5-HT Receptor 억제제 | 5-HT Receptor Inhibitors

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S2232 Ketanserin Ketanserin (R41468, Ketanserinum)은 쥐 및 인간 5-HT2A에 대해 2.5 nM의 Ki를 가진 특정 5-HT2A 세로토닌 수용체 길항제로, 고혈압 치료제로 사용됩니다.
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088
Lab Invest, 2021, 1-14
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
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S2875 Prucalopride Prucalopride (R-93877)는 5-HT4A5-HT4B 수용체에 대한 선택적 고친화성 5-HT 수용체 작용제로, 각각 2.5 nM 및 8 nM의 Ki를 가지며, 다른 5-HT 수용체 아형에 비해 >290배의 선택성을 나타냅니다.
Gut, 2019, 68(8):1406-1416
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
Nutrients, 2017, 9(12)
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S2849 SB269970 HCl SB269970 HCl은 SB-269970의 염산염 형태로, pKi가 8.3인 5-HT7 수용체 길항제이며, 다른 수용체에 대해 50배 이상의 선택성을 보인다.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
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S2677 BRL-15572 Dihydrochloride BRL-15572는 pKi가 7.9인 5-HT1D 수용체 길항제이며, 5-HT1A 및 5-HT2B 수용체에서도 상당한 친화력을 보여 5-HT1B 수용체에 비해 60배의 선택성을 나타냅니다.
Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67
Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757
Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S5857 Trazodone Trazodone (AF-1161)은 주요 우울 장애 및 불안 장애 치료를 위한 항우울제로 사용되는 5-HT 2A/2C receptor 길항제입니다.
J Dev Biol, 2025, 13(3)22
Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321
Biomolecules, 2023, 13(9)1321
S2698 RS-127445 RS-127445 (MT500)는 pKi 9.5 및 pIC50 10.4를 가지는 선택적 5-HT2B 수용체 길항제이며, 다른 5-HT 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23
Lab Invest, 2021, 1-14
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243 Agomelatine (S20098) Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098)은 5-HT2C 수용체에 대한 길항 작용으로 인해 노르에피네프린-도파민 탈억제제(NDDI)로 분류됩니다.
Cells, 2022, 11(21)3467
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1615 Risperidone Risperidone (R-64766)은 도파민, 세로토닌, 아드레날린 및 히스타민 수용체에 대한 다중 표적 길항제로, 조현병 및 양극성 장애 치료에 사용됩니다.
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S4247 Prucalopride Succinate Prucalopride(R-108512)는 선택적이고 높은 친화성을 가진 5-HT4 receptor 작용제입니다. 인간 5-HT(4a) 및 5-HT(4b) 수용체에 대한 prucalopride의 Ki 값은 각각 2.5 nM 및 8 nM입니다.
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
Front Pharmacol, 2018, 9:171
Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
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S4259 Vilazodone HCl Vilazodone HCl(EMD68843, SB659746A)은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)이자 5-HT1A 수용체의 부분 작용제로, 주요 우울 장애 치료에 사용됩니다.
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777
Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S3821 Nuciferine Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049)은 N. nucifera Gaertn 잎에서 추출한 주요 활성 아포르핀 알칼로이드이며, 항고지혈증, 항저혈압, 항부정맥 및 인슐린 분비 촉진 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) 및 5-HT2B (IC50=1 μM)의 길항제이며, 5-HT7 (IC50=150 nM)의 역작용제, D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) 및 5-HT6 (EC50=700 nM)의 부분 작용제, 5-HT1A (EC50=3.2 μM) 및 D4 (EC50=2 μM) Dopamine Receptor의 작용제입니다.
Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019
Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S8183 Pimavanserin tartrate Pimavanserin tartrate (ACP-103)은 8.73의 pIC50을 갖는 강력하고 선택적인 세로토닌 5-HT2A 역작용제로, 파킨슨병 관련 정신병 치료에 사용됩니다.
Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295
Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756
Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
S1483 Iloperidone Iloperidone (HP873)은 도파민 (D2)/세로토닌 (5-HT2) 수용체 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1390 Ondansetron HCl Ondansetron HCl은 암 화학요법 및 방사선 치료로 인한 메스꺼움과 구토를 예방하는 데 사용되는 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제입니다.
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
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S4249 Flopropione Flopropione은 진경제 또는 항경련제이며, 5-HT1A receptor 길항제로 작용합니다.
SSRN, 2023, 17 Pages
Cells, 2022, 11(16)2585
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S2096 Almotriptan Malate Almotriptan Malate (LAS 31416)는 성인의 편두통 치료에 사용되는 선택적 5-HT1B/1D Receptor 작용제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518
Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S2112 Blonanserin Blonanserin (AD 5423)은 정신분열증 치료에 사용되는 비교적 선택적인 세로토닌 (5-HT)2A도파민 D2 길항제입니다.
Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2894 SB742457 SB742457 (GSK 742457)은 pKi 9.63을 갖는 고도로 선택적인 5-HT6 수용체 길항제로, 다른 수용체에 비해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 2상.
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
Sci Rep, 2017, 7(1):4983
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S3196 Azacyclonol Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)은 γ-피프라돌로도 알려져 있으며, 정신병 환자의 환각을 줄이는 데 사용되는 약물입니다.
Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458
Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
S5401 Tegaserod Maleate Tegaserod Maleate(HTF-919)는 테가세로드의 수소말레산염 형태로, 5-HT4 receptor 부분 작용제이며 5-HT4 수용체에 높은 친화력으로 결합합니다. 5-HT1 수용체에 대한 친화력은 제한적이며 다른 5-HT 수용체, 무스카린성, 아드레날린성, 도파민성 또는 아편 수용체에 대한 상당한 친화력은 없습니다.
Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592
Front Oncol, 2021, 11:683241
S2852 BRL-54443 BRL 54443은 5-HT1E5-HT1F 수용체 작용제로, pKi 값은 각각 8.7 및 9.25이며, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D 수용체에 대한 약한 결합 친화도를 가지고 있습니다.
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572
Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)는 pIC50이 8.19인 고전적인 5-HT1A 작용제입니다. 이 화합물은 5-HT1 결합 부위의 한 아형에 대해 거의 1000배의 선택성을 가지며, 생물학적 반감기는 1.5시간입니다.
Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295
Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
S4751 Cisapride hydrate Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase)는 0.483 μM의 IC50을 가진 선택적 세로토닌 5-HT4 receptor 작용제로 직접 작용합니다. 그리고 간접적으로 부교감신경흥분제로 작용하기도 합니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e68714
S4694 Alosetron Hydrochloride Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex)는 강력하고 선택적인 5-HT3 receptor 길항제인 알로세트론의 염산염 형태입니다.
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
Cell, 2017, 170(1):185-198
S3716 Flibanserin Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS)은 비호르몬성 중추 작용 분자로, 시냅스 후 5-HT1A 수용체에서 작용제, 5-HT2A 수용체에서 길항제로 작용합니다.
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930)은 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 작용제이며, 5-HT3 receptor에 대한 IC50은 70.1 ± 0.9 nM입니다.
Chin Med, 2024, 19(1):87
Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S1432 Sumatriptan Succinate Sumatriptan Succinate (GR 43175)는 편두통 치료를 위한 설폰아미드 그룹을 포함하는 트립탄 설파 약물입니다.
J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S1607 Rizatriptan Benzoate Rizatriptan Benzoate (MK-462)는 세로토닌 5-HT1B5-HT1D 수용체의 작용제로, 급성 편두통 발작 치료에 사용됩니다.
Viruses, 2024, 16(10)1559
S1649 Zolmitriptan Zolmitriptan (BW-311C90)은 급성 편두통 치료에 사용되는 새롭고 고도로 선택적인 5-HT(1B/1D) receptor 작용제입니다.
Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S1345 Granisetron HCl Granisetron은 화학요법으로 유발된 메스꺼움과 구토를 치료하는 데 사용되는 세로토닌 5-HT3 수용체 길항제입니다.
Redox Biol, 2023, 67:102889
S8010 PRX-08066 Maleic acid PRX-08066 Maleic acid는 IC50이 3.4 nM인 선택적 5-HT2B 수용체 길항제로, MCT 쥐 모델에서 폐동맥 고혈압의 심각성을 예방합니다. 2상 연구.
Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
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S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate (NSC 759578)는 D2DR 및 D4DR 억제제이자 세로토닌 Dopamine Receptor 길항제이며, 디벤조옥사제핀 계열의 항정신병 약물입니다.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996 Ondansetron Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75, SN 307)은 주로 항구토제로 사용되는 세로토닌 5-HT3 receptor antagonist입니다.
Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
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S2856 SB 271046 hydrochloride SB 271046 hydrochloride는 pKi 8.9를 가진 강력하고 선택적이며 경구 활성 5-HT6 수용체 길항제이며, 다른 5-HT 수용체 아형에 비해 200배 더 높은 선택성을 보입니다.
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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S0723 BRL 15572 BRL-15572는 천연 인간 5-HT1D 수용체에 대한 우선적인 길항제로, 기능 연구에서 인간 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체 간의 차이를 구별하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S3050 Palonosetron HCl Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197)은 화학요법 유발 오심 및 구토의 예방 및 치료에 사용되는 5-HT3 길항제입니다.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018)은 serotonin 5HT2A receptorsdopamine D2 receptors을 길항하는 아자피론 계열의 비정형 또는 2세대 항정신병 약물입니다. 또한 부분 효능제로 5HT1A receptors에 대한 친화도를 나타냅니다.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3054 Alverine Citrate Alverine Citrate (NSC 35459)는 기능성 위장 장애에 사용되는 약물입니다. Alverine Citrate는 IC50이 101 nM인 5-HT1A receptor 길항제입니다.
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S4740 Sodium ferulate Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt)는 ferulic acid의 나트륨염으로, 심혈관 및 뇌혈관 질환 치료와 혈전 예방을 위해 전통 중국 의학에서 사용되는 약물입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4953 Citalopram Citalopram은 5-HT 운반체를 선택적으로 억제하고, 시냅스 전막에서 5-HT의 재흡수를 차단하며, 5-HT의 효과를 연장 및 증가시키고, 세로토닌 재흡수(SSRI)를 강력하고 선택적으로 억제함으로써 세로토닌 신경전달을 강화하는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)입니다.
Alzheimers Dement, 2025, 21(3):e70081
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol)는 IC50이 0.6 nM인 비선택적 5HT2 길항제입니다. 또한 SETD7/9 억제제입니다.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4256 Buspirone HCl Buspirone(Buspirone hydrochloride)은 세로토닌성(5HT(1A) receptor agonist) 항불안제로 D(2) 도파민성 효과가 일부 있으며 불안 장애에 사용됩니다.
Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S5770 Pizotifen Pizotifen (Pizotyline, BC-105)은 5-HT1C 결합 부위에 높은 친화도를 갖는 강력한 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 길항제입니다.
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S3706 Sarpogrelate hydrochloride Sarpogrelate (MCI-9042)는 5-HT2A, 5-HT2C 및 5-HT2B 수용체에 대해 각각 8.52, 7.43 및 6.57의 pKi 값을 갖는 선택적 5-HT2A 길항제입니다.
Anim Biosci, 2025, 38(8):1633-1643
S3723 Ramosetron Hydrochloride Ramosetron Hydrochloride (YM-060)는 라모세트론의 염산염으로, 잠재적인 항구토 활성을 가진 선택적 serotonin (5-HT) receptor 길항제입니다.
Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S2582 Trazodone HCl Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)은 불안 장애 치료를 위한 세로토닌 수용체 길항제 및 재흡수 억제제 계열에 속하는 항우울제입니다.
J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S2025 Urapidil HCl Urapidil HCl은 α1-아드레날린 수용체 길항제이자 5-HT1A 수용체 작용제인 유라피딜의 염산염 형태로, 각각 6.13 및 6.4의 pIC50를 가집니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2578 1-Phenylbiguanide 1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide)는 EC50이 3.0 μM인 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 작용제입니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
S5052 Granisetron Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol)은 암 화학요법의 항구토제 및 항오심제로 사용되는 세로토닌 수용체 (5HT-3 선택적) 길항제입니다.
Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
S3175 Atomoxetine HCl Atomoxetine (LY 139603)은 5 nM의 Ki를 가진 선택적 Norepinephrine (NE) 수송체 억제제이며, 인간 5-HT 및 DA 수송체에 대해 15배 및 290배 낮은 친화도를 보입니다.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532
S5563 Thioridazine hydrochloride Thioridazine (Aldazine, Mellaril)은 강력한 항불안 및 항정신병 약물입니다.
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S5858 Vilazodone Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A)는 선택적인 세로토닌(5-HT) 재흡수 억제 및 5-HT1A 수용체 부분 작용제 활성을 가진 새로운 항우울제입니다. Vilazodone의 친화도는 5-HT 재흡수 부위(Ki=0.1 nM)에서 노르에피네프린(Ki=56 nM) 및 도파민(Ki=37 nM) 부위보다 훨씬 높습니다.
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1869 Dapoxetine HCl Dapoxetine HCl (LY-210448)은 조루 치료에 사용되는 단기 작용의 새로운 선택적 세로토닌 재흡수 억제제입니다.
S1488 Naratriptan HCl Naratriptan HCl은 편두통 치료에 사용되는 트립탄 계열 약물입니다.
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378은 α2C-아드레날린 수용체α1D-아드레날린 수용체의 다중 표적 억제제로, 각각 6.54와 8.2의 pKi를 가지며, 8.3의 pKi를 가진 5-HT1A 수용체에 대해 혼합 작용제 및 길항제로 작용합니다.
S1385 Mosapride Citrate Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin)는 선택적 5HT4 작용제로 작용하는 위장 운동 촉진제입니다.
S2016 Mirtazapine Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)은 우울증 치료에 사용되는 아드레날린성세로토닌 수용체 길항제입니다.
S1898 Tropisetron HCl Tropisetron HCl (ICS 205-930)은 강력하고 선택적인 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 효능제로, 화학요법 후의 오심과 구토를 치료하는 데 사용됩니다.
S3180 Eletriptan HBr Eletriptan (UK-116044)은 5-HT1B5-HT1D 수용체에 대한 선택적 작용제이며, Ki 값은 각각 0.92 nM 및 3.14 nM입니다.
S1394 Pizotifen Malate Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline, BC-105)는 재발성 편두통에 사용되는 벤조사이클로헵탄 기반의 약물입니다.
S2106 Azasetron HCl Azasetron HCl (Y-25130)은 IC50이 0.33 nM인 선택적 5-HT3 Receptor 길항제로 암 화학요법으로 인한 메스꺼움과 구토 관리에 사용됩니다.
S5741 Quetiapine Quetiapine(ICI204636)은 정신분열증, 양극성 장애 및 주요 우울 장애 치료에 사용되는 비정형 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 인간 5-HT1A receptor에 대해 pEC50 4.77을 갖는 5-HT receptors 작용제입니다. 이것은 인간 D2 receptor에 대해 pIC50 6.33을 갖는 dopamine receptor 길항제입니다. 이 화학 물질은 pKi가 7.23, 5.74, 7.54, 5.55인 인간 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor에 대해 중간에서 높은 친화력을 가집니다.
S0496 PF-04995274 PF-04995274 (PF-4995274)는 인간 5-HT4A/4B/4D/4E에 대해 각각 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM 및 0.26 nM의 EC50을 갖는 강력하고 높은 친화성을 가진 경구 활성 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 부분 효능제입니다. 쥐 5-HT4S/4L/4E의 경우 EC50은 각각 0.59 nM, 0.65 nM 및 0.62 nM입니다. 이 화합물은 뇌 침투성이 있으며 알츠하이머병과 관련된 인지 장애에 사용될 수 있습니다.
E6066New cyproheptadine cyproheptadine은 항세로토닌성 및 항우울 효과가 있는 강력하고 경구 활성 5-HT2A 수용체 길항제입니다. 또한 항혈소판 활성을 나타내며 혈전색전증 및 우울증을 치료할 가능성이 있습니다.
S5848 Frovatriptan Succinate Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate)는 특히 5-HT1B/1D 수용체에 대한 serotonin (5-HT) receptor 작용제 활성을 가진 합성 트립탄인 frovatriptan의 숙신산염 형태입니다.
S5326 Dolasetron Dolasetron(MDL-73147EF)은 고도로 특이적이고 선택적인 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제입니다. 다른 알려진 세로토닌 수용체에 대한 활성은 최소한이며 도파민 수용체에 대한 친화력은 낮습니다.
E4952 Nefazodone Nefazodone은 5-HT2A 수용체의 선택적 길항제이며 세로토닌Norepinephrine 재흡수를 중간 정도로 억제하여 5-HT 시냅스 전달을 향상시킵니다. 또한 CYP3A4의 강력한 억제제로서 항콜린성, 알파-아드레날린성 및 진정 효과가 감소하며 주목할 만한 면역 보호 특성을 가지고 있습니다.
E6060New BUSPIRONE BUSPIRONE (Ansial)은 세로토닌 5-HT1A 수용체의 강력한 작용제이며 도파민 D2 자가수용체의 길항제입니다. 항불안 및 항우울 활성을 나타내고, 불안, 우울증 및 대장염을 완화하며, 신경염증을 억제하고, 장내 미생물총을 조절하며, 불안 및 우울증 치료 연구에 사용될 수 있습니다.
S5472 Nafronyl oxalate salt Nafronyl oxalate salt는 5-HT2 수용체의 선택적 길항제이자 말초 및 뇌혈관 질환 관리에 사용되는 혈관 확장제인 나프로닐의 옥살산염 형태입니다.
S5253 Cisapride (R 51619) Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid)는 위장 운동 촉진 효과를 가진 비선택적 5-HT4 receptor 작용제입니다.
S0939 γ-Mangostin γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)은 새로운 경쟁적 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A) receptors 길항제로, 0.32 µM의 IC50으로 쥐 관상동맥의 5-HT2A에 대한 관류압 반응을 감소시키고, 3.5 nM의 IC50으로 배양된 쥐 대동맥 근세포에 대한 [3H] 스피페론 결합을 억제할 수 있습니다. Gamma-Mangostin은 또한 Transthyretin (TTR) 섬유화 억제제이기도 합니다.
S0282 YL 0919 새로운 구조 화합물인 YL0919는 5-하이드록시트립타민 수용체 1A (5-HT1A) 효능제이자 5-HT 흡수 차단제로서 세로토닌 시스템에 이중 효과를 발휘하며, 동물 모델에서 현저한 항우울 효과를 보입니다.
S9239 Isocorynoxeine Uncaria rhynchophylla에서 발견되는 주요 알칼로이드인 Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)은 심혈관 및 심뇌혈관 시스템에 광범위한 유익한 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 72.4 μM의 IC50으로 5-HT2A receptor-매개 전류 반응을 억제합니다.
S6324 5-Methoxytryptamine 5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine)은 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 및 5-HT7 수용체에서 완전 효능제로 작용하는 트립타민 유도체입니다.
E6067New Frovatriptan succinate hydrate Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate)는 pEC50 값 8.2를 갖는 5-HT1B5-HT1D receptor의 강력하고 선택적이며 경구 활성 작용제입니다. 이는 5-HT1A, 5-HT1F, 5-HT7에 비해 5-HT1B 및 5-HT1D에 대해 >10배의 선택성을 나타내며, 다른 5-HT, 도파민, 히스타민 H1 및 α1-아드레날린 수용체에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다.
S2865 VUF 10166 VUF10166은 Ki 0.04 nM의 5-HT3A 수용체에 대한 새롭고 강력하며 경쟁적인 길항제이며, 5-HT3AB 수용체에 대한 친화도는 현저히 낮습니다.
E4835 Sumatriptan Sumatriptan (GR43175)은 5-HT1D receptor의 선택적 작용제로, 편두통의 급성 치료에 효과적으로 사용됩니다. 이는 전신 및 폐동맥 순환에서 혈관수축 반응과 관상동맥 수축을 유발합니다.
S6351New Serotonin Serotonin은 중추신경계(CNS)의 모노아민 신경전달물질이자 내인성 5-HT Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 또한 카테콜-O-메틸트랜스퍼라제(COMT) 억제제입니다.
E4903 Dalasetron Mesylate Hydrate Dalasetron Mesylate hydrate(MDL-73147EF hydrate)는 serotonin 5-HT3 receptor의 길항제입니다. 항암 화학 요법 후 구역 및 구토 환자 치료에 사용됩니다.
S0313 Volinanserin Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)은 Ki가 0.36 nM인 고도로 선택적이고 강력한 5-HT2 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 항정신병 활성을 보입니다.
S9258 (+)-Isocorynoline Uncaria rhynchophylla에서 발견되는 주요 생체 활성 테트라사이클릭 옥신돌 알칼로이드인 이소코리녹세인(Isocorynoxeine)은 5-HT2A 수용체 매개 전류 반응에 대한 용량 의존적 억제를 IC50 72.4 μM로 나타내며, 혈압 강하, 혈관 확장 및 허혈 유발 신경 손상에 대한 보호를 포함한 다양한 유익한 효과를 보입니다.
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)는 삼중 재흡수 억제제로, 세로토닌, 도파민, 노르에피네프린 재흡수를 각각 723, 491, 763 nM의 IC50 값으로 억제합니다.
E4477 Lumateperone Lumateperone (ITI-007)은 Ki 0.54nM의 5-HT2A receptor 길항제입니다. 항암 활성이 있으며 조현병과 같은 정신 질환 연구에도 사용될 수 있습니다.
S3510 NLX-101 NLX-101 (F-15599)은 전전두엽 피질 5-HT1A 수용체를 통해 쥐에서 항우울제와 유사한 활성을 매개하는 고도로 선택적인 5-HT1A receptor 편향 작용제입니다.
S5185 Perospirone Perospirone (SM-9018 유리 염기)는 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor5-HT1A receptor의 경구 활성 길항제로, Ki 값은 각각 0.6 nM, 1.4 nM 및 2.9 nM입니다.
S0779 Pirenperone 퀴나졸린 유도체인 Pirenperone (R-47456, R-50656)은 저용량으로 사용될 때 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor)의 선택적 길항제입니다. 이 화합물은 고용량(0.1 mg/kg 초과)으로 사용될 때 전형적인 신경이완제처럼 작용합니다.
S5398 Nefazodone hydrochloride Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1)는 비정형 항우울제로 세로토닌 재흡수에 길항 활성을 보이는 nefazodone의 염산염 형태입니다.
E4851 Tandospirone citrate Tandospirone citrate는 5-HT1A receptor의 강력하고 선택적인 부분 작용제입니다. 장에서 우수한 투과성을 보였으며, 수동 확산이 약물 흡수의 주요 방식입니다. 또한 항불안 효과가 있어 범불안장애 치료에 사용될 수 있습니다.
E4840 Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate는 5-HT (세로토닌) 및 Dopamine Receptor의 복합 길항제인 항정신병 약물입니다. D2, 5-HT2A, 5-HT1A에 대해 각각 4.8nM, 0.42nM, 3.4nM의 Ki 값으로 결합 친화도를 나타냅니다.
E4976 Tegaserod Tegaserod는 세로토닌 수용체 4 (5-HT4R)의 경구 활성 작용제이며, 또한 인간 재조합 5-HT2A, 5-HT2B 및 5-HT2C 수용체에 대해 각각 7.5, 8.4 및 7.0의 pKi 값을 갖는 5-HT2B 수용체의 길항제로 작용합니다. 이 화합물은 항종양 활성을 가지며 과민성 대장 증후군 (IBS) 연구에 사용됩니다.
E0070 4F 4PP oxalate 4F 4PP oxalate는 세로토닌(5-HT) 수용체 서브타입 5-HT2A(Ki = 5.3 nM)의 길항제이며, 5-HT1C 수용체(Ki = 620 nM)보다 5-HT2A 수용체에 선택적입니다.
S2649 SB 200646 SB 200646 (SB 200646A)은 5-HT2A 수용체에 비해 50배의 선택성을 가진 5-HT2B/2C의 강력하고 선택적이며 경구 활성 길항제입니다. 랫트 5-HT2C 수용체, 랫트 5-HT2B 수용체 및 랫트 5-HT2A 수용체의 pKi는 각각 6.9, 7.5 및 5.2입니다. 이 화합물은 생체 내에서 전기생리학적 및 항불안 특성을 가지고 있습니다.
E4812 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base)은 선택적 5-hydroxytryptamine (5-HT) 재흡수 억제제입니다. 이 화합물은 우울증, 불안 관련 증상 치료에 널리 사용되며 항경련 활성도 나타냅니다.
E4870 Naratriptan Naratriptan은 5-hydroxytryptamine1B/D (5-HT1B/D) 수용체의 작용제로, 군발 두통의 빈도를 줄입니다.
E4866 Paroxetine Paroxetine은 우울증 및 불안 장애 치료에 사용되는 강력하고 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)입니다. NF-κB 신호 전달 경로를 차단하여 파이롭토시스를 억제하고 파골세포 형성을 감소시킵니다.
S3913 Pimethixene maleate 항히스타민제, 편두통 치료제 및 항세로토닌성 화합물인 Pimethixene maleate는 다양한 세로토닌 수용체를 포함한 광범위한 모노아민 수용체의 매우 강력한 길항제입니다. Pimethixene maleate는 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 및 Muscarinic M2를 각각 pKi 값 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 및 9.38로 억제합니다.
S0113 Eptapirone Eptapirone (F11440)은 강력하고 선택적이며 효능이 높은 5-HT1A receptor 작용제로, 현저한 항불안 및 항우울 가능성이 있습니다. 이 화합물의 5-HT1A 결합 부위에 대한 친화도(pKi)는 8.33입니다.
S4839 Mosapride Mosapride는 선택적 5HT4 작용제로 작용하는 위장 운동 촉진제입니다.
S9039 Albiflorin Paeoniae Radix에서 분리된 천연물인 Albiflorin은 높은 선택성을 가진 새로운 5-HTNE 재흡수 억제제입니다.
S4748 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Ondansetron은 도파민 수용체에 대한 낮은 친화도를 가진 매우 특이적이고 선택적인 세로토닌 5-HT3 receptor 길항제(Ki=6.16 nM)입니다.
S5987New Ritanserin (R 55667) Ritanserin (R 55667)은 IC50이 0.9 nM인 고도로 강력하고 선택적이며 경구 활성이고 오래 지속되는 5-HT2 receptor 길항제입니다. H1, D2 및 아드레날린성 수용체에서 최소한의 활성을 나타내며 5-HT2 매개 억제를 차단하여 중뇌 도파민 뉴런 활동을 향상시킵니다.
E7725 Doxepin Doxepin (MF 10)은 세로토닌 재흡수노르아드레날린 재흡수의 강력한 억제제로, Ki 값은 각각 68 nM 및 29.5 nM입니다. 이 물질은 히스타민 H1, 아세틸콜린 무스카린성α1 아드레날린 수용체의 수용체 길항제로 작용하며, Ki 값은 각각 0.24 nM, 83 nM 및 24 nM이며 CYP450을 유의하게 억제합니다.
E7733 SB 242084 dihydrochloride SB 242084 dihydrochloride는 9.0의 pKi를 가진 5-HT2C receptor 의 선택적이고 높은 친화성을 가진 강력한 뇌 침투성 길항제입니다. 이는 항불안 유사 활동을 보이며 불안, 우울증 및 조현병의 음성 증상 치료에 잠재력이 있을 수 있습니다.
E4839 Ziprasidone Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox)은 5-HT(1A) receptor의 경구 활성 작용제입니다. 도파민 D2, D3, 5-하이드록시트립타민 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, -아드레날린 수용체에 높은 친화력을 가지고 있습니다.
E4930 Asenapine Asenapine(Org 5222, HSDB8061)은 다중 표적 수용체 길항제입니다. 이는 pKi 값 8.4-10.5의 세로토닌 수용체, pKi 값 8.9-9.5의 아드레날린 수용체, pKi 값 8.9-9.4의 dopamine receptors 및 pKi 값 8.2-9.0의 histamine receptors의 길항제로 작용합니다.
E2356 Tandospirone 27nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 5-HT1A receptor 부분 작용제인 Tandospirone (SM-3997)은 항불안 및 항우울 활성을 가지고 있습니다.
S6465 Tafamidis Tafamidis는 트랜스티레틴(TTR)의 동역학적 안정제로, 야생형 및 돌연변이 TTR에 의한 아밀로이드증 발생을 방지합니다.
S5843 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate는 5-HT1 및 5-HT4 수용체의 작용제이자 5-HT2 수용체의 길항제로 작용하는 위장 운동 촉진제입니다
E6699New Opiranserin hydrochloride Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride)는 글리신 수송체 유형 2 (GlyT2)세로토닌 수용체 2A (5HT2A)의 이중 길항제로 작용하는 비-오피오이드 및 비-NSAID 진통제로, 각각 0.86 μM 및 1.3 μM의 IC50를 가집니다.
S0893 SB-200646A SB-200646A는 5-HT2B, 5-HT2C 및 5-HT2A에 대해 각각 7.5, 6.9 및 5.2의 pKi 값을 갖는 5-HT2A 수용체에 비해 5-HT2B/2C의 첫 번째 선택적 길항제입니다.
E4874 Lumateperone Tosylate Lumateperone Tosylate(ITI-007)는 5-HT2A receptor의 길항제입니다. 또한 시냅스전 D2 수용체의 부분 효능제, 시냅스후 D2 수용체의 길항제, dopamine D1 receptor의 조절제로 작용합니다. Lumateperone Tosylate는 항암 활성을 나타냅니다.
S2644 Lerisetron Lerisetron (F 0930, F 0930RS)은 IC50이 0.81μM인 5-HT3 Receptor 길항제입니다.
E8039 Roluperidone Roluperidone (CYR-101; MIN-101)은 세로토닌성 5-HT2A, 시그마-2α1A-아드레날린성 수용체에 대한 길항 활성을 가진 고리형 아미드 유도체입니다. 5-HT2A에 대해 7.53 nM, 시그마-2 수용체에 대해 8.19 nM의 Ki를 나타내며, 정신분열증 치료에 대한 잠재력이 있습니다.
E4907 Clomipramine Clomipramine (Hydiphen, Anafranil base)은 중추 신경계에서 노르에피네프린 생성을 차단하고 5-HT reuptake를 억제하여 진정 및 항콜린 효과를 발휘하며, IC50은 1.5 nM입니다. 이 화합물은 또한 여러 신경전달물질의 전달에 영향을 미칠 수 있는 비선택적 모노아민 재흡수 억제제입니다.
S0222 Lvguidingan Lvguidingan (항경련제 7903, 3,4-dichlorophenyl propenylisobutylamide)은 항경련제/항간질제입니다. 이 화합물은 쥐 뇌에서 5-HT5-HIAA 농도를 증가시킬 수 있음이 밝혀졌습니다.
E4862 Pimethixene Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)은 pKi 10.44를 가진 5-HT2B 수용체의 매우 강력하고 비선택적인 길항제입니다. 또한 항히스타민제 및 항콜린성 제제로 작용하며, 여러 수용체에 길항 효과를 갖는 매우 강력한 다중 표적 길항제입니다.
S4283 Cyclobenzaprine HCl Cyclobenzaprine HCl(사이클로벤자프린 염산염)은 통증 감각을 차단하여 근육 경련 치료에 사용되는 근육 이완제입니다. 5-HT2 수용체 길항제.
S9510 Protriptyline hydrochloride Protriptyline Hydrochloride는 프로트립틸린의 염산염 형태입니다. 프로트립틸린은 세로토닌과 노르에피네프린 재흡수 억제를 통해 작용하는 항우울 특성을 가진 삼환계 이차 아민입니다.
S2669 LY310762 HCl LY310762는 249 nM의 Ki를 가진 5-HT1D 수용체 길항제이며, 5-HT1B 수용체에 대한 친화도는 더 약합니다.
S9174 Xanthotoxol 많은 식물에서 발견되는 생물학적 활성 선형 푸로쿠마린인 Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen)은 항염증, 항산화, 5-HT 길항 및 신경 보호 효과와 같은 강력한 약리학적 활성을 나타냅니다.
S5740 Palonosetron Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)은 Ki 값이 0.17 nM인 5-HT3 길항제입니다. 항암화학요법으로 인한 오심 및 구토(CINV)의 예방 및 치료에 사용됩니다.
S5060 Metadoxine Metadoxine (Metadoxil, Metasin, 피리독신-피롤리돈 카르복실산염)은 만성 및 급성 알코올 중독 치료에 사용되는 약물입니다. 이 화합물은 ADHD 치료에 잠재적인 치료 역할을 하는 새로운 5-HT2B receptor 길항제입니다.
S5749 Chlorpromazine 클로르프로마진 (CPZ)은 정신분열증과 같은 정신병적 장애를 치료하는 데 사용되는 저효능의 전형적인 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 5-HT(2A) receptorDopamine D2를 억제합니다. 또한 sodium channel을 억제하고 IC50이 21.6 μM인 HERG potassium channels을 차단합니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
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S3024 Lamotrigine Lamotrigine (BW-430C,LTG)은 사람 혈소판과 쥐 뇌 시냅토좀에서 5-HT 억제를 위한 새로운 항경련제로, IC50은 각각 240 μM 및 474 μM이며, 이 화합물은 또한 Sodium Channel 차단제입니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
Front Pharmacol, 2024, 15:1489888
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S4053 Sertraline HCl Sertraline HCl (CP-51974-1)은 Ki가 13 nM인 5-HT 길항제입니다.
EMBO Mol Med, 2025, 17(4):625-644
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S2084 Duloxetine HCl Duloxetine HCl (LY-248686)은 4.6 nM의 Ki를 갖는 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제로, 주요 우울 장애 및 일반화된 불안 장애 (GAD) 치료에 사용됩니다.
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Verified customer review of Duloxetine HCl
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238)는 각각 dopamine D3, D2 and D1 receptors에 대해 Ki가 0.83 nM, 3.0 nM 및 6600 nM인 Dopamine Receptors 길항제입니다. 이 화합물은 또한 각각 Ki가 310 nM 및 39 nM인 5-HT1A and α1-adrenoceptor에 결합 친화성을 나타냅니다. 이는 항종양 활성을 가진 항정신병 약물이며 STAT3 and STAT5 활성을 억제합니다.
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S4064 Escitalopram Oxalate Escitalopram Oxalate는 Ki가 0.89 nM인 선택적 세로토닌(5-HT) 재흡수 억제제(SSRI)입니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(10):e2420499122
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S3183 Amitriptyline HCl Amitriptyline HCl은 Serotonin Transporter (SERT)Norepinephrine Transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 이 화합물은 또한 Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이는 삼환계 항우울제(TCA)입니다.
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S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496)은 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 각각 Ki = 1 nM 및 Ki = 0.5 nM의 결합 친화도를 보이는 완전 길항 작용을 나타내는 2세대 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 또한 세로토닌 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도 (Ki = 0.5 nM)를 가지며, 5-HT1A 수용체에서 부분적인 효능제 활성 (Ki = 6.4 nM)을 보이며 히스타민 H1 및 무스카린 M1 수용체에 대한 친화도는 없습니다.
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S4377 Imipramine HCl Imipramine (멜리프라민, G 22355)은 디벤자제핀 계열의 삼환계 항우울제(TCA)로, 주로 주요 우울증 및 야뇨증(배뇨 조절 불능) 치료에 사용됩니다.
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S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)는 D1 및 D5 도파민 수용체 서브타입에 대해 각각 0.2 nM 및 0.3 nM의 Ki 값을 갖는 고도로 강력하고 선택적인 dopamine D1-like receptor 길항제입니다. 이 화합물은 9.3 nM의 Ki 값을 갖는 h5-HT2C receptors에 대한 강력하고 고효능의 작용제입니다. 이는 268 nM의 IC50 값을 갖는 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels을 직접 억제합니다.
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JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)은 베타-카볼린 계열 화합물에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나아제 포켓에 대한 ATP 결합의 고도로 세포 투과성 및 경쟁적 억제제이며, DYRK2에 대해 약 60배 더 높은 IC50 값을 가진다. Harmine은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγcdc-유사 키나아제 (CLKs)를 억제한다. Harmine은 Ki가 397 nM인 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제한다.
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S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575)는 진통 특성을 가진 삼환계 항우울제(TCA)로, 우울증 및 신경병성 통증 치료에 널리 사용됩니다. 이 화합물은 serotonin transporter (SERT)norepinephrine transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 또한 histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이 제품은 왁스 같은 고체입니다.
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S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) 수화물은 주로 Dopamine Receptor 길항제이며, 5HT3 Receptor 길항제 및 5HT4 Receptor 효능제 활성을 가지며, 구토 억제제 및 위장 운동 촉진제로 사용됩니다.
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Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet)는 21.8 mg/kg의 ED50을 가진 DOPA decarboxylase 경쟁적 억제제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4910 Cariprazine Cariprazine (RGH-188, MP-214)은 주로 dopamine receptors에서 부분 작용제로 작용하며, D3에 대해 10.07, D2L에 대해 9.16, D2S 수용체에 대해 9.31의 pKi 값을 가집니다. 또한 serotonin receptors의 길항제로 작용하며, 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A5-HT2C 수용체에 대해 각각 9.24, 8.59, 7.73, 6.87의 pKi 값을 가집니다.
J Dev Biol, 2025, 13(3)22
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine은 histamine receptors, GluR5-HT receptors를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine)은 도파민 D2 (길항제, pKi = 6.08) 및 5-HT1A (작용제, pKi = 5.38) 수용체에 대한 마이크로몰 친화도를 가지지만 다른 관련 세로토닌 수용체에 대해서는 중간에서 친화도가 없는 이소퀴놀린 알칼로이드입니다.
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 염산염(HCl)은 360 nM의 IC50을 갖는 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2)의 강력한 길항제이며, CCR1에는 효과를 나타내지 않습니다. RS-102895 염산염은 또한 세포 내에서 인간 α1a 및 α1d 수용체, 쥐 뇌 피질 5-HT1a receptor를 각각 130 nM, 320 nM, 470 nM의 IC50으로 억제합니다.
E4856 Rotigotine Hydrochloride 로티고틴 염산염(N-0923 Hydrochloride)은 강력한 dopamine receptor 작용제로, 도파민 D3 수용체에 대해 0.71 nM, D2, D5, D4 수용체에 대해 4-15 nM, 도파민 D1 수용체에 대해 83 nM의 Ki 값을 가집니다. 또한 5-HT1A receptor의 부분 작용제이자 α2B-adrenergic receptor의 길항제로 작용합니다.
S5965 Urapidil Urapidil은 α1 adrenoreceptor 길항제 및 5-HT1A 효능제로 작용하는 항고혈압제입니다.
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)는 pEC50 8.0을 가진 강력하지만 부분적인 dopamine D2 receptor 작용제이며, pEC50 9.2를 가진 [35S]GTPγS binding 유도에서 부분적인 작용제이고, pEC50 6.3을 가진 serotonin 5-HT1A receptor 작용제입니다.
S5707 Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil(Aristada)은 근육 내 주사용으로 설계된 아리피프라졸의 서방형 전구약물입니다. 도파민-세로토닌 시스템 안정제로 작용하며, dopamine D2 및 세로토닌 5-HT1A 수용체에 대한 강력한 부분 작용제인 동시에 세로토닌 5-HT2A 수용체에 대한 길항제입니다.
S6087 Indophagolin IC50이 140 nM인 강력한 인돌린 함유 자가포식 억제제인 Indophagolin은 퓨린성 수용체 P2X4뿐만 아니라 P2X1P2X3에 대해 각각 2.71, 2.40 및 3.49 μM의 IC50으로 길항 작용을 하며, 세로토닌 수용체 5-HT6에 대해서도 IC50이 1.0 μM인 강력한 길항 효과를 가집니다.
S5485 Desipramine Hydrochloride Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901)는 선택적 노르에피네프린 재흡수 억제제로 작용하는 디벤자제핀 유도체 삼환계 항우울제입니다. 또한 약한 세로토닌 재흡수 억제, α1-차단, 항히스타민 및 항콜린 효과를 나타냅니다.
S5071 Duloxetine Duloxetine (LY-248686)은 생체 내외에서 세로토닌 (5-hydroxytryptamine, 5-HT) 및 노르아드레날린 (NE) 흡수의 강력한 억제제이며 5-HT 흡수 억제에 3~5배 더 효과적입니다.
S5428 Promazine hydrochloride Promazine (Ramtiazin, Sinophenin)은 1, 2, 4형 Dopamine Receptor, 2A 및 2C형 5-HT Receptor, 1~5형 무스카린 수용체, 알파(1) 수용체 및 히스타민 H1 수용체의 길항제이며 항정신병 효과를 나타냅니다.
E7427 Dehydroaripiprazole Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857)은 아리피프라졸의 활성 대사물질로, 주로 CYP3A4와 CYP2D6에 의해 대사됩니다. 이는 dopamine D25-HT1A 수용체를 활성화하여 쥐의 전전두피질 신경 말단에서 글루타메이트 방출을 억제하고, PKA 매개 신호 전달 캐스케이드를 통해 신경 말단 흥분성과 VDCC 활성화를 감소시켜 흥분독성 손상에 대한 신경 보호 효과에 기여할 수 있습니다.