 D2 길항제입니다.
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Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S2894 |
SB742457
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SB742457 (GSK 742457)은 pKi 9.63을 갖는 고도로 선택적인 5-HT6 수용체 길항제로, 다른 수용체에 비해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 2상.
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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Sci Rep, 2017, 7(1):4983
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| S3196 |
Azacyclonol
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Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)은 γ-피프라돌로도 알려져 있으며, 정신병 환자의 환각을 줄이는 데 사용되는 약물입니다.
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Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458
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Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
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| S5401 |
Tegaserod Maleate
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Tegaserod Maleate(HTF-919)는 테가세로드의 수소말레산염 형태로, 5-HT4 receptor 부분 작용제이며 5-HT4 수용체에 높은 친화력으로 결합합니다. 5-HT1 수용체에 대한 친화력은 제한적이며 다른 5-HT 수용체, 무스카린성, 아드레날린성, 도파민성 또는 아편 수용체에 대한 상당한 친화력은 없습니다.
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Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592
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Front Oncol, 2021, 11:683241
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| S2852 |
BRL-54443
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BRL 54443은 5-HT1E 및 5-HT1F 수용체 작용제로, pKi 값은 각각 8.7 및 9.25이며, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D 수용체에 대한 약한 결합 친화도를 가지고 있습니다.
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572
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Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
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| S8447 |
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)
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8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)는 pIC50이 8.19인 고전적인 5-HT1A 작용제입니다. 이 화합물은 5-HT1 결합 부위의 한 아형에 대해 거의 1000배의 선택성을 가지며, 생물학적 반감기는 1.5시간입니다.
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Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295
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Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
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| S4751 |
Cisapride hydrate
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Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase)는 0.483 μM의 IC50을 가진 선택적 세로토닌 5-HT4 receptor 작용제로 직접 작용합니다. 그리고 간접적으로 부교감신경흥분제로 작용하기도 합니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e68714
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| S4694 |
Alosetron Hydrochloride
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Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex)는 강력하고 선택적인 5-HT3 receptor 길항제인 알로세트론의 염산염 형태입니다.
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Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
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Cell, 2017, 170(1):185-198
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| S3716 |
Flibanserin
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Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS)은 비호르몬성 중추 작용 분자로, 시냅스 후 5-HT1A 수용체에서 작용제, 5-HT2A 수용체에서 길항제로 작용합니다.
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Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
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Nat Commun, 2021, 12(1):5919
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| S5538 |
Tropisetron
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Tropisetron (ICS 205-930)은 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 작용제이며, 5-HT3 receptor에 대한 IC50은 70.1 ± 0.9 nM입니다.
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Chin Med, 2024, 19(1):87
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Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
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| S1432 |
Sumatriptan Succinate
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Sumatriptan Succinate (GR 43175)는 편두통 치료를 위한 설폰아미드 그룹을 포함하는 트립탄 설파 약물입니다.
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J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
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| S1607 |
Rizatriptan Benzoate
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Rizatriptan Benzoate (MK-462)는 세로토닌 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체의 작용제로, 급성 편두통 발작 치료에 사용됩니다.
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Viruses, 2024, 16(10)1559
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| S1649 |
Zolmitriptan
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Zolmitriptan (BW-311C90)은 급성 편두통 치료에 사용되는 새롭고 고도로 선택적인 5-HT(1B/1D) receptor 작용제입니다.
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Int J Pharm, 2019, 560:294-305
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| S1345 |
Granisetron HCl
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Granisetron은 화학요법으로 유발된 메스꺼움과 구토를 치료하는 데 사용되는 세로토닌 5-HT3 수용체 길항제입니다.
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Redox Biol, 2023, 67:102889
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| S8010 |
PRX-08066 Maleic acid
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PRX-08066 Maleic acid는 IC50이 3.4 nM인 선택적 5-HT2B 수용체 길항제로, MCT 쥐 모델에서 폐동맥 고혈압의 심각성을 예방합니다. 2상 연구.
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Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
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| S4086 |
Loxapine Succinate
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Loxapine Succinate (NSC 759578)는 D2DR 및 D4DR 억제제이자 세로토닌 Dopamine Receptor 길항제이며, 디벤조옥사제핀 계열의 항정신병 약물입니다.
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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| S1996 |
Ondansetron
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Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75, SN 307)은 주로 항구토제로 사용되는 세로토닌 5-HT3 receptor antagonist입니다.
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Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
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| S2856 |
SB 271046 hydrochloride
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SB 271046 hydrochloride는 pKi 8.9를 가진 강력하고 선택적이며 경구 활성 5-HT6 수용체 길항제이며, 다른 5-HT 수용체 아형에 비해 200배 더 높은 선택성을 보입니다.
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S0723 |
BRL 15572
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BRL-15572는 천연 인간 5-HT1D 수용체에 대한 우선적인 길항제로, 기능 연구에서 인간 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체 간의 차이를 구별하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
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J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
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| S3050 |
Palonosetron HCl
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Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197)은 화학요법 유발 오심 및 구토의 예방 및 치료에 사용되는 5-HT3 길항제입니다.
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
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| S4889 |
Perospirone hydrochloride
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Perospirone (SM-9018)은 serotonin 5HT2A receptors 및 dopamine D2 receptors을 길항하는 아자피론 계열의 비정형 또는 2세대 항정신병 약물입니다. 또한 부분 효능제로 5HT1A receptors에 대한 친화도를 나타냅니다.
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J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
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| S3054 |
Alverine Citrate
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Alverine Citrate (NSC 35459)는 기능성 위장 장애에 사용되는 약물입니다. Alverine Citrate는 IC50이 101 nM인 5-HT1A receptor 길항제입니다.
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Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
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| S4740 |
Sodium ferulate
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Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt)는 ferulic acid의 나트륨염으로, 심혈관 및 뇌혈관 질환 치료와 혈전 예방을 위해 전통 중국 의학에서 사용되는 약물입니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| E4953 |
Citalopram
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Citalopram은 5-HT 운반체를 선택적으로 억제하고, 시냅스 전막에서 5-HT의 재흡수를 차단하며, 5-HT의 효과를 연장 및 증가시키고, 세로토닌 재흡수(SSRI)를 강력하고 선택적으로 억제함으로써 세로토닌 신경전달을 강화하는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)입니다.
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Alzheimers Dement, 2025, 21(3):e70081
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol)는 IC50이 0.6 nM인 비선택적 5HT2 길항제입니다. 또한 SETD7/9 억제제입니다.
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Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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| S4256 |
Buspirone HCl
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Buspirone(Buspirone hydrochloride)은 세로토닌성(5HT(1A) receptor agonist) 항불안제로 D(2) 도파민성 효과가 일부 있으며 불안 장애에 사용됩니다.
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Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
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| S5770 |
Pizotifen
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Pizotifen (Pizotyline, BC-105)은 5-HT1C 결합 부위에 높은 친화도를 갖는 강력한 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 길항제입니다.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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| S3706 |
Sarpogrelate hydrochloride
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Sarpogrelate (MCI-9042)는 5-HT2A, 5-HT2C 및 5-HT2B 수용체에 대해 각각 8.52, 7.43 및 6.57의 pKi 값을 갖는 선택적 5-HT2A 길항제입니다.
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Anim Biosci, 2025, 38(8):1633-1643
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| S3723 |
Ramosetron Hydrochloride
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Ramosetron Hydrochloride (YM-060)는 라모세트론의 염산염으로, 잠재적인 항구토 활성을 가진 선택적 serotonin (5-HT) receptor 길항제입니다.
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Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
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| S2582 |
Trazodone HCl
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Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)은 불안 장애 치료를 위한 세로토닌 수용체 길항제 및 재흡수 억제제 계열에 속하는 항우울제입니다.
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J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
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| S2025 |
Urapidil HCl
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Urapidil HCl은 α1-아드레날린 수용체 길항제이자 5-HT1A 수용체 작용제인 유라피딜의 염산염 형태로, 각각 6.13 및 6.4의 pIC50를 가집니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S2578 |
1-Phenylbiguanide
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1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide)는 EC50이 3.0 μM인 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 작용제입니다.
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
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| S5052 |
Granisetron
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Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol)은 암 화학요법의 항구토제 및 항오심제로 사용되는 세로토닌 수용체 (5HT-3 선택적) 길항제입니다.
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Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
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| S3175 |
Atomoxetine HCl
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Atomoxetine (LY 139603)은 5 nM의 Ki를 가진 선택적 Norepinephrine (NE) 수송체 억제제이며, 인간 5-HT 및 DA 수송체에 대해 15배 및 290배 낮은 친화도를 보입니다.
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532
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| S5563 |
Thioridazine hydrochloride
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Thioridazine (Aldazine, Mellaril)은 강력한 항불안 및 항정신병 약물입니다.
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Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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| S5858 |
Vilazodone
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Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A)는 선택적인 세로토닌(5-HT) 재흡수 억제 및 5-HT1A 수용체 부분 작용제 활성을 가진 새로운 항우울제입니다. Vilazodone의 친화도는 5-HT 재흡수 부위(Ki=0.1 nM)에서 노르에피네프린(Ki=56 nM) 및 도파민(Ki=37 nM) 부위보다 훨씬 높습니다.
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J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
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| S1869 |
Dapoxetine HCl
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Dapoxetine HCl (LY-210448)은 조루 치료에 사용되는 단기 작용의 새로운 선택적 세로토닌 재흡수 억제제입니다.
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| S1488 |
Naratriptan HCl
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Naratriptan HCl은 편두통 치료에 사용되는 트립탄 계열 약물입니다.
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| S2691 |
BMY 7378 Dihydrochloride
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BMY 7378은 α2C-아드레날린 수용체와 α1D-아드레날린 수용체의 다중 표적 억제제로, 각각 6.54와 8.2의 pKi를 가지며, 8.3의 pKi를 가진 5-HT1A 수용체에 대해 혼합 작용제 및 길항제로 작용합니다.
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| S1385 |
Mosapride Citrate
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Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin)는 선택적 5HT4 작용제로 작용하는 위장 운동 촉진제입니다.
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| S2016 |
Mirtazapine
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Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)은 우울증 치료에 사용되는 아드레날린성 및 세로토닌 수용체 길항제입니다.
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| S1898 |
Tropisetron HCl
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Tropisetron HCl (ICS 205-930)은 강력하고 선택적인 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 효능제로, 화학요법 후의 오심과 구토를 치료하는 데 사용됩니다.
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| S3180 |
Eletriptan HBr
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Eletriptan (UK-116044)은 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체에 대한 선택적 작용제이며, Ki 값은 각각 0.92 nM 및 3.14 nM입니다.
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| S1394 |
Pizotifen Malate
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Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline, BC-105)는 재발성 편두통에 사용되는 벤조사이클로헵탄 기반의 약물입니다.
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| S2106 |
Azasetron HCl
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Azasetron HCl (Y-25130)은 IC50이 0.33 nM인 선택적 5-HT3 Receptor 길항제로 암 화학요법으로 인한 메스꺼움과 구토 관리에 사용됩니다.
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| S5741 |
Quetiapine
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Quetiapine(ICI204636)은 정신분열증, 양극성 장애 및 주요 우울 장애 치료에 사용되는 비정형 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 인간 5-HT1A receptor에 대해 pEC50 4.77을 갖는 5-HT receptors 작용제입니다. 이것은 인간 D2 receptor에 대해 pIC50 6.33을 갖는 dopamine receptor 길항제입니다. 이 화학 물질은 pKi가 7.23, 5.74, 7.54, 5.55인 인간 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor에 대해 중간에서 높은 친화력을 가집니다.
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| S0496 |
PF-04995274
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PF-04995274 (PF-4995274)는 인간 5-HT4A/4B/4D/4E에 대해 각각 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM 및 0.26 nM의 EC50을 갖는 강력하고 높은 친화성을 가진 경구 활성 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 부분 효능제입니다. 쥐 5-HT4S/4L/4E의 경우 EC50은 각각 0.59 nM, 0.65 nM 및 0.62 nM입니다. 이 화합물은 뇌 침투성이 있으며 알츠하이머병과 관련된 인지 장애에 사용될 수 있습니다.
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| E6066New |
cyproheptadine
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cyproheptadine은 항세로토닌성 및 항우울 효과가 있는 강력하고 경구 활성 5-HT2A 수용체 길항제입니다. 또한 항혈소판 활성을 나타내며 혈전색전증 및 우울증을 치료할 가능성이 있습니다.
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| S5848 |
Frovatriptan Succinate
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Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate)는 특히 5-HT1B/1D 수용체에 대한 serotonin (5-HT) receptor 작용제 활성을 가진 합성 트립탄인 frovatriptan의 숙신산염 형태입니다.
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| S5326 |
Dolasetron
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Dolasetron(MDL-73147EF)은 고도로 특이적이고 선택적인 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제입니다. 다른 알려진 세로토닌 수용체에 대한 활성은 최소한이며 도파민 수용체에 대한 친화력은 낮습니다.
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| E4952 |
Nefazodone
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Nefazodone은 5-HT2A 수용체의 선택적 길항제이며 세로토닌 및 Norepinephrine 재흡수를 중간 정도로 억제하여 5-HT 시냅스 전달을 향상시킵니다. 또한 CYP3A4의 강력한 억제제로서 항콜린성, 알파-아드레날린성 및 진정 효과가 감소하며 주목할 만한 면역 보호 특성을 가지고 있습니다.
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| E6060New |
BUSPIRONE
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BUSPIRONE (Ansial)은 세로토닌 5-HT1A 수용체의 강력한 작용제이며 도파민 D2 자가수용체의 길항제입니다. 항불안 및 항우울 활성을 나타내고, 불안, 우울증 및 대장염을 완화하며, 신경염증을 억제하고, 장내 미생물총을 조절하며, 불안 및 우울증 치료 연구에 사용될 수 있습니다.
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| S5472 |
Nafronyl oxalate salt
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Nafronyl oxalate salt는 5-HT2 수용체의 선택적 길항제이자 말초 및 뇌혈관 질환 관리에 사용되는 혈관 확장제인 나프로닐의 옥살산염 형태입니다.
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| S5253 |
Cisapride (R 51619)
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Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid)는 위장 운동 촉진 효과를 가진 비선택적 5-HT4 receptor 작용제입니다.
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| S0939 |
γ-Mangostin
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γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)은 새로운 경쟁적 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A) receptors 길항제로, 0.32 µM의 IC50으로 쥐 관상동맥의 5-HT2A에 대한 관류압 반응을 감소시키고, 3.5 nM의 IC50으로 배양된 쥐 대동맥 근세포에 대한 [3H] 스피페론 결합을 억제할 수 있습니다. Gamma-Mangostin은 또한 Transthyretin (TTR) 섬유화 억제제이기도 합니다.
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| S0282 |
YL 0919
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새로운 구조 화합물인 YL0919는 5-하이드록시트립타민 수용체 1A (5-HT1A) 효능제이자 5-HT 흡수 차단제로서 세로토닌 시스템에 이중 효과를 발휘하며, 동물 모델에서 현저한 항우울 효과를 보입니다.
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| S9239 |
Isocorynoxeine
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Uncaria rhynchophylla에서 발견되는 주요 알칼로이드인 Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)은 심혈관 및 심뇌혈관 시스템에 광범위한 유익한 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 72.4 μM의 IC50으로 5-HT2A receptor-매개 전류 반응을 억제합니다.
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| S6324 |
5-Methoxytryptamine
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5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine)은 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 및 5-HT7 수용체에서 완전 효능제로 작용하는 트립타민 유도체입니다.
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| E6067New |
Frovatriptan succinate hydrate
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Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate)는 pEC50 값 8.2를 갖는 5-HT1B 및 5-HT1D receptor의 강력하고 선택적이며 경구 활성 작용제입니다. 이는 5-HT1A, 5-HT1F, 5-HT7에 비해 5-HT1B 및 5-HT1D에 대해 >10배의 선택성을 나타내며, 다른 5-HT, 도파민, 히스타민 H1 및 α1-아드레날린 수용체에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다.
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| S2865 |
VUF 10166
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VUF10166은 Ki 0.04 nM의 5-HT3A 수용체에 대한 새롭고 강력하며 경쟁적인 길항제이며, 5-HT3AB 수용체에 대한 친화도는 현저히 낮습니다.
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| E4835 |
Sumatriptan
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Sumatriptan (GR43175)은 5-HT1D receptor의 선택적 작용제로, 편두통의 급성 치료에 효과적으로 사용됩니다. 이는 전신 및 폐동맥 순환에서 혈관수축 반응과 관상동맥 수축을 유발합니다.
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| S6351New |
Serotonin
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Serotonin은 중추신경계(CNS)의 모노아민 신경전달물질이자 내인성 5-HT Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 또한 카테콜-O-메틸트랜스퍼라제(COMT) 억제제입니다.
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| E4903 |
Dalasetron Mesylate Hydrate
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Dalasetron Mesylate hydrate(MDL-73147EF hydrate)는 serotonin 5-HT3 receptor의 길항제입니다. 항암 화학 요법 후 구역 및 구토 환자 치료에 사용됩니다.
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| S0313 |
Volinanserin
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Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)은 Ki가 0.36 nM인 고도로 선택적이고 강력한 5-HT2 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 항정신병 활성을 보입니다.
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| S9258 |
(+)-Isocorynoline
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Uncaria rhynchophylla에서 발견되는 주요 생체 활성 테트라사이클릭 옥신돌 알칼로이드인 이소코리녹세인(Isocorynoxeine)은 5-HT2A 수용체 매개 전류 반응에 대한 용량 의존적 억제를 IC50 72.4 μM로 나타내며, 혈압 강하, 혈관 확장 및 허혈 유발 신경 손상에 대한 보호를 포함한 다양한 유익한 효과를 보입니다.
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| S0318 |
Ansofaxine hydrochloride
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Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)는 삼중 재흡수 억제제로, 세로토닌, 도파민, 노르에피네프린 재흡수를 각각 723, 491, 763 nM의 IC50 값으로 억제합니다.
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| E4477 |
Lumateperone
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Lumateperone (ITI-007)은 Ki 0.54nM의 5-HT2A receptor 길항제입니다. 항암 활성이 있으며 조현병과 같은 정신 질환 연구에도 사용될 수 있습니다.
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| S3510 |
NLX-101
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NLX-101 (F-15599)은 전전두엽 피질 5-HT1A 수용체를 통해 쥐에서 항우울제와 유사한 활성을 매개하는 고도로 선택적인 5-HT1A receptor 편향 작용제입니다.
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| S5185 |
Perospirone
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Perospirone (SM-9018 유리 염기)는 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor 및 5-HT1A receptor의 경구 활성 길항제로, Ki 값은 각각 0.6 nM, 1.4 nM 및 2.9 nM입니다.
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| S0779 |
Pirenperone
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퀴나졸린 유도체인 Pirenperone (R-47456, R-50656)은 저용량으로 사용될 때 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor)의 선택적 길항제입니다. 이 화합물은 고용량(0.1 mg/kg 초과)으로 사용될 때 전형적인 신경이완제처럼 작용합니다.
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| S5398 |
Nefazodone hydrochloride
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Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1)는 비정형 항우울제로 세로토닌 재흡수에 길항 활성을 보이는 nefazodone의 염산염 형태입니다.
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| E4851 |
Tandospirone citrate
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Tandospirone citrate는 5-HT1A receptor의 강력하고 선택적인 부분 작용제입니다. 장에서 우수한 투과성을 보였으며, 수동 확산이 약물 흡수의 주요 방식입니다. 또한 항불안 효과가 있어 범불안장애 치료에 사용될 수 있습니다.
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| E4840 |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
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Ziprasidone hydrochloride monohydrate는 5-HT (세로토닌) 및 Dopamine Receptor의 복합 길항제인 항정신병 약물입니다. D2, 5-HT2A, 5-HT1A에 대해 각각 4.8nM, 0.42nM, 3.4nM의 Ki 값으로 결합 친화도를 나타냅니다.
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| E4976 |
Tegaserod
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Tegaserod는 세로토닌 수용체 4 (5-HT4R)의 경구 활성 작용제이며, 또한 인간 재조합 5-HT2A, 5-HT2B 및 5-HT2C 수용체에 대해 각각 7.5, 8.4 및 7.0의 pKi 값을 갖는 5-HT2B 수용체의 길항제로 작용합니다. 이 화합물은 항종양 활성을 가지며 과민성 대장 증후군 (IBS) 연구에 사용됩니다.
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| E0070 |
4F 4PP oxalate
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4F 4PP oxalate는 세로토닌(5-HT) 수용체 서브타입 5-HT2A(Ki = 5.3 nM)의 길항제이며, 5-HT1C 수용체(Ki = 620 nM)보다 5-HT2A 수용체에 선택적입니다.
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| S2649 |
SB 200646
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SB 200646 (SB 200646A)은 5-HT2A 수용체에 비해 50배의 선택성을 가진 5-HT2B/2C의 강력하고 선택적이며 경구 활성 길항제입니다. 랫트 5-HT2C 수용체, 랫트 5-HT2B 수용체 및 랫트 5-HT2A 수용체의 pKi는 각각 6.9, 7.5 및 5.2입니다. 이 화합물은 생체 내에서 전기생리학적 및 항불안 특성을 가지고 있습니다.
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| E4812 |
Fluoxetine
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Fluoxetine (LY-110140 free base)은 선택적 5-hydroxytryptamine (5-HT) 재흡수 억제제입니다. 이 화합물은 우울증, 불안 관련 증상 치료에 널리 사용되며 항경련 활성도 나타냅니다.
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| E4870 |
Naratriptan
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Naratriptan은 5-hydroxytryptamine1B/D (5-HT1B/D) 수용체의 작용제로, 군발 두통의 빈도를 줄입니다.
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| E4866 |
Paroxetine
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Paroxetine은 우울증 및 불안 장애 치료에 사용되는 강력하고 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)입니다. NF-κB 신호 전달 경로를 차단하여 파이롭토시스를 억제하고 파골세포 형성을 감소시킵니다.
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| S3913 |
Pimethixene maleate
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항히스타민제, 편두통 치료제 및 항세로토닌성 화합물인 Pimethixene maleate는 다양한 세로토닌 수용체를 포함한 광범위한 모노아민 수용체의 매우 강력한 길항제입니다. Pimethixene maleate는 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 및 Muscarinic M2를 각각 pKi 값 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 및 9.38로 억제합니다.
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| S0113 |
Eptapirone
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Eptapirone (F11440)은 강력하고 선택적이며 효능이 높은 5-HT1A receptor 작용제로, 현저한 항불안 및 항우울 가능성이 있습니다. 이 화합물의 5-HT1A 결합 부위에 대한 친화도(pKi)는 8.33입니다.
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| S4839 |
Mosapride
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Mosapride는 선택적 5HT4 작용제로 작용하는 위장 운동 촉진제입니다.
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| S9039 |
Albiflorin
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Paeoniae Radix에서 분리된 천연물인 Albiflorin은 높은 선택성을 가진 새로운 5-HT 및 NE 재흡수 억제제입니다.
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| S4748 |
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
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Ondansetron은 도파민 수용체에 대한 낮은 친화도를 가진 매우 특이적이고 선택적인 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제(Ki=6.16 nM)입니다.
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| S5987New |
Ritanserin (R 55667)
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Ritanserin (R 55667)은 IC50이 0.9 nM인 고도로 강력하고 선택적이며 경구 활성이고 오래 지속되는 5-HT2 receptor 길항제입니다. H1, D2 및 아드레날린성 수용체에서 최소한의 활성을 나타내며 5-HT2 매개 억제를 차단하여 중뇌 도파민 뉴런 활동을 향상시킵니다.
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| E7725 |
Doxepin
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Doxepin (MF 10)은 세로토닌 재흡수 및 노르아드레날린 재흡수의 강력한 억제제로, Ki 값은 각각 68 nM 및 29.5 nM입니다. 이 물질은 히스타민 H1, 아세틸콜린 무스카린성 및 α1 아드레날린 수용체의 수용체 길항제로 작용하며, Ki 값은 각각 0.24 nM, 83 nM 및 24 nM이며 CYP450을 유의하게 억제합니다.
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| E7733 |
SB 242084 dihydrochloride
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SB 242084 dihydrochloride는 9.0의 pKi를 가진 5-HT2C receptor 의 선택적이고 높은 친화성을 가진 강력한 뇌 침투성 길항제입니다. 이는 항불안 유사 활동을 보이며 불안, 우울증 및 조현병의 음성 증상 치료에 잠재력이 있을 수 있습니다.
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| E4839 |
Ziprasidone
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Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox)은 5-HT(1A) receptor의 경구 활성 작용제입니다. 도파민 D2, D3, 5-하이드록시트립타민 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, -아드레날린 수용체에 높은 친화력을 가지고 있습니다.
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| E4930 |
Asenapine
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Asenapine(Org 5222, HSDB8061)은 다중 표적 수용체 길항제입니다. 이는 pKi 값 8.4-10.5의 세로토닌 수용체, pKi 값 8.9-9.5의 아드레날린 수용체, pKi 값 8.9-9.4의 dopamine receptors 및 pKi 값 8.2-9.0의 histamine receptors의 길항제로 작용합니다.
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| E2356 |
Tandospirone
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27nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 5-HT1A receptor 부분 작용제인 Tandospirone (SM-3997)은 항불안 및 항우울 활성을 가지고 있습니다.
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| S6465 |
Tafamidis
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Tafamidis는 트랜스티레틴(TTR)의 동역학적 안정제로, 야생형 및 돌연변이 TTR에 의한 아밀로이드증 발생을 방지합니다.
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| S5843 |
Cinitapride Hydrogen Tartrate
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Cinitapride Hydrogen Tartrate는 5-HT1 및 5-HT4 수용체의 작용제이자 5-HT2 수용체의 길항제로 작용하는 위장 운동 촉진제입니다
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| E6699New |
Opiranserin hydrochloride
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Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride)는 글리신 수송체 유형 2 (GlyT2) 및 세로토닌 수용체 2A (5HT2A)의 이중 길항제로 작용하는 비-오피오이드 및 비-NSAID 진통제로, 각각 0.86 μM 및 1.3 μM의 IC50를 가집니다.
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| S0893 |
SB-200646A
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SB-200646A는 5-HT2B, 5-HT2C 및 5-HT2A에 대해 각각 7.5, 6.9 및 5.2의 pKi 값을 갖는 5-HT2A 수용체에 비해 5-HT2B/2C의 첫 번째 선택적 길항제입니다.
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| E4874 |
Lumateperone Tosylate
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Lumateperone Tosylate(ITI-007)는 5-HT2A receptor의 길항제입니다. 또한 시냅스전 D2 수용체의 부분 효능제, 시냅스후 D2 수용체의 길항제, dopamine D1 receptor의 조절제로 작용합니다. Lumateperone Tosylate는 항암 활성을 나타냅니다.
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| S2644 |
Lerisetron
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Lerisetron (F 0930, F 0930RS)은 IC50이 0.81μM인 5-HT3 Receptor 길항제입니다.
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| E8039 |
Roluperidone
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Roluperidone (CYR-101; MIN-101)은 세로토닌성 5-HT2A, 시그마-2 및 α1A-아드레날린성 수용체에 대한 길항 활성을 가진 고리형 아미드 유도체입니다. 5-HT2A에 대해 7.53 nM, 시그마-2 수용체에 대해 8.19 nM의 Ki를 나타내며, 정신분열증 치료에 대한 잠재력이 있습니다.
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| E4907 |
Clomipramine
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Clomipramine (Hydiphen, Anafranil base)은 중추 신경계에서 노르에피네프린 생성을 차단하고 5-HT reuptake를 억제하여 진정 및 항콜린 효과를 발휘하며, IC50은 1.5 nM입니다. 이 화합물은 또한 여러 신경전달물질의 전달에 영향을 미칠 수 있는 비선택적 모노아민 재흡수 억제제입니다.
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| S0222 |
Lvguidingan
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Lvguidingan (항경련제 7903, 3,4-dichlorophenyl propenylisobutylamide)은 항경련제/항간질제입니다. 이 화합물은 쥐 뇌에서 5-HT 및 5-HIAA 농도를 증가시킬 수 있음이 밝혀졌습니다.
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| E4862 |
Pimethixene
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Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)은 pKi 10.44를 가진 5-HT2B 수용체의 매우 강력하고 비선택적인 길항제입니다. 또한 항히스타민제 및 항콜린성 제제로 작용하며, 여러 수용체에 길항 효과를 갖는 매우 강력한 다중 표적 길항제입니다.
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| S4283 |
Cyclobenzaprine HCl
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Cyclobenzaprine HCl(사이클로벤자프린 염산염)은 통증 감각을 차단하여 근육 경련 치료에 사용되는 근육 이완제입니다. 5-HT2 수용체 길항제.
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| S9510 |
Protriptyline hydrochloride
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Protriptyline Hydrochloride는 프로트립틸린의 염산염 형태입니다. 프로트립틸린은 세로토닌과 노르에피네프린 재흡수 억제를 통해 작용하는 항우울 특성을 가진 삼환계 이차 아민입니다.
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| S2669 |
LY310762 HCl
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LY310762는 249 nM의 Ki를 가진 5-HT1D 수용체 길항제이며, 5-HT1B 수용체에 대한 친화도는 더 약합니다.
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| S9174 |
Xanthotoxol
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많은 식물에서 발견되는 생물학적 활성 선형 푸로쿠마린인 Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen)은 항염증, 항산화, 5-HT 길항 및 신경 보호 효과와 같은 강력한 약리학적 활성을 나타냅니다.
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| S5740 |
Palonosetron
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Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)은 Ki 값이 0.17 nM인 5-HT3 길항제입니다. 항암화학요법으로 인한 오심 및 구토(CINV)의 예방 및 치료에 사용됩니다.
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| S5060 |
Metadoxine
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Metadoxine (Metadoxil, Metasin, 피리독신-피롤리돈 카르복실산염)은 만성 및 급성 알코올 중독 치료에 사용되는 약물입니다. 이 화합물은 ADHD 치료에 잠재적인 치료 역할을 하는 새로운 5-HT2B receptor 길항제입니다.
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| S5749 |
Chlorpromazine
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클로르프로마진 (CPZ)은 정신분열증과 같은 정신병적 장애를 치료하는 데 사용되는 저효능의 전형적인 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 5-HT(2A) receptor 및 Dopamine D2를 억제합니다. 또한 sodium channel을 억제하고 IC50이 21.6 μM인 HERG potassium channels을 차단합니다.
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
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Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
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J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
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| S3024 |
Lamotrigine
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Lamotrigine (BW-430C,LTG)은 사람 혈소판과 쥐 뇌 시냅토좀에서 5-HT 억제를 위한 새로운 항경련제로, IC50은 각각 240 μM 및 474 μM이며, 이 화합물은 또한 Sodium Channel 차단제입니다.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Front Pharmacol, 2024, 15:1489888
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Nat Commun, 2022, 13(1):2785
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| S4053 |
Sertraline HCl
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Sertraline HCl (CP-51974-1)은 Ki가 13 nM인 5-HT 길항제입니다.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(4):625-644
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Cell Rep, 2024, 43(10):114818
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Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20
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| S2084 |
Duloxetine HCl
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Duloxetine HCl (LY-248686)은 4.6 nM의 Ki를 갖는 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제로, 주요 우울 장애 및 일반화된 불안 장애 (GAD) 치료에 사용됩니다.
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
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Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88
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J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
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| S4358 |
Pimozide
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Pimozide (Orap, R6238)는 각각 dopamine D3, D2 and D1 receptors에 대해 Ki가 0.83 nM, 3.0 nM 및 6600 nM인 Dopamine Receptors 길항제입니다. 이 화합물은 또한 각각 Ki가 310 nM 및 39 nM인 5-HT1A and α1-adrenoceptor에 결합 친화성을 나타냅니다. 이는 항종양 활성을 가진 항정신병 약물이며 STAT3 and STAT5 활성을 억제합니다.
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Mol Metab, 2025, 91:102069
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Oncogenesis, 2025, 14(1):31
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
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| S4064 |
Escitalopram Oxalate
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Escitalopram Oxalate는 Ki가 0.89 nM인 선택적 세로토닌(5-HT) 재흡수 억제제(SSRI)입니다.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(10):e2420499122
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Cell Rep, 2024, 43(10):114818
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J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
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| S3183 |
Amitriptyline HCl
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Amitriptyline HCl은 Serotonin Transporter (SERT)와 Norepinephrine Transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 이 화합물은 또한 Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2 및 sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이는 삼환계 항우울제(TCA)입니다.
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Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
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PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S5714 |
lurasidone
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Lurasidone (SM-13496)은 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 각각 Ki = 1 nM 및 Ki = 0.5 nM의 결합 친화도를 보이는 완전 길항 작용을 나타내는 2세대 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 또한 세로토닌 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도 (Ki = 0.5 nM)를 가지며, 5-HT1A 수용체에서 부분적인 효능제 활성 (Ki = 6.4 nM)을 보이며 히스타민 H1 및 무스카린 M1 수용체에 대한 친화도는 없습니다.
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
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| S4377 |
Imipramine HCl
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Imipramine (멜리프라민, G 22355)은 디벤자제핀 계열의 삼환계 항우울제(TCA)로, 주로 주요 우울증 및 야뇨증(배뇨 조절 불능) 치료에 사용됩니다.
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Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624
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Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956
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Biomedicines, 2021, 9(9)1230
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| S0476 |
SCH-23390 hydrochloride
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)는 D1 및 D5 도파민 수용체 서브타입에 대해 각각 0.2 nM 및 0.3 nM의 Ki 값을 갖는 고도로 강력하고 선택적인 dopamine D1-like receptor 길항제입니다. 이 화합물은 9.3 nM의 Ki 값을 갖는 h5-HT2C receptors에 대한 강력하고 고효능의 작용제입니다. 이는 268 nM의 IC50 값을 갖는 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels을 직접 억제합니다.
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Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
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Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
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JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
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| S3817 |
Harmine hydrochloride
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Harmine (Telepathine)은 베타-카볼린 계열 화합물에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나아제 포켓에 대한 ATP 결합의 고도로 세포 투과성 및 경쟁적 억제제이며, DYRK2에 대해 약 60배 더 높은 IC50 값을 가진다. Harmine은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγ 및 cdc-유사 키나아제 (CLKs)를 억제한다. Harmine은 Ki가 397 nM인 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제한다.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
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Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
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| S5947 |
Amitriptyline
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Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575)는 진통 특성을 가진 삼환계 항우울제(TCA)로, 우울증 및 신경병성 통증 치료에 널리 사용됩니다. 이 화합물은 serotonin transporter (SERT)와 norepinephrine transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 또한 histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 및 sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이 제품은 왁스 같은 고체입니다.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Cancers (Basel), 2019, 11(12)
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| S5949 |
Metoclopramide hydrochloride hydrate
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Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) 수화물은 주로 Dopamine Receptor 길항제이며, 5HT3 Receptor 길항제 및 5HT4 Receptor 효능제 활성을 가지며, 구토 억제제 및 위장 운동 촉진제로 사용됩니다.
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Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
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Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
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| S1642 |
Methyldopa
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Methyldopa (Aldomet)는 21.8 mg/kg의 ED50을 가진 DOPA decarboxylase 경쟁적 억제제입니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| E4910 |
Cariprazine
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Cariprazine (RGH-188, MP-214)은 주로 dopamine receptors에서 부분 작용제로 작용하며, D3에 대해 10.07, D2L에 대해 9.16, D2S 수용체에 대해 9.31의 pKi 값을 가집니다. 또한 serotonin receptors의 길항제로 작용하며, 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A 및 5-HT2C 수용체에 대해 각각 9.24, 8.59, 7.73, 6.87의 pKi 값을 가집니다.
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J Dev Biol, 2025, 13(3)22
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| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
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Latrepirdine은 histamine receptors, GluR 및 5-HT receptors를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
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| S5153 |
Tetrahydroberberine
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Tetrahydroberberine (Canadine)은 도파민 D2 (길항제, pKi = 6.08) 및 5-HT1A (작용제, pKi = 5.38) 수용체에 대한 마이크로몰 친화도를 가지지만 다른 관련 세로토닌 수용체에 대해서는 중간에서 친화도가 없는 이소퀴놀린 알칼로이드입니다.
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 염산염(HCl)은 360 nM의 IC50을 갖는 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2)의 강력한 길항제이며, CCR1에는 효과를 나타내지 않습니다. RS-102895 염산염은 또한 세포 내에서 인간 α1a 및 α1d 수용체, 쥐 뇌 피질 5-HT1a receptor를 각각 130 nM, 320 nM, 470 nM의 IC50으로 억제합니다.
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| E4856 |
Rotigotine Hydrochloride
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로티고틴 염산염(N-0923 Hydrochloride)은 강력한 dopamine receptor 작용제로, 도파민 D3 수용체에 대해 0.71 nM, D2, D5, D4 수용체에 대해 4-15 nM, 도파민 D1 수용체에 대해 83 nM의 Ki 값을 가집니다. 또한 5-HT1A receptor의 부분 작용제이자 α2B-adrenergic receptor의 길항제로 작용합니다.
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| S5965 |
Urapidil
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Urapidil은 α1 adrenoreceptor 길항제 및 5-HT1A 효능제로 작용하는 항고혈압제입니다.
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| S0104 |
Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride
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Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)는 pEC50 8.0을 가진 강력하지만 부분적인 dopamine D2 receptor 작용제이며, pEC50 9.2를 가진 [35S]GTPγS binding 유도에서 부분적인 작용제이고, pEC50 6.3을 가진 serotonin 5-HT1A receptor 작용제입니다.
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| S5707 |
Aripiprazole lauroxil
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Aripiprazole lauroxil(Aristada)은 근육 내 주사용으로 설계된 아리피프라졸의 서방형 전구약물입니다. 도파민-세로토닌 시스템 안정제로 작용하며, dopamine D2 및 세로토닌 5-HT1A 수용체에 대한 강력한 부분 작용제인 동시에 세로토닌 5-HT2A 수용체에 대한 길항제입니다.
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| S6087 |
Indophagolin
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IC50이 140 nM인 강력한 인돌린 함유 자가포식 억제제인 Indophagolin은 퓨린성 수용체 P2X4뿐만 아니라 P2X1 및 P2X3에 대해 각각 2.71, 2.40 및 3.49 μM의 IC50으로 길항 작용을 하며, 세로토닌 수용체 5-HT6에 대해서도 IC50이 1.0 μM인 강력한 길항 효과를 가집니다.
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| S5485 |
Desipramine Hydrochloride
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Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901)는 선택적 노르에피네프린 재흡수 억제제로 작용하는 디벤자제핀 유도체 삼환계 항우울제입니다. 또한 약한 세로토닌 재흡수 억제, α1-차단, 항히스타민 및 항콜린 효과를 나타냅니다.
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| S5071 |
Duloxetine
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Duloxetine (LY-248686)은 생체 내외에서 세로토닌 (5-hydroxytryptamine, 5-HT) 및 노르아드레날린 (NE) 흡수의 강력한 억제제이며 5-HT 흡수 억제에 3~5배 더 효과적입니다.
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| S5428 |
Promazine hydrochloride
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Promazine (Ramtiazin, Sinophenin)은 1, 2, 4형 Dopamine Receptor, 2A 및 2C형 5-HT Receptor, 1~5형 무스카린 수용체, 알파(1) 수용체 및 히스타민 H1 수용체의 길항제이며 항정신병 효과를 나타냅니다.
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| E7427 |
Dehydroaripiprazole
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Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857)은 아리피프라졸의 활성 대사물질로, 주로 CYP3A4와 CYP2D6에 의해 대사됩니다. 이는 dopamine D2 및 5-HT1A 수용체를 활성화하여 쥐의 전전두피질 신경 말단에서 글루타메이트 방출을 억제하고, PKA 매개 신호 전달 캐스케이드를 통해 신경 말단 흥분성과 VDCC 활성화를 감소시켜 흥분독성 손상에 대한 신경 보호 효과에 기여할 수 있습니다.
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